Біздің компаниямыз жайлы жалпы ақпарат.
Дәрілік затты медициналық қолдану
жөніндегі нұсқаулық
Гарамицин® қосылған Целестодерм-В®
Саудалық атауы
Гарамицин® қосылған Целестодерм-В®
Халықаралық патенттелмеген атауы
Жоқ
Дәрілік түрі
Крем
Құрамы
1 г кремнің құрамында
белсенді заттар - бетаметазон валераты, 1.22 мг (1 мг бетаметазонға
баламалы),
- гентамицин, 1.00 мг немесе 1000 ХБ (гентамицин
сульфаты түрінде),
қосымша заттар - хлорокрезол, натрий дигидрофосфат дигидраты, фосфор қышқылы, сұйық парафин, цетостеарил спирті, макроголдың цетостеарилді эфирі, ақ жұмсақ парафин, натрий гидроксиді, фосфор қышқылы, тазартылған су.
Сипаттамасы
Түйірлері және көзге көрінетін механикалық қоспалары жоқ, жұмсақ, біркелкі, ақ крем.
Дерматология. Кортикостероидтар, дерматологиялық препараттар. Антибиотиктермен біріктірілген глюкокортикостероидтар. Антибиотиктермен біріктірілген белсенді глюкокортикостероидтар. Антибиотиктермен біріктірілген бетаметазон.
АТХ коды D07СС01
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
Жергілікті қолдануға арналған глюкокортикостероидтардың фармакокинетикалық бейіні тері арқылы сіңгеннен кейін жүйелі әсер ететін глюкокортикостероидтар қолданған кездегіге ұқсас болады.
Глюкокортикостероидтар қан плазмасы ақуыздарымен әртүрлі дәрежеде байланысады, көбіне бауырда метаболизденеді және бүйрекпен шығарылады.
Жергілікті қолдануға арналған глюкокортикостероидтардың жүйелі сіңірілуі жағымсыз жағдайлар кезінде ғана күтіледі (ұзақ емдеу, окклюзиялық таңғыштар).
Бетаметазон валератының тері арқылы сіңірілуі жаққан кезде зақымданған тері арқылы жүреді. Дозаның көп бөлігі теріде қалады. Аздаған мөлшері несеп және нәжіспен шығарылады.
Жергілікті қолдануға арналған кейбір глюкокортикостероидтар мен олардың метаболиттері де өтпен шығарылады.
Гентамицин парентеральді немесе жергілікті қолданылуы мүмкін, бірақ ішекте препарат өте аз сіңетіндіктен, ішке қолдануға жарамайды. Жергілікті антибиотиктер тері арқылы өткеннен кейін парентеральді енгізу кезіндегідей жолмен метаболизденеді.
Гентамициннің 3.5-6.4 мг/л орташа ең жоғары концентрациясына гентамицинді дене салмағына 1 мг/кг дозада бұлшықет ішіне енгізгеннен кейін 30-60 минуттан соң жетеді. Жартылай шығарылу кезеңі алғашқы 8-12 сағат бойы шамамен 2 сағатты құрайды, осыдан кейін гентамицин терең қатпарлардан 100-150 сағат жартылай шығарылу кезеңімен біртіндеп босап шығарды. Өзгермеген және биологиялық белсенді түрде шумақтық сүзілу арқылы тек бүйрекпен шығарылады.
Гентамициннің тері арқылы сіңу көрсеткіші 0.1% кремді жергілікті, зақымданған теріге жаққанда, жағылған көлемнің 2% жуығын құрайды. 0.1% жақпамай үшін сәйкес көрсеткіші шамамен 0.5% құрайды.
Орташа алғанда гентамицин кремін қолданғанда 1 см2 жарақат беткейіне 6.9 мкг және шамамен 1.5 мкг гентамицин оны жақпамай түрінде қолданғанда сіңеді. Осы әсер етуші зат қан сарысуында 1 мкг/мл концентрацияға жетуі мүмкін, бұл шамамен ең аз уытты әсерінің шамамен 10% деңгейіне сәйкес келеді. Қан сарысуында 3-тен 4.3 мкг/мл дейінгі деңгейлеріне гентамицинді терінің күйік зақымданулары кезінде жергілікті қолданудан кейін жеткен.
