Эуфиллин 150 мг, №30, табл.

Описание

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Эуфиллин

Торговое название

Эуфиллин

Международное непатентованное название

Аминофиллин

Лекарственная форма

Таблетки 150 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – аминофиллин – 150 мг;

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, повидон, магния стеарат.

Описание

Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской.

Фармакотерапевтическая группа

Другие препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей для системного использования. Ксантины

Код АТХ R03DA05

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При приеме внутрь всасывается быстро и достаточно полно. Биодоступность эуфиллина составляет 80-100%. Алкоголь увеличивает скорость и полноту абсорбции. Бронхорасширяющее действие проявляется при поддержании его концентрации в плазме крови на уровне 10-20 мкг/мл, стимулирующее влияние на дыхательный центр реализуется при более низких концентрациях – 5-10 мкг/мл. Концентрация эуфиллина в плазме свыше 20 мкг/мл является токсической.

Хорошо проникает через гистогематические барьеры и равномерно распределяется в крови, внеклеточной жидкости и мышечной ткани. В жировой ткани не накапливается. Проникает через плацентарный барьер и в молоко матери. Объем распределения составляет 0,3-0,7 л/кг (в среднем 0,45 л/кг).

Подвергается интенсивному метаболизму в печени (около 90%), под влиянием метилаз и цитохрома Р450 частично переходит в кофеин. У детей до 3 лет вследствие высокой метилазной активности гепатоцитов и медленной элиминации кофеина его концентрация может достигать 30% от концентрации эуфиллина. У взрослых и детей старше 3-х лет феномена кумуляции кофеина не наблюдается.

Выделяется почками, причем 10% у взрослых и около 50% у детей – в неизмененном виде. Период полуэлиминации эуфиллина (Т½) зависит от возраста и сопутствующих заболеваний. У новорожденных и детей до 6 мес он составляет >24 ч; у детей старше 6 мес – 3,7 ч; у взрослых, не страдающих бронхо-легочной патологией – 8,7 ч. У лиц, выкуривающих 20-40 сигарет в сутки Т½ укорачивается до 4-5 ч, причем после отказа от курения восстановление скорости элиминации эуфиллина происходит только через 3-4 мес. У лиц с обструктивными заболеваниями легких, сердечной недостаточностью и легочным сердцем период полуэлиминации удлиняется до 24 ч. Прием алкоголя и кофеин-содержащих напитков замедляет элиминацию эуфиллина и повышает его уровень в организме.

Фармакодинамика

Эуфиллин оказывает бронходилятирующее, вазодилятирующее, спазмолитическое, токолитическое и диуретическое действие.

Механизм действия связан с блокирующим влиянием на А2 тип пуриновых рецепторов гладкомышечных клеток бронхов. Снижение активности рецепторов нарушает сопряженный с ними транспорт ионов кальция в гладкомышечную клетку и вызывает ее расслабление. В высоких концентрациях эуфиллин ингибирует активность фосфодиэстераз III и IV типов, что приводит к прекращению гидролиза цАМФ, стабилизации его уровня в клетке и поддержанию киназы легких цепей миозина в неактивном фосфорилированном состоянии. Подавление активности киназы легких цепей миозина не позволяет ему взаимодействовать с актином и обеспечивать сокращение клетки.

Эуфиллин вызывает расслабление гладкой мускулатуры бронхов, коронарных, церебральных и легочных сосудов, мускулатуры желудочно-кишечного тракта и желчевыводящих путей. Вследствие уменьшения выделения гистамина и лейкотриенов из тучных клеток эуфиллин снижает гиперреактивность дыхательных путей в ответ на поступление в них аллергенов.

Эуфиллин повышает сократимость скелетных (в т.ч. дыхательных мышц – диафрагмы, межреберных мышц) и замедляет развитие их утомления. Оказывает стимулирующее влияние на сердечную мышцу увеличивая силу ее сокращения (положительное инотропное действие, вероятно связанное с влиянием на активность фосфодиэстеразы III типа).

Расширение сосудов почечных клубочков сопровождается увеличением фильтрации крови в почках и кратковременным возрастанием диуреза.

Стимулирует дыхательный центр продолговатого мозга, за счет повышения его чувствительности к стимулирующему влиянию углекислого газа, улучшает альвеолярную вентиляцию, и, в конечном итоге, вызывает снижение частоты и тяжести эпизодов ночного апноэ.

Эуфиллин подавляет ритмические сокращения беременной матки, увеличивает секрецию соляной кислоты в желудке, незначительно улучшает реологические свойства крови (ее вязкость) за счет снижения способности тромбоцитов к адгезии и агрегации.

Показания к применению

- хронический обструктивный бронхит

- бронхиальная астма (профилактика бронхоспазма, препарат выбора при астме физического напряжения, дополнительное средство при прочих формах астмы)

- эмфизема легких

- ночное пароксизмальное апноэ (синдром Пиквика)

- хроническое легочное сердце

Способ применения и дозы

Применяют внутрь после еды, запивая большим количеством жидкости. Доза препарата подбирается индивидуально, учитывая возможность различной скорости выведения препарата у разных пациентов. Расчет дозы проводят исходя из идеальной массы тела (т.к. препарат не распределяется в жировую ткань).

Взрослым и подросткам с массой тела более 50 кг в зависимости от клинической ситуации назначают по 150-300 мг (1-2 таблетки) 3 раза в день, в тяжелых случаях по 300 мг (2 таблетки) 4 раза в день с интервалом 6 часов. Суточная доза в среднем 600-1200 мг или 4-8 таблеток в 3-4 введения. У пациентов с массой тела менее 50 кг и подростков с массой тела 45-55 кг назначают по 150 мг (1 таблетке) 3-4 раза в день. Суточная доза не должна превышать 600 мг.

