Винпоцетин 0,5%, 2 мл, №10, амп.

Сипаттама

Дәрілік препаратты медициналық қолдану жөніндегі нұсқаулық

ВИНПОЦЕТИН

Саудалық атауы

Винпоцетин

Халықаралық патенттелмеген атауы

Винпоцетин

Дәрілік түрі

Инъекцияға арналған ерітінді 5мг/мл

Құрамы

Бір ампуланың ішінде:

белсенді зат – 10 мг винпоцетин;

қосымша заттар: аскорбин қышқылы, бензил спирті, натрий метабисульфиті, сорбитол, шарап қышқылы, инъекцияға арналған су.

Сипаттамасы

Мөлдір түссіз немесе аздап жасылдау түсті сұйықтық

Фармакотерапиялық тобы

Жүйке жүйесі. Психоаналептиктер. Зейін тапшылығы және аса жоғары белсенділік кезінде қолданылатын психостимуляторлар (ADHD -Attention deficit hyperactivity disorder) және ноотропты дәрілер. Басқа психостимуляциялаушы және ноотропты дәрілер. Винпоцетин.

АТХ кодыN06BX18

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Вена ішіне енгізген кезде бауыр арқылы алғашқы өту метаболизмі кезеңінде 25-30% винпоцетин аповинкамин қышқылына (АВҚ) өзгереді. Бауыр және бүйрек аурулары винпоцетин метаболизміне әсер етпейді. Қан ақуыздарымен байланысуы 66% құрайды. Таралу көлемі 246,7±88,5 л, бұл тіндерде жақсы таралуын көрсетеді. Винпоцетин клиренсінің мәні (66,7 л/сағ) плазмадағы және бауырдағы мәндерінен асады (50 л/сағ), бұл қосылыстардың бауырдан тыс метаболизмін көрсетеді.

Организмнің ликворды қоса, әртүрлі тіндері мен сұйықтығына жақсы енеді. Жартылай шығарылу уақыты 4,83±1,29 сағ. құрайды. Бүйрекпен және асқазан-ішек жолы арқылы шығарылады. Аповинкамин қышқылының шығарылуыгломерулярлы сүзілу арқылы жүзеге асады. Жартылай шығарылу уақыты винпоцетиннің дозасына және дозалау тәртібіне байланысты болады.

Егде жас: егде жастағы және жас пациенттердегі винпоцетиннің кинетикасында елеулі айырмашылық жоқ, препарат жинақталмайды.Бауыр мен бүйректің созылмалы аурулары бар пациенттерге әдеттегідей дозада тағайындайды, жинақталуының жоқтығы емдеу курсын ұзартуға мүмкіндікбереді.

Фармакодинамикасы

Винпоцетин, мидың метаболизміне жағымды әсер ететін және оның қанмен қамтамасыз етілуін жақсартатын, сондай-ақ қанның реологиялық қасиетін жақсартатын кешенді әсер ету механизмі бар қосылыс болып табылады. Винпоцетиннің нейропротективті әсері Na⁺ және Са²⁺ вольтаж-тәуелді өзекшелерінің бөгелуімен және гипоксия жағдайында Na⁺ адекватсыз ағып түсуінен және онымен туындаған жасушаларға Са²⁺ шамадан тыс түсуіненнейрондарды қорғаумен байланысты. Винпоцетиннің глютамат рецепторларымен өзара әрекеттесуі жүйке жасушаларын глютамат пен N-метил-D-аспартаттың, сондай-ақ альфа-амино-3-гидрокси-5-метил-4-изоксазол-пропион қышқылының цитоуытты әсерінен қорғайды.

Винпоцетин оның утилизациясын бөгеп, аденозиннің нейропротективті әсерін күшейтеді. Реактивті субстанциялардың түзілуіне кедергі білдіріп, тікелейантиоксидантты әсер білдіреді.