Аминогликозидтер төзімділігінің елеулі энзималық механизмі себебінен микроорганизмдер және әртүрлі аминогликозидті антибиотиктер арасында төзімділіктің толық емес, бір жақты және толық, қатарлас көптеген жағдайлары бар.
Фармакодинамикасы
Бетаметазон
Бетаметазон валераты – жергілікті қолдануға арналған синтетикалық глюкокортикостероид. Бетаметазон, преднизолон туындысы жоғары глюкокортикостероидты белсенділікті және тек аз шамада ғана минералкортикоидты қасиеттерді иеленген. Қабынуға қарсы, қышынуға қарсы және тамыр тарылтатын әсеріне қарай жергілікті глюкокортикостероидтар (бетаметазон валераты сияқты) бастапқыдан глюкокортикоидтарға сезімтал дерматоздарды емдеуге арналған.
Жергілікті қолдануға арналған бетаметазон валераты мен құрамында фтор бар әртүрлі белгілі глюкокортикостероидтардың тиімділігін фармакодинамикалық салыстыру үшін тамыр тарылтатын Маккензи тестін қолдануға болады. Бұл тестіде бетаметазон валератының тамыр тарылтатын әсерінің көрсеткіші флуцинолон ацетонидінің 100 мәнімен салыстырғанда 360 құраған (салыстыру үшін басқа мәндері: гидрокортизон > 1; триамцинолон ацетониді: 75).
Гентамицин (синоним: гарамицин)
Гентамицин – бұл аминогликозидті антибиотик. C1, C1a және C2 гентамицин гомологтарының құрылымдық тығыз байланысқан жиынтығын білдіреді.
Әсер ету механизмі
Гентамициннің әсер ету механизмі рибосомалық РНҚ-мен өзара әрекеттесу арқылы ақуыздар биосинтезі нашарлауына және соңынан трансляция үдерісіне зақымдануға бейім амин қышқылдарын қосуға негізделген. Бұл препараттың бактерицидтік әсері бар.
Фармакокинетика/фармакодинамикалық өзара байланысы
Тиімділігі, ең бастысы, әсер ету орнындағы ең жоғары қол жеткен концентрациясы (Cmax) мен ең төменгі бәсеңдететін концентрациясы (ЕТБК) арақатынасына байланысты.
Төзімділік механизмі
Гентамицинге төзімділік мынадай механизмдердің салдары болуы мүмкін:
- энзимдер белсенділігінің жойылуы: аминогликозид молекулаларындағы энзимдер модификациясы төзімділіктің барынша жиі механизмі болып табылады. Ацетилтрансфераза, фосфотрансфераза немесе нуклеотидилтрансферазалар рөл атқарады, олардың көпшілігі плазмидамен кодталған.
– Енудің нашарлауы және белсенді эффлюкс: Төзімділіктің бұл механизмдері, ең бастысы, Pseudomonas aeruginosa қатысты.
– Мақсатты құрылым модификациясы: рибосомалар шегіндегі модификациялар - төзімділік себептері. Олар мутация кезінде немесе метилтрансферазалар қалыптасуы кезінде жүреді.
Гентамициннің, әдетте, басқа аминогликозид антибиотиктерімен айқаспалы төзімділігі бар.
Шектік мәндері
Гентамицин сұйылтулардың стандартты серияларын пайдаланумен тестіленеді. Сезімтал және төзімді микроорганизмдер үшін мынадай ең төменгі тежейтін концентрациялары белгіленген.
EUCAST шектік мәндері
| Микроорганизм | Сезімталдық | Төзімділік |
| Enterobacteriaceae | 2 мг/л | > 4 мг/л |
| Pseudomonas spp. | 4 мг/л | > 4 мг/л |
| Acinetobacter spp. | 4 мг/л | > 4 мг/л |
| Staphylococcus spp. | 1 мг/л | > 1 мг/л |
| Түрлері бойынша спецификалық емес шектік мәндері1 * | 2 мг/л1 | > 4 мг/л1 |
1 Гентамицинді тәулігіне 3-4.5 мг/кг дозада вена ішіне қолдануға арналған шектік мәндері.
