Сипаттама
Дәрілік затты медициналық қолдану жөніндегі нұсқаулық
Ранопрост
Саудалық атауы
Ранопрост
Халықаралық патенттелмеген атауы
Тамсулозин
Дәрілік түрі
Модификацияланып босап шығатын капсулалар, 0.4 мг
Құрамы
бір капсуланың құрамында:
белсенді зат – 0.4 мг тамсулозин гидрохлориді
қосымша заттар
түйіршіктер – микрокристалды целлюлоза (РН 101), магний стеараты, метакрил қышқылы - этилакрилат сополимері (1:1) дисперсия (30 %)
ішекте еритін қабық – метакрил қышқылы - этилакрилат сополимері (1:1) дисперсия (30 %), натрий гидроксиді, триацетин, тальк, титанның қостотығы
түйіршікке үстеме – тальк
Капсула қабығы
капсула корпусы– желатин,күн батар түстес сары (Е 110), понсо 4R (Е 124), бриллиантты көк (Е 133), хинолинді сары (Е 104), титанның қостотығы (Е 171)
капсула қақпағы – желатин, темірдің сары тотығы (Е 172), бриллиантты көк (Е 133), кармозин (Е 122), титанның қостотығы (Е 171)
баспалық сия – шеллак, сусыз этанол, изопропил спирті, бутил спирті, пропиленгликоль, концентрацияланған аммиак ерітіндісі, темірдің қара тотығы (Е 172), калий гидроксиді, тазартылған су
-
ЩЕСТВОСипаттамасы
Капсуласы қызыл сары түсті, қақпағы қоңыр түсті, қақпағында қара «R» мөрі және корпусында «TSN 400» жазуы бар, өлшемі №2, қатты желатинді капсулалар. Капсуланың ішіндегісі – ақ түстен ақ дерлік түске дейінгі түйіршіктер.
Фармакотерапиялық тобы
Урологиялық ауруларды емдеуге арналған препараттар. Простатаның қатерлі емес гипертрофиясын емдеуге арналған препараттар. Альфа-адреноблокаторлар. Тамсулозин.
АТХ коды G04СА02
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
Сіңуі
Тамсулозин ішек жолынан толық дерлік сіңеді және оны биожетімділігі 100% дерлік. Тамсулозиннің сіңуі, егер препаратты ас қабылдау бойына қабылдаса, азаяды.
Сіңуінің біркелкілігі тамсулозинді ас қабылдаудан кейін үнемі белгілі бір уақытта қолданғанда сақталуы мүмкін.
Тамсулозиннің кинетикасы дозаға байланысты болады.
Қан плазмасында ең жоғары концентрацияға (Тmax) шамамен 6 сағаттан соң жетеді.
Таралуы
Тамсулозиннің 99%-ға жуығы плазма ақуыздарымен байланысады, және оның таралу көлемі мардымсыз (шамамен 0.2 л/кг).
Метаболизмі
Тамсулозин бауырда баяу метаболизденіп, α1A-адренорецепторларға жоғары селективтілігін сақтайтын фармакологиялық тұрғыдан белсенді метаболиттер түзеді. Алғаш өту әсері мардымсыз. Тамсулозиннің үлкен бөлігі плазмада өзгермеген күйінде болады.
Дозаны реттеу бауырдың орташа жеткіліксіздігінде қажеттілік болып табылмайды.
Бөлініп шығуы
Taмсулозин және оның метаболиттері, негізінен, несеп арқылы бөлініп шығады: осы дозаның шамамен 9%-ы өзгермеген күйінде бөлініп шығады.
Бір уақытта қабылдағанда және тепе-тең күйде жартылай шығарылу кезеңі тиісінше 19 және 15 сағатты құрайды.
Фармакодинамикасы
Әсер ету механизмі
Ранопрост - альфа 1-адреноблокатор, постсинапстік a1-адренорецепторлардың, әсіресе қуықасты безінің тегіс бұлшықеттерінде, қуық мойнында, уретраның простаталық бөлігінде орналасқан a1А және a1D қосалқы түрлерінің спецификалық бәсекелі блокаторы болып табылады. Нәтижесінде тегіс бұлшықеттердің тонусы төмендейді, несептің ағып шығуы жеңілдейді. Қуықасты безінің қатерсіз гиперплазиясымен байланысты обструкция және тітіркену симптомдары бір мезгілде азаяды. Емдік әсері емдеуді бастағаннан кейін 2 аптадан соң білінеді.
Қолданылуы
- қуықасты безінің қатерсіз гиперплазиясында (ҚБҚГ)
Қолдану тәсілі және дозалары
45-75 жас аралығындағы еркектерге ұсынылады.
