Вазонат 250 мг, № 40, капс.

Сипаттама

Дәрілік затты медициналық қолдану жөніндегі нұсқаулық

Вазонат®

(Vazonat®)

Саудалық атауы

Вазонат® (Vazonat®)

Халықаралық патенттелмеген атауы

Мельдоний

Дәрілік түрі

Капсулалар 250 мг

Бір капсула құрамы, миллиграммен

Бір капсула құрамында

белсенді зат – 250.000 мельдоний дигидраты,

қосымша заттар: картоп крахмалы, коллоидты кремнийдің қостотығы,

кальций стеараты,

капсула құрамы: титанның қостотығы (Е 171),желатин.

Сипаттамасы

Ішінде ақ немесе ақ дерлік түсті ұнтағы бар, №1 (ақ/ақ түсті) қатты желатинді капсулалар.

Фармакотерапиялық тобы

Жүрек ауруларын емдеуге арналған препараттар. Жүрек ауруларын емдеуге арналған басқа да препараттар. Кардиотонустық препараттар.

АТХ кодыС01ЕВ22

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Ішке қабылдағаннан кейін препарат асқазан-ішек жолы арқылы жақсы сіңеді. Биожетімділігі –78 %-ға жуық. Бір реттік пероральді дозадан кейін қан плазмасындағы әсер етуші заттың ең жоғары концентрациясына 1-2 сағат ішінде жетеді және дозаға байланысты болады.

Дозаларды қайталап қабылдағаннан кейін қан плазмасында тепе-тең концентрацияларға 72-96 сағат ішінде жетеді. Асқабылдау белсенді заттың сіңуін баяулатады.

Мельдоний көбіне бауырда метаболиттер түзе отырып метаболизденеді, несеппен шығарылады. Жартылай шығарылу кезеңі (Т_½) шамамен 3-6 сағатты құрайды.

Фармакодинамикасы

Мельдоний –карнитиннің ізашары, құрамындағы көміртек атомдарының бірі азот атомымен алмастырылған гамма-бутиробетаиннің (ГББ) құрылымдық аналогы, метаболизмдік ықпал ететін ишемияға қарсы дәрі болып табылады. Мельдоний, гамма-бутиробетаингидроксидазаның белсенділігін тежей отырып,карнитиннің биосинтезін азайтады және осылайша ұзын тізбекті май қышқылдарының жасуша жарғақшалары арқылы тасымалдануын және жасушаларда тотықпаған май қышқылдарының белсендірілген түрлерінің (күшті детергенттік қасиеттерге иеленген) жиналуына бөгет болады. Осылайша жасуша жарғақшасының зақымдануы жойылады. Ишемия жағдайында карнитин концентрациясын азайту кезінде, май қышқылдары β-оксидациясы азаяды және жасушаларда оттегін тұтынуды оңтайландырылады, глюкоза оксидациясы ынталандырылады және аденозинтрифосфат (АТФ)оның биосинтезі орындарынан (митохондриялар) тұтынылатын орындарына дейін (цитозоль) тасымалы қалпына келтіріледі. Жасушаларды оттегімен жабдықтау жақсарады және оны пайдалану оңтайландырылады. Өз кезегінде карнитиннің ізашары биосинтезін арттыру кезінде, ГГБ, NO-синтетазасы белсендіріледі, нәтижесінде қанның реологиялық қасиеті жақсарады жәнетамырлардың шеткері кедергісі азаяды. Мельдоний концентрациясын азайтқан кезде, карнитин биосинтезі қайтадан күшейеді және жасушаларда май қышқылары біртіндеп қалпына келеді. Мельдоний әсерінің тиімділігі жасуша жүктемесінің төзімділігін арттыруға негізделген деген болжам бар (май қышқылдарының мөлшерін өзгерткен кезде).

Жүрек-қантамыр жүйесіне әсері

Мельдоний миокардтың жиырылғыштық қызметіне оң әсер етеді, оған мирокардты қорғау әсері тиесілі (оның ішінде катехоламиндерге және алкогольге қатысы бойынша), ол жүрек ырғағының бұзылуының алдын алуға және миокард инфарктісі аймағын азайтуға қабілетті.

Жүректің ишемиялық ауруында (ЖИА) (тұрақты стенокардия)

Тұрақты стенокардия жағдайында мельдоний басқа антиангинальді дәрілермен біріктірілімде стенокардия ұстамаларының жиілігін және қарқындылығын, сондай-ақ пайдаланған глицеринтринитраттың мөлшерін азайтады. Мельдоний тыныштық күйде оттегін тұтынуды төмендетеді, бұл жүректің ишемиялық ауруында (ЖИА) антиангиналді емнің тиімділік критерийі деп саналады.

Мельдоний аритмияға қарсы әсер көрсетеді. Ол жүрек ырғағы бұзылуымен ЖИА кезінде, әсіресевентрикулярлы экстрасистолия жағдайында тиімді және суправентрикулярлық экстрасистолия жағдайында тиімділігі азырақ.