* Ең бастысы, қан сарысуындағы фармакокинетикасына негізделген.
Бұл деректер ең бастысы қан сарысуында жететін фармакокинетикалық деңгейлеріне негізделген. Алайда EUCAST шектік мәндері жергілікті әсер ететін Гентамицин препараттары үшін өзекті болып табылмайды, өйткені жақпамайды қолданғанда шектік мәндеріне қарағанда антибиотиктің жергілікті концентрациялары 250-500 есе жоғары. Қолданған жерде антибиотиктің концентрациясы жоғары болғандықтан, Гарамицин® қосылған Целестодерм-В® препаратын жергілікті қолданғанда төзімділіктің туындау ықтималдығы аз.
Қолданылуы
Глюкокортикостероидты емге бейімді (ГКС) тері ауруларын жергілікті емдеуде, гентамицинге сезімтал микроорганизмдерден туындаған екінші қайтара инфекция болғанда.
Қолдану тәсілі және дозалары
Дозасы
Гарамицин® қосылған Целестодерм-В® кремін ауырлық жағдайына қарай тәулігіне 2-3 рет жағу керек. Балаларда препарат тәулігіне 1 рет қолданылады. Жағдайы жақсарған кезде препаратты қолдану жиілігін азайтуға болады.
Қолдану тәсілі
Гарамицин® қосылған Целестодерм-В® кремін терінің зақымданған бөліктеріне жұқалап жағу керек. Өңделген бөліктері жалпы дене беткейі ауданының 10% аспауы тиіс.
Балаларға қысқа мерзім ішінде және терінің шағын бөліктеріне ғана қолдану керек. Балаларды құрамында кортикостероидтар бар препараттармен емдегенде аса сақ болған жөн, өйткені глюкокортикостероидтардың бала терісі арқылы сіңуі ересектерге қарағанда қарқынды болады.
Бетаметазон валератының сіңірілу қаупіне байланысты препаратты окклюзиялық таңғыш астына қолдануға болмайды.
Гарамицин® қосылған Целестодерм-В® препаратын терінің құрғақ, қабыршықтанған және мүйізгекті қабатына жағу керек.
Қолдану ұзақтығы
Гарамицин® қосылған Целестодерм-В® препаратымен емдеу ұзақтығы 7-10 күннен (балаларда 7 күн) аспауы тиіс, себебі оның құрамына гентамицин кіреді.
Емдеуді симптомдардың жоғалуы (мысалы, күшті әсер ететін глюкокортикостероид қолдануды қажет ететін дерматоз немесе гентамицинге сезімтал микроорганизмдер туындатқан супер инфекция) медициналық расталғаннан кейін құрамына тек қана глюкокортикостероид (әсері жеңілдеу болуы мүмкін) кіретін препаратпен немесе антибиотикпен жалғастыру керек.
Жағымсыз әсерлері
Гарамицин® қосылған Целестодерм-В® препаратын қолданғанда жағымсыз реакциялар өте сирек туындайды: аса жоғары сезімталдық, бөртпе және тері түсінің өзгеруі.
Кортикостероидтарды жергілікті қолданғанда, әсіресе окклюзиялық таңғыштарды пайдаланған кезде мынадай жағымсыз әсерлері дамуы мүмкін: күйдіру, қышыну, тітіркену, құрғау, фолликулит, тері гипопигментациясы, стероидты акне, терінің ұсақ беткейлік тамырларының кеңеюі, гипертрихоз, периоральді дерматит, аллергиялық жанаспалы дерматит, тері мацерациясы, тері атрофиясы, салдарлы инфекция, жолақтар және баздану.
Гарамицин® қосылған Целестодерм-В® препаратының науқастарға жағымдылығы жақсы. Өте сирек жағдайларда гентамицинге аса жоғары сезімталдыққа байланысты тері тітіркенуі туындауы мүмкін.
Гарамицин® қосылған Целестодерм-В® кремі препаратының құрамына хлорокрезол және цетилстеарил спирті кіреді. Хлорокрезол аллергиялық реакциялар туындатуы мүмкін. Препарат компоненттеріне аса жоғары сезімталдық реакциялары туралы сирек жағдайларда хабарланған. Мұндай жағдайларда Гарамицин® қосылған Целестодерм-В® кремі препаратымен емдеуді тоқтатқан жөн.
