Описание
Инструкция по применению
лекарственного средства для специалистов
ТИЗАНИЛ
Торговое название
ТИЗАНИЛ
Международное непатентованное название
Тизанидин
Лекарственная форма
Таблетки 2мг и 4 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество - тизанидин 2 мг 4мг
вспомогательные вещества:
целлюлоза микрокристаллическая 74,412 мг 101,024 мг
лактозы моногидрат 80,00 мг 110,00 мг
кислота стеариновая 3,00 мг 4,00 мг
кремния диоксид безводный 0,30 мг 0,40 мг
Описание
Белые, круглые, двояковыпуклые таблетки
Фармакотерапевтическая группа
Другие миорелаксанты центрального действия.
Код АТС М03ВХ02
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
При приеме внутрь всасывается быстро и практически полностью (на 90%). Максимальная концентрация (Cmax ) в плазме крови достигается через 1-2 часа после приема препарата. Проникает через гематоэнцефалический барьер. По причине интенсивного метаболизма при первом прохождении через печень среднее значение биодоступности составляет около 34%. Среднее значение объема распределения (Vd ) в период равновесного состояния составляет 2.6 л/кг. В диапазоне доз от 4 до 20 мг фармакокинетика препарата имеет линейный характер.Связывание с белками плазмы составляет 30%. Пол пациента и одновременный прием пищи не влияют клинически значимо на фармакокинетические параметры Тизанила. Метаболизм быстро и в значительной степени осуществляется в печени. Метаболиты не обладают фармакологической активностью. Период полувыведения (T1/2) из системного кровотока - 2-5 ч. Препарат выводится почками (около 70% от введенной дозы) в виде метаболитов, и с каловыми массами; в неизмененном виде выводится 2,7 - 5%. У больных с почечной недостаточностью (при клиренсе креатинина менее 25 мл/мин) среднее значение Cmax в плазме в 2 раза превышает этот показатель у здоровых добровольцев, а конечный T1/2 может увеличиваться до 14 ч, в результате чего AUC возрастает в среднем 6 раз.
Фармакодинамика
Стимулирует пресинаптические альфа2-адренорецепторы, что приводит к торможению высвобождения возбуждающих аминокислот, являющихся эндогенными агонистами рецепторов NMDA-типа. Вследствие этого подавляется полисинаптическая передача возбуждения (на уровне промежуточных нейронов спинного мозга), снижается избыточный мышечный тонус, и развивается центральный анальгезирующий эффект.
Тизанил эффективен как при остром болезненном мышечном спазме, так и при хронической спастичности спинального и церебрального генеза. Снижает ригидность мышц при пассивных движениях, уменьшает спазмы и клонические судороги, а также повышает силу произвольных сокращений скелетной мускулатуры.
Показания к применению
- болезненные мышечные спазмы, обусловленные органическими и функциональными нарушениями позвоночника (шейный и поясничный синдромы, остеохондроз, спондилез, сирингомиелия, гемиплегия и др.), а также возникающие после хирургических операций (в т.ч. по поводу грыжи межпозвоночного диска или остеоартроза тазобедренного сустава)
- спастичность скелетных мышц при неврологических заболеваниях (в т.ч. при рассеянном склерозе, хронической миелопатии, дегенеративных заболеваниях спинного мозга, при остаточных явлениях перенесенного инсульта, черепно-мозговой травме, детском церебральном параличе и др.).
Способ применения и дозы
Купирование болезненного мышечного спазма: внутрь, по 2-4 мг 3 раза в день; в тяжелых случаях - дополнительно на ночь назначают 2-4 мг.
Лечение спастичности скелетных мышц, обусловленной неврологическими заболеваниями: доза устанавливается индивидуально. Начальная доза – по 2 мг 3 раза в день, затем суточную дозу постепенно увеличивают на 2-4 мг с интервалами от 3-4 до 7 дней. Обычно оптимальный терапевтический эффект достигается при суточной дозе от 12 до 24 мг, распределенной на 3 или 4 приема через равные промежутки времени.
Максимальная суточная доза - 36 мг.
.
Пациентам с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 25 мл/мин) рекомендуемая начальная доза – 2 мг 1 раз в сутки. Повышение дозы проводят постепенно, медленно, с учетом переносимости и эффективности. Если необходимо получить более выраженный эффект, рекомендуется сначала увеличить дозу, назначаемую 1 раз в сутки, затем увеличивают кратность назначения.
Побочные эффекты
- сонливость, слабость, головокружение, мышечная слабость, бессонница,
расстройства сна, галлюцинации
- брадикардия, незначительное снижение АД
- сухость во рту, тошнота, желудочно-кишечные расстройства, преходящее повышение активности «печеночных» трансаминаз (АлАТ и АсАТ),острый гепатит.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к тизанидину или к другому компоненту препарата
- выраженное нарушение функций печени (печеночная недостаточность со стойким превышением уровня верхней границы нормы «печеночных» трансаминаз в сыворотке крови в 3 раза и более)
- детский и подростковый возраст до 18 лет.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении Тизанила с антигипертензивными препаратами (в т.ч. диуретиками) возможно развитие артериальной гипотензии и брадикардии.
Не рекомендуется сочетание с другими альфа2-адреностимуляторами.
Седативные препараты и этиловый спирт (алкоголь) могут усиливать седативное действие Тизанила.
Парацетамол увеличивает TCmax на 16 мин (клинического значения не имеет). Пероральные контрацептивные средства снижают клиренс тизанидина на 50%.
Особые указания
Следует с осторожностью назначать Тизанил пациентам с выраженным нарушением функции почек (почечная недостаточность с клиренсом креатинина менее 25 мл/мин).
Рекомендуется контролировать функциональные печеночные пробы 1 раз в месяц в первые 4 месяца лечения у тех пациентов, которым назначается тизанидин в суточной дозе 12 мг и выше, а также в тех случаях, когда наблюдаются клинические признаки, позволяющие предположить нарушение функции печени ( необъяснимая тошнота, анорексия, усталость) В случае, когда уровни «печеночных» трансаминаз в сыворотке стойко превышают верхнюю границу нормы в 3 раза и более, применение Тизанила следует прекратить.
Применение в геронтологических практике
В связи с тем , что у пациентов пожилого возраста почечный клиренс может быть снижен следует соблюдать осторожность при применении Тизанила.
Беременность и лактация
Тизанил не следует применять в период беременности и лактации, за исключением тех случаев, когда потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода или ребенка.
Влияние на способность к управлению автотранспортом и механизмами.
Больным, у которых отмечается сонливость, следует рекомендовать воздержаться от видов работ, требующих высокой концентрации внимания и быстрой реакции, например, вождения транспортных средств или работы с машинами и механизмами.
Передозировка
Симптомы : тошнота, рвота, артериальная гипотензия, головокружение,
сонливость, миоз, беспокойство, нарушение дыхания, кома.
Лечение: Промывание желудка, назначение сорбентов, (активированный уголь), форсированный диурез, симптоматическая терапия.
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток в блистер из ПВХ/ПЭ/ПВДХ/алюм.
По 1 или 3 или 10 блистеров в картонной коробке вместе с инструкцией по применению.
Условия хранения
Хранить в прохладном, сухом и защищенном от света месте при температуре не выше 25ºС.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок годности
3 лет
Не использовать препарат по истечении срока годности , указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель:
«Симпекс Фарма Пвт. Лтд.»., Индия
В4/160, Сафдарджунг Энклав,
Нью-Дели – 110029, Индия.
