Описание
Инструкция по медицинскому применению лекарственного препарата (Листок-вкладыш)
Торговое наименование
Парастамик
Международное непатентованное название
Пантопразол
Лекарственная форма, дозировка
Лиофилизированный порошок для приготовления раствора для инъекций, 40 мг
Фармакотерапевтическая группа
Пищеварительный тракт и обмен веществ. Препараты для лечения заболеваний связанных с нарушением кислотности. Противоязвенные препараты и препараты для лечения гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (gastro- oesophageal reflux disease- GORD). Ингибиторы протонного насоса. Пантопразол
код АТХ A02BC02
Показания к применению
— рефлюкс-эзофагит
— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки
— синдром Золлингера-Эллисона или другие состояния, характеризующиеся патологической желудочной гиперсекрецией.
Перечень сведений, необходимых до начала применения
Противопоказания
— гиперчувствительность к действующему веществу или другим замещенным бензимидазолам или к любому из вспомогательных веществ
— период беременности и кормления грудью
— детский и подростковый возраст до 18 лет
Необходимые меры предосторожности при применении
Злокачественные новообразования желудочно-кишечного тракта
При наличии любого тревожного симптома (например, существенная непреднамеренная потеря веса, текущая рвота, дисфагия, рвота кровью, анемия или мелена), при наличии или подозрении на язву желудка, должна быть исключена злокачественная опухоль, поскольку прием может облегчить симптомы и отсрочить установление правильного диагноза.
Если симптомы сохраняются, несмотря на соответствующее лечение, следует продолжить дальнейшие исследования.
Пациенты, у которых наблюдаются долговременные рецидивирующие симптомы нарушения пищеварения или изжоги, должны обратиться к врачу.
Печеночная недостаточность
У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени при введении Парастамика рекомендуется проводить регулярный контроль уровня ферментов печени. При увеличении уровня печеночных ферментов следует прекратить применение препарата.
Одновременное применение с ингибиторами протеазы ВИЧ
Не рекомендуется одновременное применение пантопразола с ингибиторами протеазы ВИЧ, всасывание которых зависит от значения pH из-за существенного снижения их биодоступности
Желудочно-кишечные инфекции, вызванные бактериями
Парастамик, как все ингибиторы протонного насоса, увеличивает количество бактерий, обычно существующих в верхнем желудочно-кишечном тракте. Прием пантопразола может несколько увеличить риск желудочно-кишечных инфекций, вызванных бактериями (Salmonella и Campilobacter или C. difficile).
Натрий
Препарат содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия в каждой дозе, то есть фактически «свободен от натрия».
Гипомагниемия
Были отмечены случаи развития гипомагниемии тяжелой формы у пациентов, получавших лечение ингибиторами протонного насоса, такими как пантопразол, по крайней мере, три месяца, и, в большинстве случаев, в течение года. Могут возникать такие серьезные проявления гипомагниемии, как усталость, тетания, бред, судороги, головокружение и желудочковая аритмия, но может протекать без явных симптомов и незаметно. У большинства пациентов, гипомагниемия проходит после возмещения недостатка магния и прекращения лечения ингибиторами протонного насоса.
У пациентов, которым предстоит длительное лечение, или пациентам, принимающим ингибиторы протонного насоса совместно с дигоксином или другими препаратами, которые могут вызвать гипомагниемию (например, диуретики), следует провести измерение уровня магния перед началом лечения ингибиторами протонного насоса и периодически во время лечения.
Перелом костей
Применение ингибиторов протонной протонного насоса, особенно в высоких дозах и в течение длительного времени (> 1 года), может незначительно увеличить риск перелома костей бедра, запястья и позвоночника, преимущественно, в пожилом возрасте или при наличии других общепризнанных факторов риска. Наблюдательные исследования показывают, что ингибиторы протонного насоса могут увеличить общий риск переломов на 10-40%. Часть этого увеличения может быть связана с другими факторами риска. Пациенты с риском развития остеопороза должны получать помощь в соответствии с действующими клиническими рекомендациями и должны в достаточной мере принимать витамин D и кальций.