Окклюзиялық таңғышты қолдану әсер ететін заттардың сіңуін күшейтуі мүмкін.
Жергілікті кортикостероидтарды қолданғанда жүйелі жағымсыз реакциялары, мысалы айқын көрмеу туралы да хабарланған.
Гентамицинді жергілікті қолдану жаралардың түйіршіктену үрдісін бұзуы мүмкін. Гентамицинді жергілікті қолданғанда, әсіресе гентамицинді ауқымды жараларға қайталап қолданғанда вестибулярлық аппаратқа отоуыттылық және нефроуыттылық әсерлері туындауы мүмкін.
Балалар
Ересектерге қарағанда балалар жергілікті кортикостероидтар қолдану салдарынан гипоталамус-гипофизарлы-бүйрекүсті бездері жүйесі функциясының бәсеңдеу қаупіне және оларда дене беткейі ауданы мен салмағының үлкен арақатынасына, сәйкесінше препарат сіңірілуінің жоғары болуына байланысты экзогенді кортикостероидтар әсерлері пайда болуына барынша бейім.
Жергілікті глюкокортикостероидтар қабылдайтын балаларда гипоталамус-гипофизарлы-бүйрекүсті безі жүйесі функциясының бәсеңдеуі, Кушинг синдромы, өсудің іркілуі, дене салмағын қосуда кейіндеп қалу, бассүйекішілік қысымның жоғарылауы байқалуы мүмкін.
Гипоталамус-гипофизарлы-бүйрекүсті бездері жүйесі функциясының бәсеңдеуі балаларда плазмада кортизолдың төменгі деңгейімен және АКТГ (адренокортикотропты гормон) стимуляциясына жауаптың болмауымен анықталады. Бассүйекішілік қысымның жоғарылауы еңбегінің дүрдиіп шығып кетуімен, бастың ауыруымен, көру жүйкесінің екі жақты ісінуімен білінеді.
Қолдануға болмайтын жағдайлар
- анамнездегі бетаметазон валератына, гентамицин сульфатына, хлорокрезол немесе препараттың басқа да компоненттеріне аса жоғары сезімталдық, сондай-ақ басқа глюкокортикостероидтарға немесе аминогликозидті антибиотиктерге аса жоғары сезімталдық;
Гарамицин® қосылған Целестодерм-В® препаратын көз аймағына және шырышты қабықтарға қолдануға болмайды.
Гарамицин® қосылған Целестодерм-В® препаратын есту түтігі маңына қолдануға болмайды.
Герметикалық окклюзиялық таңғыштар пайдаланбаған жөн.
Дәрілермен өзара әрекеттесуі
Гарамицин® қосылған Целестодерм-В® кремін өзара белсенділігін жою ықтималдығына байланысты басқа жергілікті дерматологиялық өнімдермен бір мезгілде қолданбаған жөн.
Гентамицин амфотерицин B, гепарин, сульфадиазин және бета-лактамды препараттармен (мысалы, цефалоспориндермен) үйлесімсіз болып табылады.
Айрықша нұсқаулар
Гарамицин® қосылған Целестодерм-В® креміне ұқсас құрамында гентамицин бар препараттарды спецификалық емге сақтықпен тағайындау керек. Мұндай препараттарды антисептикалық процедураларға жылдам жауапқа қол жетпегенде, антисептикпен ем жеткіліксіз болғанда немесе антисептик қолдануға болмайтын болса ғана, пайдалану керек.
Жүйелі әсер ететін глюкокортикостероидтарды қолданғанда хабарланған кез келген жағымсыз реакциялар, бүйрек үсті бездері қабығының функциясын бәсеңдеуін қоса, глюкокортикостероидтарды жергілікті қолданған кезде, әсіресе нәрестелер мен балаларда олардың жүйелік сіңірілуінен кейін туындауы мүмкін.
Гентамициннің жүйелі сіңірілуі жергілікті қолданғанда, егер емдеу терінің үлкен беткейіне жүргізілсе, әсіресе ұзақ уақыт кезеңі бойы немесе терінің бүтіндігі бұзылғанда жоғары болуы мүмкін. Мұндай жағдайларда гентамицинді жүйелі қолданғанда байқалатын жағымсыз реакциялар туындауы ықтимал. Сондықтан, әсіресе балаларда емдеуді сақтықпен жүргізу ұсынылады.
