Все, что Вы хотите знать о нашей компании.
Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства
ЛОКСИДОЛ
Торговое название
Локсидол
Международное непатентованное название
Мелоксикам
Лекарственная форма
Таблетки 7,5 мг и 15 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество - мелоксикама 7,5 мг и 15 мг
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (102), лактозы моногидрат, натрия цитрат, кросповидон, повидон К 30, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат
Описание
Таблетки круглой формы, с плоской поверхностью, светло – желтого цвета (для дозировки 7,5 мг),
Таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, светло – желтого цвета, с риской на одной стороне (для дозировки 15 мг)
Фармакотерапевтическая группа
Противовоспалительные и противоревматические препараты. Нестероидные противовоспалительные препараты. Оксикамы. Мелоксикам.
Код АТХ М01АС06
Фармакологические свойства Фармакокинетика
Мелоксикам хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, о чем свидетельствует высокая абсолютная биодоступность 89 %.
При однократном приеме препарата в виде таблеток средняя максимальная концентрация в плазме достигается в течение 5-6 часов.
Мелоксикам очень хорошо связывается с белками плазмы, особенно с альбумином (99 %). Проникает в синовиальную жидкость, концентрация в синовиальной жидкости составляет примерно 50 % концентрации в плазме. Объем распределения низкий, в среднем 11 литров.
Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием
4-х фармакологически неактивных метоболитов. Основной метаболит, 5'-карбоксимелоксикам (60 % от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита, 5'-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9 % от величины дозы).
Период полувыведения мелоксикама составляет 15-20 часов. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин. Выводится в равной степени с калом и мочой, преимущественно в виде метаболитов.
У пожилых пациентов плазменный клиренс немного ниже.
Фармакодинамика
Мелоксикам является производным энолиевой кислоты и относится к группе нестероидных противовоспалительных средств, оказывает противовоспалительное, анальгетическое и жаропонижающее действие. Механизм действия обусловлен способностью ингибировать биосинтез простагландинов — медиаторов воспаления за счет селективного ингибирования ЦОГ-2, обеспечивая более безопасный механизм действия в связи с селективным ингибированием ЦОГ-2 по сравнению с ЦОГ-1. Терапевтический эффект НПВП связан с ингибированием синтеза ЦОГ-2, в то время как ингибирование ЦОГ-1 приводит к побочным эффектам со стороны желудка и почек. Селективность ингибирования ЦОГ-2 мелоксикамом подтверждена как in vitro, так и in vivo. Мелоксикам не влияет на агрегацию тромбоцитов и на время кровотечения при применении в рекомендованных дозах in vitro, в отличие от индометацина, диклофенака, ибупрофена и напроксена, которые значительно ингибируют агрегацию тромбоцитов и увеличивают время кровотечения.
Показания к применению
- остеоартроз (болевой синдром при остеоартрозе)
- ревматоидный артрит
- анкилозирующий спондилоартрит
Способ применения и дозы
Общая дневная доза принимается однократно, с водой или другой жидкостью во время приема пищи. Нежелательные эффекты от применения препрата могут быть снижены путем применения низких дозировок Локсидола.
Обострения остеартроза: 7,5 мг мелоксикама в день. При необходимости дозу можно повысить до 15 мг мелоксикама в день.
Ревматоидный артрит и анкилозирующий спондилоартрит: 15 мг мелоксикама в день. В зависимости от терапевтического эффекта, доза может быть снижена до 7,5 мг/день.
При продолжительном лечении пациентов пожилого возраста необходимо назначать дозу 7,5 мг мелоксикама в день.
Лечение пациентов с повышенным риском возникновения побочных реакций необходимо начинать с дозы 7,5 мг в день.
Ежедневная доза препарата у диализных пациентов с почечной недостаточностью не должна превышать 7,5 мг мелоксикама.
Длительность лечения и проведение повторных курсов зависят от характера и тяжести заболевания и определяется лечащим врачом.
Побочные действия
Не часто ˃ 1%:
- расстройство пищеварения, тошнота, рвота, боль в животе, диспепсия, метеоризм, диарея
- анемия
- зуд, кожная сыпь
- головная боль
- отеки
Редко 0,1 % - 1 %:
- желудочно-кишечное кровотечение
- временное повышение трансаминазы или билирубина
-лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, особенно в случае одновременного лечения метотрексатом
- конъюнктивит, нарушение зрения, в том числе нечеткость зрения, появление пелены перед глазами
- реакция фотосенсибилизация, крапивница
- головокружение, звон в ушах, сонливость,
- повышение АД, сердцебиение, приливы крови к лицу
- изменение показателей функции почек (повышение уровня креатинина и/ или мочевины в крови)
Очень редко < 0,1 %:
- стоматит, эзофагит, гастрит, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, скрытое или явное желудочно- кишечное кровотечения
- перфорация ЖКТ, колит, гастрит
- синдром Стивенса - Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, ангионевротический отек, такой пузырный дерматит, как мультиформная эритема
- анафилактические/анафилактоидные реакции
- приступ астмы, в особенности у лиц с аллергией на аспирин или другие НПВП
- спутанность сознания, ощущение опьянения, эмоциональная лабильность
- интерстициальный нефрит, затруднение мочеиспускания, включая острую задержку мочи
- острая почечная недостаточность
Противопоказания
- повышенная чувствительность к мелоксикаму или другому компоненту препарата
- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения
- тяжелая почечная недостаточность (если не проводится гемодиализ)
- тяжелая печеночная недостаточность, заболевание печени в острой стадии
- неспецифический язвенный колит в фазе обострения, болезнь Крона
- тяжелая сердечная недостаточность
- желудочно-кишечное кровотечение, недавнее цереброваскулярное кровотечение или другое кровотечение
- детский возраст до 15 лет
- беременность и период лактации
- перекрестная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВП
- состояния после проведения аортокоронарного шунтирования
- «аспириновая триада»
- гиперкалиемия
Лекарственные взаимодействия
Другие НПВП, в т.ч. салицилаты (ацетилсалициловая кислота): одновременное применение более чем одного НПВП увеличивает риск образования язв в ЖКТ и желудочно-кишечных кровотечений вследствие синергизма действия. Совместное применение мелоксикама и других НПВП не рекомендуется.