Мельдоний сарысуда жалпы холестерин деңгейін және атерогендік индексін азайта отырып, коронарлық және шеткері тамырларда атеросклероздық үдерістерге оң әсер көрсетеді.

Созылмалы жүрек жеткліксіздігі

Мельдоний дене жүктемесіне төзімділікті, сондай-ақ жүректің ишемиялық ауруымен туындаған созылмалы жүрек жеткіліксіздігі жағдайында орындалған жұмыстардың көлемін арттырады.

Мельдоний NYHA бойынша I‑III функционалды класты жүрек жеткіліксіздігі кезінде жүрек жеткіліксіздігін емдеу үшін басқа дәстүрлі дәрілермен біріктірілімде тиімді. Мельдоний маңызды жағымсызәсерлерді туындатпай-ақ, миокардтың инотроптық функциясын жақсартады, дене жүктемесіне төзімділікті ұлғайтады, пациенттердің өмір сүру сапасын жақсартады. Мельдоний жеңіл гипотензия тудыруы мүмкін.

Орталық жүйке жүйесіне (ОЖЖ) әсері

Мельдонийдің гипоксияға қарсы әсерге ие екені және ми қан айналымын жақсартатыны анықталған. Дәрілік зат ишемияланған ошақтардың пайдасына ми қан айналымы көлемінің қайта таралуын оңтайландырады, гипоксия жағдайында нейрондардың беріктігін арттырады. Мельдоний ОЖЖ ынталандырушы әсерге ие – дене және ақыл-ой жұмысына қабілетін арттырады, сондай-ақ стреске қарсы әсер көрсетеді – симпатоадреналды жүйенің стимуляциясы, мида және бүйрек үсті бездерінде катехоламиндердің жинақталуы, ішкі ағзалардағы стреспен байланысты өзгерістердің алдын алады.

Неврологиялық сипаттағы бұзылулардан кейін қалпына келтіру кезеңі

Неврологиялық сипаттағы бұзылулар жағдайында (церебральді тамыр патологиясы ауруларын, миға хирургиялық операцияны, жарақаттарды өткергеннен кейін) мельдоний пациенттердің дене белсенділігін және функционалдық тәуелсіздігін сауықтыру кезеңінде қалпына келтіруге әсер етеді. Мельдоний препаратын сауығу кезеңінде қабылдағаннан кейін дененің еңбекке қабілеттілігін және интеллектуалды функцияны қалпына келтіру үдерісіне позитивті әсер ететіні анықталды.

Мельдоний үшін, сауығу кезеңінде невралогиялық тапшылықпен пациенттерде жүйке жүйесі функциясының бұзылу регрессиясына, позитивті әсер етуі тән. Пациенттердің жалпы неврологиялық жағдайы (ми жүйкелерінің зақымдануы және рефлекстер патологиясы азаяды, салдану регрессиясы анықталды, қимыл-қозғалыс үйлесімі және вегетативтік функциялар жақсарады) жақсарады.

Мельдоний пациенттің салмағына әсер етпейді.

Қолданылуы

- стенокардияда, жүрек қызметінің созылмалы жеткіліксіздігінде, дисгормональді кардиомиопатияда (кешенді ем құрамында)

- ми қан айналымының созылмалы бұзылуларында: цереброваскулярлы жеткіліксіздікте, инсульттан кейінгі қалпына келу кезеңінде (кешенді ем құрамында)

- ақыл-ой және дене жүктемесіне қабілеті төмендегенде, денеге шамадан тыс жүктемеде оның ішінде спортшыларда

- алкоголизмде абстиненция синдромында (кешенді ем құрамында)

Қатаң түрде дәрігердің тағайындауымен қолдану керек.

Қолдану тәсілі және дозалары

Ересектерге доза күніне 500 мг – 1000 мг(2-4 капсула) құрайды. Бүкіл тәуліктік дозаны таңертеңгісін қабылдайды немесе екі қабылдауға бөледі. Капсуланы жеткілікті мөлшердегі сумен ішіп, тұтас жұту керек. Қоздырушы әсердің дамуы мүмкін болғандықтан, препаратты күннің алғашқы жартысындақабылдау керек.Емделу курсы 10-14 күннен 4-6 аптаға дейін. Емдеу ұзақтығы көрсетілімдеріне байланысты және дәрігер әр адамға жекелей белгілейді. Емдеу курсын дәрігердің кеңесінен кейін (әдетте жылына 2-3 рет) қайталауға болады.

Егер кезекті қабылдауды өткізіп алса, еске түскен бойда препаратты бірден қабылдау керек, бірақ егер келесі қабылдайтын уақыт жақын болса, онда қабылдамайды. Ешқашан қосарлы дозаны қабылдауға болмайды!