Жергілікті әсер ететін глюкокортикостероидтардың жүйелік сіңірілуі, әдетте, глюкокортикостероид дозасымен, емдеу ұзақтығымен және өңделген дене беткейі ауданымен артады. Сондықтан күшті әсер ететін глюкокортикостероидтардың (бетаметазон валераты сияқты) жоғары дозаларын үлкен дене беткейі ауданына қабылдайтын пациенттерде гипоталамус-гипофизарлы-бүйрекүсті бездері жүйесі бәсеңдеуін болдырмас үшін тұрақты аралықпен мониторинг жүргізген жөн. Егер супрессия байқалатын болса, Гарамицин® қосылған Целестодерм-В® препаратын қолдануды тоқтату керек немесе препаратты аз жиілікте қолданып, не әсері әлсіздеу глюкокортикостероид тағайындау керек. Гипоталамус-гипофизарлы-бүйрекүсті бездері жүйесінің функциясы, әдетте препарат қолдануды тоқтатқаннан кейін толық қалпына келеді. Өте сирек препаратты тоқтату симптомдары туындауы мүмкін, бұл жүйелі глюкокортикостероидпен қосымша емдеуді талап етеді.
Құрамында гентамицин бар препараттарды (крем/жақпамай сияқты) жергілікті қолданғанда туындаған гентамицинге аллергия, одан әрі гентамицинді және басқа да аминогликозидті, мысалы инфузия түрінде пайдалануды жоққа шығарады.
Аминогликозидтер арасында айқаспалы аллергенділік байқалған.
Цетилстеарил спирті жергілікті тері реакциялары (мысалы, жанаспалы дерматит) дамуына түрткі болуы мүмкін.
Антибиотиктерді ұзақ қолдану зеңдерді қоса, кейде сезімтал емес микроорганизмдердің шамадан тыс өсуіне әкеледі. Мұндай жағдайда, сондай-ақ тері тітіркенуі, аллергиялық реакциялар немесе супер инфекциялар кезінде гентамицинмен емдеуді тоқтату және сәйкесінше ем тағайындау керек.
Аминогликозидтердің жүйелік сіңірілуі кезінде нейробұлшықет блокадасы әсерлері туындайтын болғандықтан, препаратты миастениясы, Паркинсон ауруы бар немесе бұлшықет әлсіздігімен қатар жүретін басқа да жағдайдағы пациенттерде, сонымен қатар бір мезгілде нейроблокадалық әсері бар өзге де препараттар қабылдайтын пациенттерде абай болған жөн.
Препарат құрамына тұтқыр парафин кіретіндіктен, Гарамицин® қосылған Целестодерм-В® препаратын аногенитальді аймаққа қолдану латекс мүшеқаптарының беріктігін төмендетуі және сонысымен емдеу кезінде қолданғанда олардың сенімділігін нашарлатуы мүмкін.
Гарамицин® қосылған Целестодерм-В® кремін жараға немесе аяқтағы ойық жараларға жақпаған жөн.
Жүйелік және жергілікті әсері бар кортикостероидтарды қолданғанда (мұрын ішіне, ингаляциялық және көз ішіне енгізуді қоса) көрудің нашарлауы туындауы мүмкін. Егер айқын көрмеу немесе көру тарапынан басқа бұзылулар сияқты симптомдар туындаса, пациент көру бұзылуларының ықтимал себептерін бағалау үшін офтальмолог тексеруінен өтуі керек, оған катаракта, глаукома немесе орталық серозды хориоретинопатия сияқты сирек аурулар қамтылуы мүмкін, бұл туралы жүйелік және жергілікті әсері бар кортикостероидтарды қолданғаннан кейін хабарланған.
Жүктілік және лактация кезеңі
Жүктілік
Гарамицин® қосылған Целестодерм-В® препаратын жүкті әйелдерге қолдану туралы деректер жеткіліксіз.