Подострая кожная красная волчанка
Применение ингибиторов протонного насоса ассоциировано с очень редкими случаями развития подострой кожной красной волчанки. Если возникает поражение кожи, особенно на открытых солнечному свету участках, совместно с артралгией, то пациент должен незамедлительно обратиться за медицинской помощью, и врач должен рассмотреть решение об отмене Парастамика. Подострая кожная красная волчанка при лечении ингибиторами протонного насоса в анамнезе может повышать риск развития подострой кожной красной волчанки при применении других ингибиторов протонного насоса.
Влияние на результаты лабораторных исследований
Повышение уровня хромогранина А (CgA) может помешать обследованию на нейроэндокринные новообразования. Следует прекратить применение Парастамик как минимум за 5 дней до исследования хромогранина А (CgA). Если уровень хромогранина А (CgA) и уровень гастрина не приходят в норму после начального исследования, анализы следует повторять через 14 дней после прекращения лечения.
Взаимодействия с другими лекарственными препаратами
Воздействие пантопразола на абсорбцию лекарственных препаратов
Из-за глубокого и длительного ингибирования выделения желудочного сока пантопразол может снижать всасывание препаратов, биодоступность которых зависит от рН среды желудка, например, некоторых противогрибковых азолов (кетоконазол, интраконазол, позаконазол) и других препаратов, таких как эрлотиниб.
Ингибиторы протеазы ВИЧ (атазанавир)
Не рекомендуется одновременный прием пантопразола с атазанавиром и другими ингибиторами протеазы ВИЧ, всасывание которых зависит от значения pH из-за существенного снижения их биодоступности
Если комбинация ингибиторов протеазы ВИЧ с ингибитором протонного насоса признана неизбежной, рекомендуется строгий клинический контроль (например, вирусная нагрузка). Ежедневная доза пантопразола не должна быть выше 20 мг. Дозировки ингибиторов протеазы ВИЧ должны быть скорректированы.
Кумариновые антикоагулянты (фенпрокумон или варфарин)
При одновременном применении фенпрокумона или варфарина, было отмечено несколько единичных случаев изменения Международного нормализационного отношения (МНО). Увеличение МНО и протромбинового времени может привести к кровотечению, вплоть до летального исхода. Поэтому для пациентов, проходящих лечение кумариновыми антикоагулянтами, рекомендуется регулярно определять протромбиновое время/МНО после начала, окончания или во время применения препарата.
Метотрексат
Одновременное применение высоких доз метотрексата (300 мг) и ингибиторов протонного насоса увеличивает уровни метотрексата в крови у некоторых пациентов. Пациентам, принимающим высокие дозы метотрексата, например, больным раком или псориаз, рекомендуется временно прекратить лечение пантопразолом.
Другие взаимодействия
Пантопразол экстенсивно усваивается в печени через систему фермента цитохрома P450. Главный путь метаболизма является деметилирование CYP2C19, а другие пути метаболизма включают окисление CYP3A4.
Исследования с лекарственными средствами, которые также метаболизируются с помощью этих путей, такими как карбамазепин, диазепам, глибенкламид, нифедипин и оральными контрацептивами, содержащими левоноргестрел и этинилэстрадиол, не выявили клинически значимых взаимодействий.
Взаимодействие пантопразола с другими препаратами или соединениями, которые метаболизируются с использованием той же ферментной системы, не может быть исключено.
Пантопразол не воздействует на активные вещества, метаболизирующихся с помощью CYP1A2 (кофеин, теофиллин), CYP2C9 (пироксикам, диклофенак, напроксен), CYP2D6 (метопролол), CYP2E1 (этанол) или не участвует в абсорбции дигоксина, связанное с p-гликопротеином.