Винпоцетин церебральді метаболизмді стимуляциялайды: препарат осылардың ми тіндерімен тұтынылуын күшейтіп глюкоза мен оттегінің қармалуын арттырады. Препарат мидың гипоксияға төзімділігін жоғарылатады; гематоэнцефалдық бөгет арқылыми үшін энергия көзі глюкозаның тасымалдануын арттырады; энергетикалық жағымды аэробты жолына глюкоза метаболизмін жылжытады; Ca²⁺-кальмодулин-тәуелді фермент цГМФ-фосфодиэстеразаны іріктеп тежейді (ФДЭ); мида цАМФ мен цГМФдеңгейін жоғарылатады.

Препарат АТФ концентрациясын және АТФ/АМФ арақатынасын арттырады;мида норадреналин мен серотониннің айналымын күшейтеді; жоғары өрлемелі норадренергиялық жүйені стимуляциялайды; антиоксидантты белсенділік иеленген; барлық жоғарыда аталған әсерлердің нәтижесінде винпоцетин церебропротективті әсер білдіреді.

Винпоцетин мидағы микроциркуляцияны жақсартады: препарат тромбоциттер агрегациясын тежейді; қанның патологиялық жоғары тұтқырлығын төмендетеді; эритроциттердің деформациялануын арттырады және аденозиннің қармалуын тежейді; эритроциттерге O₂ аффинитетін төмендету жолымен тіндерде O₂ тасымалдануын жақсартады.

Винпоцетин мидағы қанайналымын селективті жоғарылатады: препарат жүректенлықсудың церебральді фракциясын артырады; мидағы қантамырлары кедергісін төмендетеді, жүйелі айналымның(артериялық қысым, жүректен лықсу, пульс жиілігі, жалпы шеткері кедергі) параметрлеріне әсер етпейді; препарат «ұрлау әсерін» туындатпайды. Сонымен бірге, препаратты қабылдау аясында төмен перфузиялы ишемиямен («ұрлаудың кері әсері») зақымданған бөліктеріне (бірақ әзірше некроздалмаған) қанның келіп түсуі жақсарады.

Әсер етудің осындай күрделі механизмі нәтижесінде Винпоцетин жалпы ми регресін және ошақтық симптоматикасын жеделдетеді, есте сақтауды, назар қоюды, интеллектуалдық өнімділігін жақсартады.

Қолданылуы

- мидың транзиторлы ишемиясында

- церебральді ишемиялық инсультте

- церебральді инсульттен кейінгі жағдайда

- мидың көптеген ошақтық зақымдануы салдарынан деменцияда

- ми қан тамырларының атеросклерозында

- жарақаттан кейінгі және гипертониялық энцефалопатияда

- вертебрабазилярлы жеткіліксіздікте

- церебро-васкулярлы жеткіліксіздікпен байланысты психикалық және неврологиялық бұзылыстарда

- торлы және қантамырлық қабықтардың офтальмологиялық аурулары (атеросклерозбен, артериялық немесе веналықтромбоздарменжәне эмболиямен, ангиоспазмнан туындаған)

- ішкі құлақ аурулары (қантамырлық аурулар немесе уытты әсерлер салдарынан естудің төмендеуі (оның ішінде ятрогенді), Меньер ауруы, құлақтың шуылдауы

Қолдану тәсілі мен дозалары

Вена ішіне инфузияға арналған, баяу енгізу керек (инфузия жылдамдығы минутына 80 тамшыдан аспауы керек!).

Бұлшықет ішіне және концентрацияланған түрінде вена ішіне енгізуге болмайды!

Инфузия дайындау үшін физиологиялық ерітіндіні немесе құрамында глюкоза (Салсол, Рингер, Риндекс, Реомакродекс) бар инфузиялық ерітіндіні қолдануға болады. Инфузиялық ерітіндіні дайындағаннан кейін алғашқы 3 сағаттың ішінде қолдану керек.

