Описание
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
О.ЗОЛ
Торговое название
О.ЗОЛ
Международное непатентованное название
Орнидазол
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 500 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество – орнидазола 500 мг,
вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, вода очищенная, целлюлоза микрокристаллическая (Авицел), тальк очищенный, натрия крахмала гликолят (тип А), магния стеарат,
оболочка: краситель white SC-SP-3180 (Spraycel) (гидроксипропил-метилцеллюлоза, полиэтиленгликоль 4000, тальк очищенный, титана диоксид (Е171)), 2-пропанол, метиленхлорид.
Описание
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглой формы с двояковыпуклой поверхностью
Фармакотерапевтическая группа
Антибактериальные препараты для системного использования. Другие антибактериальные препараты. Производные имидазола. Орнидазол.
Код АТХ J01XD03
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь орнидазол быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. В среднем, всасывание составляет 90 %. Максимальные концентрации в плазме достигаются в пределах 3 ч.
Распределение
Объем распределения после внутривенного введения составляет в среднем 1 л/кг. С белками плазмы связывается около 13 % орнидазола. Активное вещество препарата О.ЗОЛ очень хорошо проникает в цереброспинальную жидкость, другие жидкости организма и ткани. Концентрация в плазме поддерживается на уровне, который считается оптимальным для различных показаний (6-36 мг/л). Коэффициент кумуляции, вычисленный после многократного введения доз 500 мг или 1000 мг здоровым добровольцам каждые 12 ч, равнялся 1,5-2,5.
Метаболизм
Биотрансформация орнидазола происходит, главным образом, в печени с образованием 2-оксиметилового и a-оксиметилового метаболитов. Оба основных метаболита менее активны в отношении Trichomonas vaginalis и анаэробных бактерий, чем неизмененный орнидазол.
Выведение
Период полувыведения составляет около 13 ч. После приема однократной дозы 85 % ее выводится в течение первых 5 дней, в основном в виде метаболитов. Около 4 % дозы выводится в неизмененном виде с мочой.
Фармакокинетика в особых случаях
Больные с нарушением функции печени – у больных с циррозом печени период полувыведения орнидазола удлиняется (22 часа вместо 14 часов) и снижен клиренс (35 вместо 51 мл/мин) по сравнению со здоровыми лицами. Интервал дозирования у больных с тяжелой недостаточностью функции печени должен быть удвоен.
Больные с нарушением функции почек – фармакокинетика орнидазола не изменяется при снижении функции почек. Коррекция дозы не нужна. Орнидазол удаляется при гемодиализе. Поэтому перед началом гемодиализа нужно дать добавочную дозу орнидазола 500 мг, если суточная доза 2 г, и 250 мг, если суточная доза – 1 г.
Новорожденные и дети – фармакокинетика орнидазола у новорожденных и детей младшего возраста такая же, как у взрослых.
Фармакодинамика
О.ЗОЛ обладает антибактериальным и противопротозойным действием.
Активное вещество препарата О.ЗОЛ – орнидазол – взаимодействует с ДНК микробной клетки и вызывает нарушение ее спиральной структуры, разрыв нитей, подавляет синтез нуклеиновых кислот, вызывает гибель микробных клеток и клеток простейших.
О.ЗОЛ эффективен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Giardia lamblia (Giardia intestinalis), а также некоторых анаэробных бактерий, таких как Bacteroides и Clostridium spp., Fusobacterium spp. и анаэробных кокков.
Показания к применению
- трихомониаз (мочеполовые инфекции у женщин и мужчин, вызванные Trichomonas vaginalis)
- амебиаз (все кишечные инфекции, вызванные Entamoeba histolytica, в том числе амебная дизентерия, а также все некишечные формы амебиаза, в особенности, амебный абсцесс печени)
- лямблиоз
- инфекции, вызванные анаэробными бактериями: септицемия, менингит, перитонит, послеоперационные раневые инфекции, послеродовой сепсис, сепсис после выкидыша, эндометрит, вызванный чувствительными патогенами
- профилактика анаэробных инфекций при хирургических вмешательствах, особенно на толстой кишке или органах малого таза
Способ применения и дозы
Препарат применять строго по назначению врача во избежание осложнений.
Таблетки нужно всегда принимать после еды.
Трихомониаз
а) Лечение однократной дозой: 3 таблетки (по 500 мг) вечером .