Ранопростты күн сайын тамақтанудан кейін30 минуттан соң 1 капсуладан қабылдау керек. Капсуланы, тұтастығын бұзбай және шайнамай бүтіндей жұту керек, өйткені бұл әсер етуші заттың босап шығуын бақылауға ықпалын тигізуі мүмкін.
Емдеудің толық курсын дәрігер әр адамға жекелей белгілейді.
Ранопрост қабылдауды тоқтатқаннан кейін немесе бірнеше күнге үзгеннен кейін, емдеу бастапқы дозада қайта жаңғыртылуы тиіс.
Жағымсыз әсерлері
Жиі (>1/100, <1/10)
- бас айналуы
- эякуляцияның бұзылуы
Жиі емес (>1/1000, <1/100)
- бас ауыруы
- жиі жүрек қағуы, ортостаздық гипотензия
- ринит
- іш қатуы, диарея, жүрек айнуы, құсу
- бөртпе, терінің қышуы, есекжем
- астения
Сирек (>1/10000, <1/1000)
- естен тану
- ангионевроздық ісіну
Өте сирек (<1/10000)
- Стивен-Джонсон синдромы
- приапизм
Жағдайлар белгісіз (қолда бар деректер бойынша бағалау мүмкін емес)
- көру қабілетінің нашарлауы, анық көрмеу
- мұрыннан қан кету
- ауыздың құрғауы
- полиморфты эритема, эксфолиативтік дерматит
Тіркеуден кейінгі зерттеулерде тамсулозинді ұзақ уақыт қабылдаған пациенттерде катарактаның себебімен операция кезінде тар қарашық синдромының (ИСДР) дамуы туралы хабарлаған.
Қолдануға болмайтын жағдайлар
- тамсулозинге немесе препараттың кез келген басқа компонентіне жоғары сезімталдық
- анамнездегі ортостаздық гипотензия
- бауыр жеткіліксіздігі
- бүйрек жеткіліксіздігі (креатинин клиренсі минутына 10 мл-ден аз)
- 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдер
Дәрілермен өзара әрекеттесуі
Тамсулозинді атенололмен, эналаприлмен, нифедипинмен немесе теофиллинмен қатар қолданғанда ешқандай да өзара әрекеттесулер байқалған жоқ. Циметидинмен бір мезгілде қолданғанда қан плазмасында тамсулозин концентрациясның біршама жоғарылағаны, фуросемидпен бірге концентрацияларының төмендегені білінді, алайда бұл Ранопрост дозасын өзгертуді қажет етпейді, өйткені препарат концентрациясы қалыпты диапазон шегінде қалады.
Зерттеулерде амитриптилинмен, сальбутамолмен, глибенкламидпен және финастеридпен бауыр метаболизмі деңгейінде өзара әрекеттесу байқалмады. Диклофенак және варфарин тамсулозиннің шығарылу жылдамдығын арттыруы мүмкін.
Басқа a1-адренорецепторлар антагонистерін бір мезгілде қолдану гипотензивтік әсерге әкелуі мүмкін.
Тамсулозин гидрохлориді мен CYP3A4 күшті тежегіштерін бірге қолдану тамсулозин гидрохлориді жоғары экспозициясына әкелуі мүмкін. Кетоконазолдың (CYP3A4 белгілі күшті тежегіші) бірге тағайындау тамсулозин гидрохлоридінің AUC және Cmax тиісінше 2,8 және 2,2 есе ұлғаюына әкелді. Тамсулозин гидрохлоридін CYP2D6 метаболизмінің төменгі жылдамдығының фенотипі бар пациенттерде CYP3A4 күшті тежегіштерімен біріктірілімде тағайындамаған жөн.
Тамсулозин гидрохлоридін күшті және CYP3A4 тежегіштерімен біріктірілімде қолданғанда сақтық таныту керек.
Тамсулозин гидрохлориді мен CYP2D6 күшті тежегішін пароксетинді бірге қолдану тамсулозин гидрохлоридінің Cmax және AUC тиісінше 1,3 және 1,6 есе ұлғаюына әкелді, бірақ бұл клиникалық тұрғыдан маңызды болып есептелмейді.
Айрықша нұсқаулар
Тамсулозині бар капсулалар әсер ету күші баяу CYP3A4 тежегіштерімен (мысалы: эритромицинмен), әсер етуі күшті (мысалы: пароксетинмен) немесе орташа (мысалы: тербинафинмен) CYP2D6 тежегіштерімен, циметидинмен біріктіре тағайындағанда сақ болу керек.
CYP2D6 метаболизмі төменгі жылдамдығының фенотипі бар пациенттерге тамсулозин гидрохлоридін CYP3A4 күшті тежегіштерімен біріктірілімде тағайындамаған жөн.