Детям 6-17 лет препарат назначают в дозе 13 мг/кг массы тела, обычно по 150 мг (1 таблетке) 3 раза в день.

Побочные действия

- головокружение, головная боль, бессонница, возбуждение, тревожность, раздражительность, тремор

- сердцебиение, тахикардия, аритмии, кардиалгия, снижение артериального давления, увеличение частоты приступов стенокардии

- гастралгия, тошнота, рвота, гастроэзофагеальный рефлюкс, изжога,

обострение язвенной болезни, диарея, снижение аппетита,

- кожная сыпь, зуд

- лихорадка

- боль в груди

- тахипноэ

- ощущение приливов к лицу

- альбуминурия, гематурия, гипогликемия,

- усиление диуреза

- повышенное потоотделение

Побочные эффекты уменьшаются при снижении дозы препарата.

Противопоказания

- гиперчувствительность к компонентам препарата (в т.ч. к др. производным ксантина: кофеин, пентоксифиллин, теобромин),

- эпилепсия

- язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в стадии обострения)

- гастрит с повышенной кислотностью

- артериальная гипер- или гипотензия тяжелого течения

- тахиаритмии

- геморрагический инсульт

- кровоизлияние в сетчатку глаза

- гипертиреоз

- прием эфедрина (у детей)

- детский возраст до 6 лет

Лекарственные взаимодействия

Эфедрин, β-адреностимуляторы, кофеин и фуросемид усиливают действие препарата.

В комбинации с фенобарбиталом, фенитоином, рифампицином, изониазидом, карбамазепином и сульфинпиразоном наблюдается ускорение метаболизма эуфиллина, что сопровождается снижением его эффекта и может потребовать увеличения применяемых доз препарата.

У курящих лиц (20-40 сигарет в день) также наблюдается ускорение метаболизма эуфиллина, что сопровождается снижением его эффекта и может потребовать увеличения применяемых доз препарата.

При назначении в комбинации с антибиотиками группы макролидов, линкомицином, аллопуринолом, циметидином, изопреналином, комбинированными оральными контрацептивами, дисульфирамом, флувоксамином, вилоксазином, противогриппозными вакцинами и β-адреноблокаторами элиминация препарата замедляется, что сопровождается увеличением его концентрации в плазме и может потребовать снижения дозы.

В случае применения эуфиллина совместно с фторохинолонами дозу эуфиллина уменьшают до ¼ от обычно рекомендуемой.

Эуфиллин ослабляет терапевтические эффекты солей лития и β-адреноблокаторов. В свою очередь, назначение β-адреноблокаторов ослабляет бронходилятирующий эффект эуфиллина. При приеме эуфиллина совместно с β-адреномиметиками, глюкокортикостероидами и диуретиками возрастает риск развития гипогликемии.

Эуфиллин повышает вероятность развития нежелательных эффектов минералокортикостероидов (гипернатриемия), фторированных производных средств для наркоза (желудочковые аритмии), средств, возбуждающих ЦНС (нейротоксичность).

Особые указания

Использование с осторожностью, под постоянным наблюдением врача производится у пациентов с выраженной артериальной гипертензией, гипертиреозом, тахикардией, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки. При хронической сердечной недостаточности, печеночной недостаточности, вирусных инфекциях или пневмонии требует осторожности и снижения доз эуфиллина; повышение доз осуществляется только в случае крайней необходимости и, желательно, под контролем концентрации препарата в крови.

Эуфиллин не применяют одновременно с другими производными ксантина. В период лечения следует избегать употребления пищевых продуктов и напитков, содержащих производные ксантина (крепкий чай, кофе, шоколад, какао, мате).

Использование в гериатрии

У лиц старше 60 лет применение эуфиллина должно проводится в низких дозах, в условиях мониторирования концентрации эуфиллина в плазме крови.

Беременность и период лактации

Применение при беременности и при лактации возможно только по

“жизненным” показаниям.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Учитывая побочные эффекты препарата (головокружение, головная боль) следует соблюдать осторожность при управлении транспортом или другими потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Симптомы: снижение аппетита, гастралгия, диарея, тошнота, рвота (в т.ч. с кровью), желудочно-кишечное кровотечение, тахипноэ, гиперемия кожи лица, тахикардия, желудочковые аритмии, бессонница, двигательное возбуждение, тревожность, светобоязнь, тремор, судороги.

При тяжелом отравлении могут развиться эпилептоидные припадки (особенно у детей без возникновения каких-либо предвестников), гипоксия, метаболический ацидоз, гипергликемия, гипокалиемия, снижение АД,

некроз скелетных мышц, спутанность сознания, почечная недостаточность с миоглобинурией.

Лечение: отмена препарата, промывание желудка, назначение активированного угля, слабительных ЛС, промывание кишечника комбинацией

полиэтиленгликоля и электролитов, форсированный диурез, гемосорбция, плазмосорбция, гемодиализ (эффективность не высока, перитонеальный диализ не эффективен), симптоматическая терапия.

При возникновении судорог поддерживать проходимость дыхательных

путей и проводить оксигенотерапию.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и алюминиевой фольги.

По 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона марки «Дюпринт».

Условия хранения

Хранить в сухом, защищённом от света месте, при температуре не выше 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

2 года

Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Наличие в аптеках