Антикоагулянты, антиагреганты, гепарин для системного применения, тромболитические средства: повышают риск кровотечения. В случае невозможности избежать одновременного применения этих препаратов, необходимо тщательное наблюдение за эффектом антикоагулянтов.
Литий: НПВП повышают концентрацию лития в плазме за счет снижения почечной экскреции лития. Совместное применение лития и НПВП не рекомендуется. В случае необходимости такой комбинированной терапии следует контролировать концентрацию лития в плазме в начале лечения, при подборе дозы и отмене мелоксикама.
Метотрексат: НПВП могут уменьшать канальцевую секрецию метотрексата и таким образом увеличивать концентрацию метотрексата в плазме. При необходимости комбинированной терапии следует контролировать формулу крови и функцию почек. Необходимо соблюдать осторожность в случае, если НПВП и метотрексат применяются одновременно в течение 3 дней, т.к. концентрация метотрексата в плазме может повышаться и, как следствие, могут возникать токсические эффекты.
Циклоспорин: НПВП, оказывая действие на почечные простагландины, могут усиливать нефротоксичность циклоспорина. В случае проведения комбинированной терапии следует контролировать функцию почек.
Внутриматочные контрацептивы: НПВП снижают эффективность внутрима-точных контрацептивов.
Диуретики: применение НПВП повышает риск развития острой почечной недостаточности у пациентов с обезвоживанием. Пациенты, принимающие одновременно мелоксикам и диуретики, должны получать достаточное количество жидкости. До начала лечения необходимо исследование функции почек.
Совместное применения НПВС с ингибиторами АПФ усиливает эффект снижения гломерулярной фильтрации. У пациентов с нарушением функции почек это может привести к развитию острой почечной недостаточности.
НПВС могут вызывать задержку натрия, калия, жидкости и ослаблять действие салуритиков. В результате, у предросположенных пациентов назначение НПВС может приводить к прогрессированию сердечной недостаточности и гипертензии.
Антигипертензивные средства (например, бета-адреноблокаторы, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), вазодилататоры, диуретики): НПВП снижают эффект антигипертензивных средств, вследствие ингибирования простагландинов-вазодилататоров. Холестирамин: увеличивает выведение мелоксикама вследствие связывания его в ЖКТ.
Особые указания
Применение Локсидола, как и других НПВП, требует строгого наблюдения за пациентами с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе, а также за больными, принимающих антикоагулянты.
НПВП ингибируют синтез почечных простагландинов, необходимых для поддержания почечного кровотока. У пациентов со сниженным почечным кровотоком применение НПВП может вызвать почечную недостаточность, исчезающую после отмены препарата. У пациентов с незначительно или умеренно выраженными нарушениями функции почек дозу препарата можно не снижать, однако необходим тщательный контроль функции почек.
В отдельных редких случаях НПВП могут привести к развитию интерстициального нефрита, гломерулонефрита, ренального медулярного некроза или развитию нефротического синдрома. К таким осложнениям склонны пациенты с хронической почечной недостаточностью, после обширных хирургических операций (которые вызывали гиповолемию), а также пациенты с циррозом печени. В таком случае необходим контроль диуреза и функции почек с самого начала терапии.
НПВП при совместном приеме с диуретиками могут усиливать задержку натрия, калия и воды в организме и влиять на натрийуретический эффект мочегонных препаратов, вследствие чего у предрасположенных пациентов может возникать или усиливаться сердечная недостаточность или артериальная гипертензия.
С осторожностью назначают препарат ослабленным пациентам, лицам пожилого возраста, больным с сердечной недостаточностью.
Мелоксикам, как и любой другой НПВП, может маскировать симптомы основного инфекционного заболевания.
Как и другие лекарственные средства, ингибирующие синтез ЦОГ/простагландинов, мелоксикам может повредить процессу оплодотворения, поэтому не рекомендуется женщинам, которые планируют забеременеть.
Запрещается прием данного препарата пациентам, страдающих врожденной непереносимостью или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбцией.
Использование в педиатрии
Препарат не применяется у детей до 15 лет.
Применение при беременности и период лактации
Применять Локсидол в первом и втором триместре следует только в том случае, если ожидаемая польза превышает потенциальный риск. В третьем триместре и в период лактации применение препарата противопоказано.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автотранспортом и потенциально опасными механизмами
От управления автомобилем или механизмами следует воздерживаться пациентам с нарушениями зрения, пациентам, отмечающим сонливость или другие побочные эффекты со стороны центральной нервной системы.
Передозировка
Симптомы: диспепсия, тошнота, рвота, боль в животе.
Лечение: промывание желудка и симптоматическая терапия. Специфического антидота нет. Форсированный диурез и гемодиализ малоэффективны. Холестерамин ускоряет выведение мелоксикама.
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
По 2 контурной упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в коробку из картона.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 ᴼС.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок годности
2 года
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
K.O. «МАГИСТРА К&К С.Р.Л.»,
Бульвар Аурел Влайку № 82А, Констанца, Румыния
(S.C. "MAGISTRA С&С S.R.L.",
82А Aurel Vlaicu Blvd., Constanta, Romania).