Басқа α1-адреноблокаторларды қолданғанда, препаратпен емдегенде жекелеген жағдайларда артериялық қысымның төмендеуі байқалуы мүмкін, ол кейде естен тану жағдайына әкеп соғуы мүмкін. Ортостаздық гипотензияның алғашқы белгілерінде (бас айналу, әлсіздік) пациент отыруы немесе жатуы және бұл белгілер жоғалғанша осы қалпында қалуы тиіс. Бәрінен бұрын препаратпен емдеуді бастамас бұрын, пациент қуықасты безінің қатерсіз гиперплазиясы сияқты симптомдар болуы мүмкін аурулардың бар-жоқтығына тексерілуі тиіс. Емдеуді бастар алдында және емдеу кезінде жүйелі түрде саусақпен ректальді тексеру, және егер қажет болса, қуықасты безінің спецификалық антигенін (PSA) анықтау керек.
Интраоперациялық атоникалық нұрлы қабық синдромы (ИСАР, тар қарашық синдромының бір нұсқасы) бұрынырақ тамсулозин гидрохлоридін қабылдаған кейбір пациенттерде катаракта және глаукома себебінен операция уақытында байқалды. ИСАР операция уақытында және одан кейін көздегі асқынулар қаупін ұлғайтуы мүмкін. Кейбір фактілер тамсулозин гидрохлоридін қабылдауды катаракта немесе глаукома себебінен операция жасауға дейін 1-2 апта бұрын тоқтату пайдалы болып табылатынын, бірақ осындай тоқтатудан келетін пайда анықталмағанын растайды. Одан өзге, операцияға дейін ұзақ уақыт бойы тамсулозин қабылдмаған пациенттерде хабарланды.
Тамсулозин гидрохлоридімен емді катаракта немесе глаукома себебінен хирургия жоспарланған пациенттерге ұсынылмайды. Операция алдындағы бағалау кезінде хирургтерге және офтальмологтарға операция кезінде ИРАС тиісті бақылау шараларын қамтамасыз ету үшін катаракта немесе глаукома операциясы жоспарланған пациенттерге тамсулозинмен емдеу керек пе, соны ойлау керек.
Препарат еркектерді емдеу үшін ғана арналған, әйелдерге қолданылмайды.
Капсулалардың құрамына аллергиялық реакциялар туындатуы мүмкін күн батар түстес сары (Е 110), понсо 4R (Е 124) бояғыштары кіреді.
Дәрілік заттың көлікті немесе қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері
Емдеу кезеңінде автокөлікті жүргізгенде және зейінді жұмылдыруды және психомоторлы реакциялар шапшаңдығын қажет ететін қауіпті қызмет түрлерімен айналысқанда сақ болу қажет.
Артық дозалануы
Симптомдары: жедел гипотония
Емі: жүрек-қантамыр жүйесін демеу ең бірінші маңызды міндет болып табылады. Қан қысымының қалпына келуі және жүрек ырғағының қалыпқа түсуі пациентті шалқасынан жатқызу арқылы жүзеге асуы мүмкін. Егер осы шара жеткіліксіз болса, тиісті препараттарды вена ішіне енгізуді қарастыру қажет. Егер қажет болса, қантамырларды тарылтатын препараттарды пайдалануға болады. Бүйрек функциясын бақылау қажет.Препаратты диализ арқылы шығару қалаған нәтижеге әкелмейді, өйткені тамсулозиннің плазма ақуыздарымен байланысуы өте жоғары. Препаратты әрі қарай сіңуіне жол бермеу үшін асқазанды шаю, белсенділендірілген көмір немесе осмостық іш жүргізгіш дәрілерді, мысалы, магний сульфатын қабылдаған жөн.
Шығарылу түрі және қаптамасы
10 капсуладан ПВХ/ ПВХД үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салынған.
3 пішінді қаптамадан медициналық қолдану жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынған.
Сақтау шарттары
25°C-ден аспайтын температурада сақтау керек.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Сақтау мерзімі
2 жыл
Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.
Дәріханадан босатылу шарттары
Рецепт арқылы
Өндіруші
Sun Pharmaceutical Industries Ltd
Industrial Area 3
Dewas-455 001
Үндістан
Тіркеу куәлігінің иесі
Sun Pharmaceutical Industries Ltd, Үндістан
Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан дәрілік заттардың сапасына қатысты шағымдарды (ұсыныстарды) қабылдайтын және дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс деректері
ҚР «Sun Pharmaceutical Industries Ltd» өкілдігі
Алматы қ., Манас көшесі 32А, САТ БО, 602 кеңсе
тел.: 8-800-080-5202
эл.мекенжайы: regulatory.kz@sunpharma.com
