Ротацеф 1 гр № 1 порошок для приготовления раствора для инъекций

Описание

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Ротацеф

Торговое название

Ротацеф

Международное непатентованное название

Цефтриаксон

Лекарственная форма

Порошок для приготовления раствора для инъекций 0,5 г и 1,0 г в комплекте с растворителем (лидокаина гидрохлорид, 1% раствор для инъекций – 2 мл и 3,5 мл) и без растворителя

Состав

активное вещество – цефтриаксон (в форме натриевой соли) 0,5 г; 1,0 г

Растворитель: лидокаина гидрохлорид, вода для инъекций.

Описание

Почти белый или желтоватый кристаллический порошок, слегка гигроскопичен.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования. Цефалоспорины третьего поколения.

Код АТС J01DD04

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При внутримышечном/внутривенном введении цефтриаксон хорошо проникает в ткани и жидкости организма. Биодоступность при внутримышечном введении составляет 100%. Максимальная концентрация в плазме крови при внутримышечном введении, достигается через 2 – 3 часа. Обратимо связывается с альбуминами плазмы крови на 85-95% и это связывание обратно пропорционально его концентрации в крови. Цефтриаксон быстро диффундирует в интерстициальную жидкость, где сохраняет бактерицидное действие в отношении чувствительных к нему микроорганизмов в течение 24 часов. Период полувыведения длительный и у взрослых составляет около 8 часов, у пожилых людей старше 75 лет удлиняется примерно в два раза, а у новорожденных составляет 6,5-8 дней.

Цефтриаксон хорошо проникает через гематоэнцнфалический барьер.

У взрослых 50 – 60% цефтриаксона выводится в неизмененном виде с мочой, 40-50% с желчью. У новорожденных примерно 70% от введенной дозы цефтриаксона выводится почками. При нарушениях функции почек или печени у взрослых фармакокинетика цефтриаксона почти не изменяется (возможно незначительное удлинение периода полувыведения) благодаря перераспределению функций: если нарушена функция почек, увеличивается выделение с желчью, а если имеет место патология печени, то усиливается выведение почками.

Фармакодинамика

Ротацеф представляет собой антибиотик широкого спектра действия цефалоспоринового ряда третьего поколения. Оказывает бактерицидное действие за счет угнетения синтеза клеточной стенки бактерий. Активен в отношении большинства грамотрицательных, многих грамположительных возбудителей и некоторых анаэробов. Устойчив к действию бета–лактамаз, продуцируемых бактериями.

Чувствительные к Ротацефу аэробные грамотрицательные бактерии: Aeromonas spp., Alcaligenes spp., Branhamella catarrhalis, Citrobacter spp., Enterobacter spp. (некоторые штаммы устойчивы), E.coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (в том числе, Kl.pneumoniae), Moraxella spp., Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Pseudomonas aeroginosa (некоторые штаммы устойчивы), Salmonella spp. (в том числе, S.typhi), Serratia spp. (в том числе, S.marcescens), Shigella spp., Vibro spp. (в том числе, V.cholerae), Yersinia spp. (в том числе, Y.enterocolitica).

Многие штаммы вышеперечисленных микроорганизмов, которые в присутствии других антибиотиков, например, пенициллинов, цефалоспоринов первого и второго поколении аминогликозидов устойчиво размножаются, чувствительны к Ротацефу. По клиническим данным при первичном и вторичном сифилисе отмечаются хорошая эффективность препарата.

Аэробные грамположительные бактерии чувствительные к Ротацефу: Streptococcus agalactiae, Staphylococcus aureus (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Streptococcus bovis, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans.

Staphylococcus spp., устойчивый к метициллину, резистентен и к цефалоспоринам, в том числе и к Ротацефу. Большинство штаммов Enterococcus spp. (например, Streptococcus faecalis) также устойчивы к препарату.

Анаэробные возбудители: Bacteroides spp. (в том числе, некоторые штаммы B.fragilis), Clostridium spp. (в том числе, Cl.difficile), Fusobacterium spp (кроме F.mortiferum и F.varium), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. Некоторые штаммы Bacteroides spp. (например, B.fragilis), вырабатывающие бета–лактамазу, устойчивы к Ротацефу.

