Цераксон раствор д/инъекций 500 мг/4 мл № 5 амп

Описание

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Цераксон®

Торговое название

Цераксон®

Международное непатентованное название

Цитиколин

Лекарственная форма

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 500 мг/4 мл, 1000 мг/4 мл

Cостав

Одна ампула (4 мл) содержит:

активное вещество - цитиколин натрия 522,5 мг (эквивалентно 500 мг

цитиколина) или 1045.0 мг (эквивалентно 1000 мг цитиколина),

вспомогательные вещества: кислота хлороводородная 1 М или натрия гидроксида раствор 1М, вода для инъекций

Описание

Прозрачная бесцветная жидкость

Фармакотерапевтическая группа

Психоаналептики. Психостимуляторы и ноотропы другие. Цитиколин

Код ATХ N06BX06

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание

Цитиколин хорошо абсорбируется, биодоступность после внутривенного введения и приема внутрь приблизительно одинаковая.

Метаболизм.

Препарат метаболизируется в кишечнике и в печени с образованием холина и цитидина. После приема концентрация холина в плазме существенно повышаются.

Распределение.

Цитиколин в значительной степени распределяется в структурах головного мозга, с быстрым внедрением фракций холина в структурные фосфолипиды и фракции цитидина – в цитидиновые нуклеотиды и нуклеиновые кислоты. Цитиколин проникает в головной мозг и активно встраивается в клеточные, цитоплазматические и митохондриальные мембраны, образуя часть фракции структурных фосфолипидов.

Выведение.

Только 15 % введенной дозы цитиколина выводится из организма человека: менее 3 % - почками и через кишечник и около 12 % с выдыхаемым СО2 (углекислым газом).

В экскреции цитиколина с мочой можно выделить 2 фазы: первая фаза, длящаяся около 36 часов, в ходе которой скорость выведения снижается, и вторая фаза, в ходе которой скорость экскреции снижается намного медленнее. То же самое наблюдается с выдыхаемым СО2 - скорость выведения быстро снижается приблизительно через 15 часов, а затем снижается намного медленнее.

Фармакодинамика

Ноотропный препарат. Улучшает передачу нервных импульсов в холинергических нейронах; положительно воздействует на пластичность нейрональных мембран и на функцию рецепторов. Улучшает церебральный кровоток, усиливает метаболические процессы в головном мозге, активирует структуры ретикулярной формации головного мозга и восстанавливает сознание при травматическом поражении головного мозга.

Цераксон® является источником холина, увеличивая синтез ацетилхолина, и стимулирует биосинтез структурных (опорных) фосфолипидов в мембране нейронов, что способствует улучшению функции мембранных механизмов, в т.ч., функционированию ионообменных насосов и погруженных в них рецепторов, модуляция которых является необходимым условием нейропередачи.

Цераксон® смягчает наблюдающиеся при гипоксии и ишемии мозга симптомы, включая ухудшение памяти, эмоциональную лабильность, безинициативность, трудности при выполнении повседневных действий и самообслуживании.

Цераксон® эффективен в лечении когнитивных, чувствительных и двигательных неврологических расстройств дегенеративной и сосудистой этиологии.

Показания к применению

- острый период инсульта

- восстановительный период ишемического и геморрагического инсульта

- черепно-мозговая травма, острый и восстановительный период

- когнитивные, чувствительные и двигательные неврологические расстройства, вызванные дегенеративными изменениями и сосудистыми нарушениями головного мозга

Способ применения и дозы

Внутривенно назначают в форме медленной внутривенной инъекции (в течение 5 минут) или капельного внутривенного вливания (40-60 капель в минуту).

В острый период инсульта и черепно-мозговой травмы лечение начинают с внутривенного введения препарата в дозировке 1000 – 2000 мг, ежедневно, в зависимости от тяжести заболевания в течение двух недель с последующим переходом на внутримышечное введение 1-2 инъекции (500 – 2000 мг) в день или прием внутрь курсом до 45 – 90 дней. Доза и курс приема препарата могут быть изменены по рекомендации лечащего врача.

Побочные действия

Очень редко (< 1/10000)

- аллергические реакции, крапивница, экзантема, покраснение кожи вплоть до пурпурного окрашивания, кожный зуд, отеки, возможно развитие анафилактического шока

- головная боль, головокружение, галлюцинации, возбуждение, бессонница, повышение температуры, чувство жара, тремор

- диспноэ

- тошнота, рвота, диарея

- повышение или кратковременное понижение артериального давления

Противопоказания

- повышенная чувствительность к компонентам препарата

- состояние с высоким тонусом парасимпатической нервной системы (ваготония)

Лекарственные взаимодействия

Цитиколин усиливает эффекты L-дигидроксифенилаланина.

Не следует назначать одновременно с лекарственными средствами, содержащими меклофексонат.

Особые указания

В случае внутричерепного кровоизлияния нельзя превышать суточную дозу 1000 мг, которую необходимо вводить внутривенно медленно со скоростью 30 капель в минуту.

Раствор в ампуле предназначен для однократного применения. Он должен быть немедленно использован после вскрытия ампулы.

Препарат совместим со всеми видами внутривенных изотонических растворов и растворов декстрозы.

Применение в педиатрии

В детской практике лекарственный препарат назначают, если ожидаемая терапевтическая польза превосходит возможный риск.

Беременность и период лактации

Хотя доказательств риска при применении препарата в период беременности или в период лактации получено не было, препарат назначают, если ожидаемая польза превосходит потенциальный риск для плода и ребенка.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Цитиколин не оказывает влияния на способность к управлению транспортными средствами и опасными механизмами.

Передозировка

Симптомы: усиление побочных действий препарата.

Длительное назначение Цераксона® не сопровождалось токсическими эффектами вне зависимости от способа введения.

Лечение: симптоматическое.

Форма выпуска и упаковка

По 4 мл в стеклянные ампулы нейтрального стекла с защитной пластиковой трубкой и полосой для разлома ампул.

По 5 ампул помещают в пластиковую контурную ячейковую упаковку.

По 1 или 2 контурных упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в складную картонную коробку.

Условия хранения

Хранить при температуре от 15ºC до 30ºC.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

Феррер Интернасьональ, С.А., Барселона, Испания.

Владелец регистрационного удостоверения

Феррер Интернасьональ, С.А., Испания.

Наличие в аптеках