Гарамицин® қосылған Целестодерм-В® препаратын жүктіліктің бірінші триместрінде қолданбаған жөн. Препаратты жүктіліктің барынша кешіректеу мерзімдерінде ана үшін ықтимал пайдасы шаранаға төнетін ықтимал қаупінен асып түсетін жағдайда ғана пайдалануға болады.
Осы топтың препараттарын жүкті әйелдерге көп мөлшерде немесе ұзақ уақыт кезеңі бойы қарқынды қолдануға болмайды.
Лактация
Бетаметазонның емшек сүтіне өтуі туралы деректер жоқ. Басқа глюкокортикостероидтар және гентамицин емшек сүтіне өтеді. Сондықтан, Гарамицин® қосылған Целестодерм-В® препаратын ана үшін ықтимал пайдасы шаранаға төнетін ықтимал қаупінен асып түсетін жағдайда ғана пайдалануға болады.
Осы топтың препараттарын көп мөлшерде немесе ұзақ уақыт кезеңі бойы қарқынды қолданбаған жөн, ал баламен терінің өңделген бөліктері жанаспауы тиіс.
Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері
Әсер етпейді.
Артық дозалануы
Гарамицин® қосылған Целестодерм-В® кремін тек ұсынылған дозада пайдаланған жөн. Егер пациент препарат қолдануды ұмытып кетсе, оны өткізіп алғаны есіне түскенде бірден жағу керек және одан әрі әдеттегі сызба бойынша жалғастырады.
Симптомдары: жергілікті қолдануға арналған глюкокортикостероидтарды шамадан тыс немесе ұзақ уақыт қолдану бүйрекүсті безі функциясының салдарлы жеткіліксіздігіне және Кушинг ауруын қоса, гиперкортицизм құбылыстарына әкелетін гипофизарлы-бүйрекүсті безі жүйесі функциясы бәсеңдеуін туындатуы мүмкін.
Гентамицин өте аз мөлшерде сіңетіндіктен, артық дозаланумен байланысты гентамицин уыттылығының басқа көріністері болмауы ықтимал.
Жергілікті гентамицинді шамадан тыс немесе ұзақ уақыт қолдану зеңдер немесе сезімтал емес бактериялардың шамадан тыс өсуіне әкелуі мүмкін.
Емі: егер пациент Гарамицин® қосылған Целестодерм-В® препаратын ішке кездейсоқ қабылдап қойса немесе препаратты өте көп немесе өте ұзақ уақыт кезеңі бойы пайдаланып жүрсе, дереу дәрігерге қаралу керек. Гиперкортицизмнің жедел симптомдары әдетте қайтымды.
Қажет болғанда, электролиттік теңгерімсіздікті түзету керек.
Артық дозалану симптомдарының созылмалы көріністері жағдайында кортикостероидтарды баяу тоқтату ұсынылады. Төзімді микроорганизмдердің шамадан тыс өсуі жағдайында препаратпен емдеуді тоқтату және қажетті ем тағайындау ұсынылады.
Шығарылу түрі және қаптамасы
30 г крем іші лакпен жабылған, жарғақшаны тесуге арналған істігімен бұрандалы пластмасса қақпақшасы болатын жарғақшасы бар алюминий сықпаға салынады.
1 сықпа медициналық қолдану жөніндегі қазақ және орыс тіліндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапқа салынады.
Сақтау шарттары
25 °С-ден аспайтын температурада сақтау керек.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек.
Сақтау мерзімі
3 жыл
Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.
Дәріханалардан босатылу шарттары
Рецепт арқылы
Өндіруші
Шеринг-Плау Лабо Н.В., Бельгия
Тіркеу куәлігінің ұстаушысы
Шеринг-Плау Сентрал Ист АГ, Швейцария
Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан дәрілік заттың сапасына қатысты шағымдарды (ұсыныстарды) қабылдайтын және дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс деректері (телефон, факс, электронды пошта):
Қазақстандағы «Шеринг-Плау Сентрал Ист АГ»,
Алматы қ., Достық д-лы, 38, «Кең Дала» бизнес орталығы, 3 қабат
Тел. +7 (727) 330-42-66, +7 (727) 259-80-84
Факс +7 (727) 259-80-90
эл. пошта: dpoccis2@merck.com