Не было также никаких взаимодействий с нейтрализующими кислоту средствами, которые принимались одновременно.
При одновременном приеме с антибиотиками, такими как кларитромицин, амоксициллин, с метронидазолом, взаимодействия не выявлено.
Препараты, которые ингибируют или индуцируют CYP2C19
Ингибиторы CYP2C19, такие как флувоксамин, вероятно увеличивают системное влияние пантопразола; в связи с этим рекомендуется снижение дозы пропранолола пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью в случае длительного применения пантопразола.
Индукторы изоферментов CYP2C19 и CYP3A4, такие как рифампицин, препараты зверобоя продырявленного (Hypericum perforatum) могут приводить к снижению концентрации ингибиторов протонного насоса в плазме крови, которые метаболизируются с использованием той же ферментной системы.
Специальные предупреждения
Не принимайте Парастамик, если у Вас гиперчувствительность на пантопразол, другим замещенным бензимидазолам или любому вспомогательному веществу препарата.
Применение в педиатрии
Опыт применения у детей ограничен. Таким образом пантопразол не рекомендуется для применения у пациентов моложе 18 лет.
Во время беременности или лактации
Адекватных данных о применении пантопразола при беременности нет. Известны случаи репродуктивной токсичности препарата у животных. Потенциальный риск для человека неизвестен. Пантопразол не должен применяться во время беременности, если в этом нет очевидной необходимости.
Пантопразол выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения препарата грудное скармливание следует прекратить.
Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Следует воздержаться от управления транспортными средствами и другими механизмами, требующими повышенного внимания, из-за вероятности головокружений и нарушения зрения.
Рекомендации по применению
Режим дозирования
Введение препарата рекомендуется лишь в случае, когда его пероральное применение невозможно. Для полного устранения симптомов может потребоваться применение препарата в течение 7 дней. Как только пероральная терапия становится возможной, внутривенная терапия должна быть прекращена.
Язва желудка, язва двенадцатиперстной кишки и рефлюкс-эзофагит
Рекомендуемая доза составляет 40 мг пантопразола в сутки внутривенно.
Синдром Золлингера-Эллисона и другие состояния, характеризующиеся патологической гиперсекрецией
Рекомендуемая начальная суточная доза составляет 80 мг пантопразола при длительном лечении синдрома Золлингера-Эллисона и других состояний, характеризующихся патологической гиперсекрецией. При необходимости дозу можно титровать, увеличивая или уменьшая, в зависимости от показателей секреции кислоты в желудке. Дозы, превышающие 80 мг в сутки, необходимо разделить на два введения. Возможно временное повышение дозы пантопразола до более 160 мг, но продолжительность применения должна ограничиваться только периодом, который необходим для адекватного контроля секреции кислоты.
В случае, если необходимо быстрое уменьшение кислотности, большинству пациентов достаточно начальной дозы 80 мг 2 раза в сутки для достижения желаемого уровня (<10 мэкв / ч) в течение 1 ч.
Особые группы пациентов
Пациенты с печеночной недостаточностью
У пациентов с выраженными нарушениями функции печени суточная доза пантопразола не должна превышать 20 мг.
Пациенты с почечной недостаточностью
Коррекции дозы не требуется пациентам пожилого возраста и пациентам с нарушениями функции почек.
Метод и путь введения
Общим правилом должно быть использование растворов сразу после приготовления, несмотря на то, что исследования подтвердили стабильность готового раствора при хранении при температуре не выше 25°C в течение 12 ч.
Для приготовления готового к употреблению раствора для инъекций, 10 мл 0.9% раствора натрия хлорида добавляют во флакон, содержащий сухое вещество, полученный раствор может быть применен непосредственно (внутривенно струйно) или после смешивания со 100 мл 0.9% раствора натрия хлорида, а также с 5% раствором глюкозы (внутривенно капельно).
Приготовленный раствор должен быть использован в течение 12 ч после приготовления. Внутривенное введение следует проводить на протяжении 2–15 мин.