б) 5-дневный курс лечения: 2 таблетки (по 1 таблетке 500 мг утром и вечером).
Чтобы устранить возможность повторного заражения, половой партнер во всех случаях должен принимать такие же дозы.
Детям назначают из расчета 25 мг/кг массы тела в сутки в один прием.
Амебиаз
а) 3-дневный курс лечения для больных с амебной дизентерией:
Взрослые и дети с массой тела свыше 35 кг – 3 таблетки однократно вечером в один прием в течение трех дней. При массе тела свыше 60 кг – 4 таблетки (по 2 таблетки утром и вечером) в течение 3 дней.
Дети с массой тела до 35 кг: из расчета 40 мг/кг массы тела в один прием в течение 3 дней.
б) 5-10-дневный курс лечения при всех, в том числе некишечных, формах амебиаза:
Взрослые и дети с массой тела свыше 35 кг – по 1 таблетке утром и вечером в течение 5-10 дней.
Дети с массой тела до 35 кг – из расчета 25 мг/кг массы тела в сутки в один прием в течение 5-10 дней.
Лямблиоз
Взрослые и дети с массой тела свыше 35 кг – 3 таблетки однократно вечером в один прием в течение 1-2 дней.
Дети с массой тела до 35 кг – из расчета 40 мг/кг массы тела в один прием в течение 1-2 дней.
Анаэробные инфекции
При лечение анаэробных инфекций по состоянию пациента при переводе с парентерального введения на прием таблеток – по 1 таблетке каждые
12 часов.
Для детей доза составляет 20 мг/кг массы тела 2 раза в сутки в течение 5-10 дней.
Побочные действия
Редко
- головокружение, головная боль, сонливость
- желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота), нарушение вкуса, металлический вкус во рту
- полиурия
- дрожание, ригидность, нарушение координации движений, судороги и нарушение сознания, временное потеря сознания
- отклонение от нормы показателей функции печени
- аллергические реакции (кожная сыпь, зуд)
- угнетение лейкопоэза
Очень редко
- симптомы сенсорной или смешанной периферической нейропатии
- нейтропения, лейкопения
Противопоказания
- гиперчувствительность к орнидазолу и другим производным имидазола, а также к компонентам препарата
- нарушения функции центральной нервной системы (ЦНС): эпилепсия или периферическая нейропатия
- заболевания печени
- гемодиализ
- прием алкоголя
- беременность и период лактации
- детский возраст до 6 лет
Лекарственные взаимодействия
В отличие от других производных нитроимидазола, О.ЗОЛ не ингибирует альдегиддегидрогеназу, поэтому не вызывает побочные эффекты, подобно дисулфираму. Однако О.ЗОЛ потенцирует действие пероральных антикоагулянтов кумаринового ряда, что требует соответствующей коррекции дозы. Орнидазол удлиняет миорелаксирующее действие векоруния бромида. Сообщалось, что орнидазол увеличивает клиренс
5-фторурацила.
Концентрация препарата снижается при одновременном применении с индукторами микросомальных ферментов (фенобарбитал, рифампицин) и повышается при одновременном применении с ингибиторами микросомальных систем печени, в частности, с блокаторами Н2-ре-цепторов (циметидином).
О.ЗОЛ не может совмещаться с алкогольными напитками.
Особые указания
Требуется с осторожностью назначать орнидазол пациентам с атаксией, головокружением и нарушением психического состояния, так как сообщалось о случаях, когда препарат ухудшает психическое состояние пациентов с нарушениями центральной и периферической нервных систем. С осторожностью следует назначать О.ЗОЛ больным с недостаточностью функции печени (необходимо уменьшить дозировку), больным с нарушением кроветворения (большой риск развития лейкопении, нейтропении).
При трихомониазе рекомендуется одновременное лечение половых партнеров.
В случае лечения свыше 10 дней и при применении высоких доз рекомендуется проведение клинического и лабораторного мониторинга.
Особенности влияния на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Учитывая побочные действия лекарственного препарата, следует соблюдать осторожность при управлении транспортным средством или потенциально опасными механизмами.
Передозировка
Симптомы: усиление побочных действий.
Лечение: симптоматическое, специфический антидот неизвестен, при судорогах назначается диазепам.
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из поливинилхлоридной пленки и алюминиевой печатной фольги.
По 1 контурной упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную коробку.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше
30 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке
Условия отпуска из аптек
По рецепту