Бауыр және/немесе бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде

Анамнезде бауыр және/немесе бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерге дозаны төмендету қажеттілігі туралы зерттеу деректері жоқ. Алайда пациенттердің осы тобына мельдоний қабылдау кезінде сақтық таныту керек.

Педиатриялық популяция

18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдерге қолдануға болмайды.

Жағымсыз әсерлері

Қолайсыз жағымсыз әсерлер MedDRA ағзаларынжіктеу жүйесінің дерекқорына және біліну жиілігіне сәйкес көрсетілген: өте жиі (>1/10), жиі (>1/100 <1/10 дейін), жиі емес (>1/1000 <1/100 дейін), сирек (>1/10000 <1/1000 дейін), өте сирек (<1/10000), белгісіз (қолда бар деректер негізінде анықтау мүмкін емес).

Дәрілік заттың көтерімділігі жақсы.

Барлық дәрілік заттар сияқты, бұл дәрілік зат та барлығында көрініс таба бермейтін жағымсыз әсерлер тудыруы мүмкін.

Жиі

- аллергиялықреакциялар (терінің қызаруы, тері бөртпесі, қышыну)

- бас ауыруы

Сирек

- артериялық қысымның төмендеуі

Өте сирек

- тахикардия

Белгісіз

- эозинофилия

- ұйқысыздық, мазасыздық

- қозу

- көрудің бұлыңғырлануы

- жүрек қағуы, қарыншалар фибрилляциясы

- артериялық қысымның жоғарылауы

- диспноэ

- жүрек айну, диспепсиялық бұзылыстар,абдоминальді жайсыздық

- астения

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- препараттың белсенді немесе қосымша заттарына жоғары сезімталдық

- бауырдың және/немесе бүйректің ауыр жеткіліксіздігі

- бассүйекішілік қысымның жоғарылауы (веналық қанның ағып шығуы бұзылғанда, бассүйекішілік ісіктерде)

- жүктілікте және бала емізу кезеңінде

- балалар және 18 жасқа дейінгі жасөсірімдер

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Құрамында мельдоний бар басқа дәрілік түрлермен бір мезгілде қабылдамау керек (жағымсыз әсердің даму қаупі бар).

Препаратты антиангинальді дәрілермен, антикоагулянттармен, антиагреганттармен, аритмияға қарсы дәрілермен, жүрек гликозидтерімен,диуретиктермен және микроциркуляцияны жақсартатын дәрілік заттармен біріктіруге болады.

Препарат нитроглицериннің, нифедипиннің, бета-адреноблокаторлардың, шеткері вазодилататорлардың және гипертензияға қарсы басқа да дәрілердің әсерін күшейтуі мүмкін екендігін ескерген жөн.

Айрықша нұсқаулар

Анамнезінде бауырдың және/немесе бүйректің аурулары бар пациенттерге, сақтық таныту қажет және бауыр және/немесе бүйрек функциясының көрсеткіштерін кезеңмен бақылап отыру керек, өйткені қолдану қауіпсіздігі жөнінде жеткілікті деректер жоқ.

Жағымсыз әсерлер пайда болғанда емдеуші дәрігерге қаралу керек.

Педиатрияда қолдану

Балалар және 18 жасқа дейінгі жасөспірімдер үшін препаратты қолдану қауіпсіздігі мен тиімділігі жөнінде деректер жоқ.

Көлік құралдарын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Мельдонийді көлік құралдарын басқару және механизмдерді қолдануқабілетіне ықпал ететін қолайсыз әсерітуралы деректер жоқ.

Артық дозалануы

Артық дозалану жағдайлары белгісіз. Дәрілік заттың уыттылығы азжәне ауыр жағымсыз әсер тудырмайды.

Симптомдары: артериялық қысымның күрт өзгеруі.

Емі: симптоматикалық ем. Артық дозалану ауыр болған кезде бүйрек және бауыр функцияларын бақылаған жөн.

Шығарылу түрі және қаптамасы

250 мг капсулалар. Пішінді ұяшықты қаптамада (PVC/Aclar/PVC мөлдір үлбір/ алюминий фольга) 10 капсуладан.

Пішінді ұяшықты 2 немесе 4 қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі қазақ және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшада.

Сақтау шарттары

Ылғалдан қорғалған жерде, 25 °С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Тіркеу куәлігінің ұстаушысы/Өндіруші

“Олайнфарм” АҚ

Мекенжайы: Рупницу көшесі 5, Олайне, LV-2114, Латвия.

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан дәрілік заттың сапасына қатысты шағымдарды (ұсыныстарды) қабылдайтын және дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс деректері (телефон, факс, электронды пошта):

“Олайнфарм” АҚ өкілдігі

050009 Алматы қ., Абай даңғ., 151/115, 807 кеңсе,

Телефон / Факс007 727 333 46 52,

E-mail olainfarm.instr@mail.ru