Показания к применению

- инфекции верхних дыхательных путей: пневмония, абсцесс легких, эмпиема плевры

- инфекции органов брюшной полости: холангит, эмпиема желчного пузыря, воспалительные заболевания желудочно–кишечного тракта, перитонит

- инфекции костей и суставов

- инфекции кожи и мягких тканей

- инфекции мочевыводящих путей (в том числе пиелонефрит)

- инфекции половых органов (в том числе гонорея)

- инфицированные раны и ожоги

- менингит, сепсис

- профилактика послеоперационных инфекций

Способ применения и дозы

Ротацеф вводят внутримышечно и внутривенно струйно или капельно.

Обычные дозы для взрослых и детей в возрасте 12 лет и старше составляют 1-2 г Ротацефа один раз в сутки. Интервал между введениями – 24 часа. В тяжелых случаях или при инфекциях, вызванных умеренно чувствительными бактериами, суточная доза препарата не должна превышать 4 г.

Новорожденным (до двухнедельного возраста) Ротацеф назначают в дозе 20 – 50 мг/кг массы тела один раз в сутки. Превышение дозы недопустимо из–за незрелости ферментной системы у новорожденных.

Для грудных детей и детей до 12 лет суточная доза Ротацефа составляет 20 – 80 мг/кг массы тела один раз в сутки. У детей с массой тела 50 кг и более применяют обычные дозы для взрослых.

Длительность лечения зависит от характера и тяжести заболевания. Как и в случае применения других антибиотиков, введение Ротацефа рекомендуется продолжить не менее чем в течение 3 дней после нормализации температуры тела.

При бактериальном менингите новорожденным и детям препарат назначают в начальной дозе 100 мг/кг массы тела один раз в сутки. Максимальная суточная доза – 4 г. После идентификации возбудителя, доза может быть уменьшена.

При лечении гонококковой инфекции нижних отделов мочеполовой системы без осложнений рекомендуемая доза составляет 250 мг Ротацефа однократно в/м.

Лечение осложненной гонококковой инфекции мочеполовой системы и органов малого таза: Ротацеф -1,0 г внутримышечно (в/м) каждые 24 часа. Лечение больных следует осуществлять в стационарных условиях.

У больных с нарушениями функции почек при условии нормальной функции печени и у больных с нарушениями функции печени при условии сохраненной функции почек нет необходимости в уменьшении дозы препарата. В случае выраженной почечной недостаточности (клиренс креатинина < 10 мл/мин.) доза Ротацефа не должна превышать 2 г в сутки.

При одновременном нарушении функции печени и почек, а также у больных, находящихся на гемодиализе, необходимо регулярно контролировать концентрацию цефтриаксона в сыворотке крови.

Для профилактики послеоперационных инфекций рекомендуется однократное введение 1-2 г Ротацефа за 30-90 мин до операции.

Для в/м введения 0,5 г цефтриаксона растворяют в 2 мл, а 1,0 г – в 3,5 мл 1 % раствора лидокаина. Рекомендуется вводить не более 1,0 г препарата в одну ягодицу.

Для внутривенных (в/в) инъекций 0,5 г цефтриаксона растворяют в 5 мл, а 1 г – в 10 мл воды для инъекций. Вводят в/в медленно (2-4 мин).

Внутривенное введение препарата в дозе более 50 мг/кг должно проводиться капельно в течение не менее 30 минут.

Для в/в вливаний растворяют 2 г цефтриаксона в 40 мл раствора, не содержащего кальций. Обычно используют: 0,9 % раствор натрия хлорида, 5-10 % раствор декстрозы, 5 % раствор левулезы.

Следует использовать только свежеприготовленные растворы.