Бастапқы тәуліктік доза: вена ішіне енгізуге арналған 500-1000 мл инфузиялық ерітіндіге 20 мг (2 амп.). Пациентке жағымдылығына байланысты дозаны дене салмағына 1 мг/кг дейіннен асырмай, 2-3 күн ішінде жоғарылатуға және 5-6 сағат аралықпен үш қабылдауға бөлуге болады. Орташа емдеу курсы 10-14 күн, 70 кг дене салмағында (500 мл инфузиялық ерітіндіге 5 амп.) орташа тәуліктік доза 50 мг.

Бауыр және бүйрек ауруларымен пациенттерде сол дозаларда тағайындауға болады.

Вена ішіне ем курсы аяқталғанда дәрілік затты күніне 3 рет 5-10 мг-ден ішке қабылдауға көшеді. Демеуші доза – 5 мг күніне 3 рет ұзақ уақыт бойы. Тоқтату алдында дозаны біртіндеп азайту керек.

Жағымсыз әсерлері

Жиі емес (>1/1000 <1/100)

- ыстықты сезіну

- артериялық қысымның төмендеуі

- эйфория

Сирек (>1/10000 <1/1000)

- бас ауыруы, бас айналуы, ұйқышылдық, ұйқысыздық, мазасыздық, гемипарез, әлсіздік, тершеңдік

- естудің бұзылуы, гиперакузия, гипоакузия

- ишемия/ миокард инфарктісі, кернеулі стенокардия, аритмия, брадикардия,тахикардия, экстрасистолия, жүректің қағуы

- көздің алдыңғы камерасына қан құйылуы, гиперметропия, көрудің нашарлауы, миопия

- артериялық қысымның жоғарылауы, QT аралығының ұзаруы, ЭКГ-да ST сегментінің депрессиясы

- қан кернеулері, астения, кеуде тұсындағы жайсыздық, инъекция орнындағы тромбоз

- жүрек айнуы, ауыздың құрғауы, іштегі жайсыздық

- эритема, гипергидроз, есекжем

- тромбоцитопения, эритроциттердің агглютинациясы

- гиперхолестеринемия, қант диабеті

- қандағы мочевина концентрациясының жоғарылауы

Өте сирек ( <1/10000)

- анемия

- депрессия, тремор, естен тану, естен тану алдындағы жағдай

- анорексия,құсу, сілекейдің гиперсекрециясы

- жүрек жеткіліксіздігі, жүрекше фибрилляциясы, ЭКГ-да PR аралығының ұзаруы

- тромбофлебит

- конъюнктива гиперемиясы, көру жүйкесінің ісінуі, диплопия

- құлақтың шуылдауы

- аллергиялық тері реакциялары

- терінің қышынуы, дерматит

- лактатдегидрогеназа белсенділігінің жоғарылауы

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- препараттың қандай да бір компонентіне жоғарысезімталдық

- миға қан құйылудың жедел сатысы

- қанағыштық

- жүректің ауыр ишемиялық ауруының түрлері және аритмиялар

- жүрек ырғағының ауыр бұзылуы

- жүктілік және лактация кезеңі

- 18 жасқа дейінгі балалар және жасөспірімдерге

- тұқым қуалайтын фруктоза жақпаушығы бар адамдар

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Винпоцетин ерітіндісі гепаринмен химиялық сыйымсыз, сондықтан оларды бір шприцте енгізуге болмайды.

Винпоцетин ерітіндісі құрамында аминқышқылдар бар инфузиялық ерітінділермен химиялық сыйымсыз, сондықтан оларды инъекциялық түрін сұйылту үшін қолдануға болмайды.

Винпоцетин мен альфа-метилдопаны бір мезгілде қолдану гипотензиялық әсердің күшеюін туындатуы мүмкін, сондықтан оларды бір мезгілде қолданғанда қан қысымын ұдайы бақылау талап етіледі.

