Описание
Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства: АНТАРИС®
Торговое название
Антарис®
Международное непатентованное название
Глимепирид
Лекарственная форма
Таблетки по 1мг, 2 мг, 3мг, 4мг, 6 мг
Состав
Одна таблетка содержит активное вещество – глимепирид 1мг, 2 мг, 3мг, 4мг, 6 мг, вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая,повидон, натрия крахмала гликолят, натрия лаурилсульфат, магния или кальциястеарат, понсо 4R (Е 124) (для дозировки 1 мг), железа оксид желтый (Е 172)(для дозировки 2 мг и 3 мг), индигокармин AL Lake (Е 132) (для дозировки 2 мг и4 мг).
Описание
Таблетки розового цвета (дозировка 1 мг), таблеткизеленоватого цвета (дозировка 2 мг), таблетки кремового цвета (дозировка 3 мг)и таблетки голубого цвета (дозировка 4 мг), таблетки белого или почти белого цвета(дозировка 6 мг), продолговатой диплоидной формы, с риской по обеим сторонам игравировкой «H» и «S» на одной стороне.
Фармакотерапевтическая группа
Средства для лечения сахарного диабета. Производныесульфонилмочевины.
Код АТС А10ВВ12
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После приема внутрь полностью абсорбируется изжелудочно-кишечного тракта. Прием пищи не оказывает значительного влияния наабсорбцию. Время достижения максимальной концентрации 2-3 часа. Объемраспределения - 8,8 л(113 мл/кг), общий клиренс – 47,8 мл/мин., связывание с белками плазмыприближается к 100%. В печени при участии цитохрома Р450 практически весьокисляется до циклогексилгидроксиметил-производного, обладающего 1/3фармакологической активности глимепирида и далее до неактивного карбоксильногометаболита. Период полувыведения - 5-8 часов. Экскретируется преимущественно в виде метаболитов с мочой(60% введенной дозы) и фекалиями (40%). Не кумулирует.
Фармакодинамика
Антарис® является производным сульфонилмочевины, обладает гипогликемическимдействием. Стимулирует секрецию и высвобождение инсулина бета-клеткамиподжелудочной железы, улучшает постпрандиальный и инсулин/С-пептидный ответ,снижает гипергликемию без увеличения уровня инсулин/С-пептида натощак.Экстрапанкреатические эффекты заключаются в увеличении чувствительностипериферических тканей к инсулину. Уменьшает риск развития ретино-, нейро- и нефропатии.
Показания к применению
- сахарный диабет инсулиннезависимый
Способ применения и дозы
Внутрь, запивая достаточным количеством жидкости однократно(обычно до или во время завтрака).
Начальная суточная доза – 1-2 мг, в дальнейшем возможнопостепенное (в течение 2-3 недель) повышение до 4-6 мг.
Максимальная разовая и суточная доза – 8 мг.
Побочные действия
- гипогликемия
- головокружение, головные боли, преходящие нарушения зрения
- астения
- кожные аллергические реакции, аллергический васкулит
- фотосенсибилизация
- одышка, снижение артериального давления
- тошнота, рвота, боли в животе, диарея, внутрипеченочныйхолестаз
- повышение уровня трансаминаз, гипонатриемия, тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз
гемолитическая и апластическая анемия
Противопоказания
- гиперчуствительность к глимепириду и другим производным сульфонилмочевины
- сахарный диабет инсулинзависимый
- диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома и кома
- недостаточность функции печени и почек
- кахексия
- беременность, период лактации
- детский и подростковый возраст до 18 лет
Лекарственные взаимодействия
Гипогликемия усиливается нестероиднымипротивовоспалительными препаратами и другими препаратами с высокой степеньюсвязывания с белками плазмы (сульфонамиды, хлорамфеникол, кумарины,пробеницид), бета-адреноблокаторами, миконазолом. Эффект снижают (вызываютгипергликемию) тиазоидные диуретики, кортикостероиды, фенотиазины, тиреоидныегормоны, экстрогены, пероральные контрацептивы, фенитоин, никотиновая кислота,изониазид. Алкоголь может, как усиливать, так и ослаблять гипогликемическуюактивность глимепирида. Пропранолол увеличивает время достижения максимальнойконцентрации и период полувыведения глимепирида (в среднем на 20%). Снижает(незначительно) гипокоагуляцию, вызываемую варфарином.
Особые указания
При переходе на Антарис® с другого препарата необходимопринимать во внимание степень и продолжительность эффекта предшествующегогипогликемического средства. Может возникнуть необходимость во временномпрекращении лечения во избежание аддитивного эффекта.
В начале лечения при подборе дозы ичерез каждые 4 часа рекомендуется определение концентрации глюкозы натощак; вдальнейшем необходимо также контролировать уровень глюкозы натощак и содержаниеглюкозы в суточной моче, периодически (каждые 3-5 месяцев) определятьгликозилированный гемоглобин. При недостаточном эффекте или снижении действияпри длительной монотерапии (вторичная резистентность) рекомендуется комбинацияс инсулином. На фоне постоянного приема возможна гипергликемия в результатеразличных стрессовых воздействий - лихорадка, травма, инфекционные заболевания,хирургические вмешательства (в этих случаях добавляют инсулин). Вероятностьразвития гипогликемии повышают алкоголь, пропуск приема пищи, дефицит калорий впитании, тяжелые физические нагрузки.
Беременность и период лактации
Антарис® нельзя принимать во время беременности. Женщинуследует перевести на инсулинотерапию, если она беременна, или планируетбеременность.
Антарис® не рекомендуется принимать женщинам в периодгрудного вскармливания.
Особенности влияния лекарственного средства на способностьуправлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
В период лечения следует воздерживаться от занятийпотенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания ибыстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: гипогликемия, вплоть до развития комы.
Лечение: внутривенное введение 40% раствора глюкозы, затем инфузия10% раствора глюкозы. Если больной в сознании, рекомендуется сладкоегорячее питье. Необходим постоянныймониторинг и поддержание жизненно важных функций, концентрации глюкозы в крови (на уровне 5,5 ммоль/л) в течение 24-48 часов (возможны повторныеэпизоды гипогликемии).
Форма выпуска и упаковка
Таблетки по 1мг, 2 мг, 3мг, 4мг, 6 мг №10 в контурнойячейковой упаковке, по 3 контурные ячейковые упаковки в картонной пачке вместе синструкцией по медицинскому применению и №60 в банке полимерной (для дозировки2 мг).
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температурене выше +25оС.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
Для дозировки 1, 2, 3, 4 мг - 5 лет
Для дозировки 6 мг - 3 года
Не применять препарат по истечении срока годности,указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