Побочные действия

- стоматит, глоссит, тошнота, рвота, послабление стула или диарея

- лейкопения, гранулоцитопения, эозинофилия, гемолитическая анемия, тромбоцитопения,

- эозинофилия, аллергический дерматит, зуд, крапивница, лихорадка, анафилактический шок, мультиформная эритема, экзантема

- кандидамикоз и др. суперинфекции

Редко

- головная боль, головокружение

- повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, псевдохолелитиаз («sludge-синдром»)

- олигурия, повышение содержание креатинина, мочевины в сыворотке крови, гематурия

В единичных случаях

- псевдомембранозный колит

- нарушения свертывания крови, носовые кровотечения

- глюкозурия

- при внутривенном введении: болезненность по ходу вены, флебит

- при внутримышечном введении: болезненность в месте введения

Противопоказания

- повышенная чувствительность к цефалоспоринам и пенициллинам

- первый триместр беременности

Лекарственные взаимодействия

При одновременном применении с петлевыми диуретиками (например, фуросемид) возрастает риск развития нефротоксического действия.

Ротацеф и аминогликозиды обладают синергизмом в отношении многих грамотрицательных бактерий. Подобная комбинация обоснована при лечении тяжелых и угрожающих жизни инфекциях (например, вызываемых Pseudomonas aeruginosa).

Нестероидные противовоспалительные препараты и другие ингибиторы агрегации тромбоцитов увеличивают вероятность кровотечения. Несовместим с этанолом.

Не следует смешивать Ротацеф в одном флаконе или шприце с другими антибиотиками.

Особые указания

Как и в случае применения других цефалоспоринов, при лечении препаратом Ротацеф необходимо учитывать возможность развития анафилактических реакций.

При длительном лечении препаратом необходим регулярный контроль картины периферической крови, показателей функционального состояния печени и почек.

В редких случаях при ультразвуковой диагностике возможно появление затемнения желчного пузыря, которое изчезает после отмены препарата. Даже если это явление сопровождается болями в правом подреберье, рекомендуется продолжить прием препарата на фоне симптоматического лечения.

Пожилым и ослабленным больным может потребоваться назначение витамина К.

Препарат следует назначать с осторожностью новорожденным, в особенности недоношенным, в связи с высоким риском развития гипербилирубинемии. При одновременной тяжелой почечной и печеночной недостаточности, у больных находящихся на гемодиализе, следует регулярно определять концентрацию препарата в крови.

Во время лечения противопоказано употребление этанола, так как возможны дисульфирамоподобные эффекты (гиперемия лица, абдоминальные спазмы, тошнота, рвота, головная боль, снижение артериального давления, тахикардия, одышка).

Свежеприготовленные растворы Ротацефа физически и химически стабильны в течение 6 часов при комнатной температуре.

Цефтриаксон не должен смешиваться или приниматься одновременно с растворами или продуктами, содержащими кальций даже через отдельные пути инфузий. Кальцийсодержащие растворы или продукты не должны приниматься в течение 48 часов после последнего приема цефтриаксона.

Беременность и период лактации

Применение препарата Ротацеф в II и III триместрах беременности возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода (цефтриаксон проникает через плацентарный барьер).

При необходимости применения препарата Ротацеф в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания (цефтриаксон выделяется с грудным молоком).

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Ротацеф не влият на способность вождения автомобиля и выполнения работ, требующих высокой скорости психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: усиление проявлений описанных побочных действий.

Лечение: симптоматическая терапия. Гемодиализ и перитонеальный диализ неэффективен.

Форма выпуска и упаковка

По 0,5 г и 1 г во флаконы из бесцветного стекла, укупоренные резиновыми пробками, обжатые алюминиевыми колпачками «под обкатку» и закрытые пластмассовой крышкой.

На каждый флакон наклеивают бумажную этикетку.

По 2.0 мл, 3.5 мл растворителя в ампулы из темного стекла. На ампулу наклеивают самоклеящуюся этикетку.

По 1 флакону препарата вместе с 1 ампулой растворителя помещают в контурную ячейковую упаковку.

По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.

По 1 или 10 флаконов с препаратом без растворителя вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре от 15°- 25° С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Наличие в аптеках