Өзара әрекеттесу мүмкіндігін растайтын клиникалық зерттеулердің деректерінің болмауына қарамастан винпоцетиндіорталық жүйке жүйесіне әсер ететін препараттармен, аритмияға қарсы дәрілермен және антикоагулянттарменбір мезгілде тағайындаған жағдайда сақтық шараларын сақтау ұсынылады. Осымен қатар, қажет болған жағдайда антикоагулянттар мен винпоцетинді бір мезгілде қолдануға болады.

Айрықша нұсқаулар

Бассүйекішілік қысымның жоғарылауы, аритмияға қарсы дәрілерді қолдану, жүрек ырғағының бұзылуы немесе QT аралығының ұзаруы жағдайында пациент үшін болжамды пайдасы мен әлеуетті қаупін мұқият бағалағаннан кейін тағайындалады.

QT аралығының ұзаруы синдромының болуы және бір мезгілде QT аралығының ұзаруын туындататын препараттарды қабылдау электрокардиограмманы мезгіл - мезгіл бақылау талап етіледі.

Винпоцетин инъекциялық ерітіндісі құрамында сорбитол бар, сондықтан пациентте қант диабеті болған жағдайда қандағы қант деңгейін бақылау ұсынылады.

Фруктозаны көтере алмаушылық немесе 1,6-дифосфатаза фруктоза тапшылығы жағдайында препаратты қабылдауға болмайды.

Дәрілік заттың көлік құралдарын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Винпоцетиннің көлік құралдарын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне жағымсыз әсерін растайтын деректер жоқ, бірақбас айналуы, ұйқышылдық секілді жағымсыз әсерлерініңдаму қаупін ескеріп, сақтық шараларын ұстану керек.

Артық дозалануы

Симптомдары: белгісіз, жағымсыз әсерлер пайда болуы мүмкін.

Емі: симптоматикалық.

Шығарылу түрі мен қаптамасы

Шыныдан жасалған ампулада 2 мл-ден.

10 ампуладан ампуланы ашуға арналған пышақ немесе скарификатормен бірге гофрланған қосымша бетімен картон қорапқа салынған.

Қорапқа офсетті қағаздан немесе көпбояулы баспаға арналғанқағаздан немесе баспаға арналған қағаздан жасалған бандероль-заттаңбаны айналдыра жапсырады.

Немесе 10 ампуладан поливинилхлоридті үлбірден жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салынады. Ампулаларымен 1 пішінді ұяшықты қаптамадан ампуланы ашуға арналған пышақ немесе скарификатормен және медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тіліндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынған.

Немесе 10 ампуладан ампуланы ашуға арналған пышақ немесе скарификатормен жәнемедициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тіліндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынған.

Сындыру сақинасы немесе кертігі және сындыру нүктесі бар ампулаларпайдаланылған жағдайда ампулаларды ашуға арналған пышақ немесе скарификатор салу қарастырылмайды.

Сақтау шарттары

Жарықтан қорғалған жерде, 25 ºС-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

2 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

«Борисов медициналық препараттар зауыты» ашық акционерлік қоғамы, Беларусь Республикасы, Минск обл., Борисов қ-сы, Чапаев к-сі, 64,

тел/факс +375 (177) 734043

Тіркеу куәлігінің иесі

«Борисов медициналық препараттар зауыты» ашық акционерлік қоғамы, Беларусь Республикасы.

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан дәрілік заттың сапасына қатысты шағымдарды (ұсыныстарды) қабылдайтын және дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс деректері (телефон, факс, электронды пошта)

Қазақстан Республикасы, 050026 Алматы қ., Нұрмақов к-сі 26/195, 39-пәтер, «МедФарм» ЖК, тел/факс: +7 (727) 2911 198, тел: +7 777 7040709, +7 777 2306494;

Е-mail: pvqa-bzmp-kz@mail.ru

Дәріханалар