Парастамик нельзя смешивать или растворять с растворителями, не указанными в инструкции.
Меры, которые необходимо принять в случае передозировки
Симптомы: неизвестны; дозы до 240 мг, вводимые внутривенно в течение 2 мин, хорошо переносятся.
Лечение: при подозрении на передозировку рекомендуется проведение поддерживающей и симптоматической терапии. Пантопразол прочно связывается с белками плазмы, поэтому диализ не эффективен.
Рекомендации по обращению за консультацией к медицинскому работнику для разъяснения способа применения лекарственного препарата
Применение препарата следует осуществлять под наблюдением врача.
Описание нежелательных реакций, которые проявляются при стандартном применении ЛП и меры, которые следует принять в этом случае
Часто (от ≥1/100 до <1/10)
— полипы щитовидной железы (доброкачественные)
— тромбофлебит в месте введения инъекции
Нечасто (от 1/1000 до 1/100)
— нарушение сна
— головная боль, головокружение
— диарея, тошнота, рвота, абдоминальная боль, вздутие живота, запор, сухость во рту, дискомфорт
— повышение активности печеночных ферментов (трансаминаз, -GT)
— кожная сыпь, экзантема, внезапная сыпь, зуд
— перелом костей бедра, запястья и позвоночника
— астения, утомляемость и недомогание
Редко (от 1/10000 до 1/1000)
— агранулоцитоз
— повышенная чувствительность к активному и вспомогательным компонентам препарата (включая анафилактические реакции и анафилактический шок)
— гиперлипидемия, повышение уровня триглицеридов, холестерина, изменение веса
— депрессия (и все сопутствующие ухудшения)
— нарушение вкуса
— нарушение зрения / нечеткость зрения
— повышение содержания билирубина
— крапивница, ангионевротический отек
— артралгия, миалгия
— гинекомастия
— повышение температуры тела, периферические отеки
Очень редко ( 1/10000)
— тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения
— дезориентация (и все сопутствующие ухудшения)
Неизвестно
— гипонатриемия, гипомагниемия, гипокальциемия1, гипокалиемия
— галлюцинации, спутанность сознания (особенно у предрасположенных к этим состояниям пациентам, а также ухудшение этих симптомов, если они существовали до начала лечения)
— парестезия
— микроскопический колит
— гепатоцеллюлярные повреждения, желтуха, гепатоцеллюлярная недостаточность
— синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, экссудативная многоформная эритема, светочувствительность, подострая кожная красная волчанка
— мышечная слабость2
— интерстициальный нефрит (с возможным развитием почечной недостаточности)
1 Гипокальциемия совместно с гипомагниемией
2 Мышечная слабость как следствие нарушения электролитного баланса
При возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов
РГП на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитета контроля качества и безопасности товаров и услуг Министерства здравоохранения Республики Казахстан
http://www.ndda.kz
Дополнительные сведения
Состав
Один флакон содержит
активное вещество — пантопразола натрия сесквигидрат 45.12 мг (эквивалентно пантопразолу 40.0 мг),
вспомогательные вещества: маннитол, натрия цитрат, натрия гидроксид.
Описание внешнего вида, запаха, вкуса
Белый или почти белый лиофилизированный порошок.
Форма выпуска и упаковка
Количество лиофилизированного порошока, эквивалентное 40 мг пантопразола помещают в бесцветные, прозрачные стеклянные (тип I) флаконы, подходящие для препаратов парентерального применения согласно ЕФ, закрытые резиновыми пробками и запечатанные алюминиевыми колпачками с пластиковой flip-off крышкой.
По 1 или 10 флаконов вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную коробку.
Срок хранения
2 года
Не применять по истечении срока годности!
Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Приготовленный раствор хранится при температуре не выше 25 °С в течение 12 ч.
Хранить в недоступном для детей месте!
Условия отпуска из аптек
По рецепту
