Біздің компаниямыз жайлы жалпы ақпарат.
Дәрілік затты медициналық қолдану
жөніндегі нұсқаулық
НИТРОМИНТ®
Саудалық атауы
Нитроминт®
Халықаралық патенттелмеген атауы
Нитроглицерин
Дәрілік түрі
Тіл астына арналған дозаланған аэрозоль 0.4мг/доза, 10 г
Құрамы
Бір баллонның ішінде
белсенді зат: этанолдағы8.0 г 1% нитроглицерин ерітіндісі бар,
қосымша зат: пропиленгликоль.
Сипаттамасы
Түссіз немесе түссіз дерлік шөгіндісіз мөлдір ерітінді.
Фармакотерапиялық тобы
Жүрек-қантамыр жүйесі.Кардиологиялықпрепараттар.
Жүрек ауруларын емдеуге қолданылатын вазодилататорлар. Органикалықнитраттар. Глицерил тринитраты
АТХ кодыC01DA02
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
Нитроглицеринді тіл астылық қолданған кезде ауыз қуысынан жылдам сіңеді және алдын-ала бауыр арқылы өтпестен қан ағымы жүйесіне түседі. Биожетімділігі орта есеппен 39%-ды құрайды және бір пациентке бірнеше рет енгізген кезде және әртүрлі пациенттердеелеулі құбылмалы қасиетке ие. Нитроглицериннің әсері жылдам басталады, әсері 1-1,5 минут ішінде дамиды және 30 минутқа жуыққа созылады. Қан плазмасында ең жоғарғы концентрациясына 4 минуттан кейін жетеді. Препаратты тіл астылық қабылдағаннан кейін қан плазмасынан жартылай шығарылу кезеңі 2,5-4,4 минутты құрайды. Айналымдағы нитроглицерин эритроциттермен тығыз байланысқан және тамыр кенерелерінде жинақталады. Қан плазмасыныңақуыздарымен байланысуы 60% құрайды. Нитроглицериннің шығарылуының негізгі жолы – метаболиттердің несеппен бірге шығарылуы; енгізілген дозаның 1%-дан кемі өзгермеген түрде шығарылады.
Фармакодинамикасы
Нитроглицерин – артериялар мен веналар жолын кеңейтетін құрамында азоты бар органикалық қоспалар. Нитроминт препаратының әсері тегіс бұлшықет жасушалары жарғақшаларында орналасқан және азот тотығының өнімін индукциялайтын және жасушаларда циклдік гуанозинмонофосфаттың (цГМФ) жинақталуының нитратты рецепторларымен байланысына негізделген. цГМФ-ның жинақталуы кальций иондарының жасушаға өтуін болдырмайды және тегісбұлшықет жасушаларының босаңсуын туындатады.
Препаратқа жауап беру қабілеті сақталған қылтамырдан кейінгі сыйымдытамырлар, ірі артериялар және әсіресе тәждік тамырлардың бөліктері резистивті тамырларға қарағанда нитроглицеринге едәуір сезімтал. Жүйелі қан тасымалдау арнасының кеңеюі веналар жүйесі көлемін арттырады, соның салдарынан жүрекке (алдыңғы жүктемеде) вена арқылы қайту, қарыншалық көлем және толтыру қысымы төмендейді. Бұның барлығы энергия мен оттегіге деген миокардтың қажеттілігін төмендетеді. Толтыру қысымының төмендеуі ишемияға қауіп төндіретін қарыншалық қабырғаларының субэндокардиальді қабаттарының қан айналымын жақсартады, ол қарыншалық қабырғаның регионарлық қозғалғыштығын жақсартады және оның ең жоғары көлемін арттырады.Жүректен шығатын ірі артериялардың кеңеюі, үлкен және кіші қан айналымы шеңберінде кедергіні төмендетеді. Нитроглицерин сондай-ақ бронхтардың, несеп шығару жолдарының, өт қабының, өт өзектерінің, өңештің, аш және тоқ ішектің, сондай-ақ сфинктердің тегіс бұлшықеттік жасушаларын босаңсытады.
Қолданылуы
Қолдану тәсілі және дозалары
Бір баллонның (10г) ішінде 180 доза бар.
Аэрозольдің бір дозасының ішінде 0,4 мг нитроглицерин бар.
Тіл астына қолдануға арналған.
Препаратты бірінші қолданар алдында қорғаныш қалпақшасын алып және дозалаушы клапанды аэрозоль пайда болғанға дейін бірнеше рет баса отырып, дозалаушы сорғыны толтыру керек.
Баллонды пайдаланғаннан соң ұзақ уақыт үзілістен кейін сорғыны қайтадан толтыру қажеттігі туындауы мүмкін. Баллонды пайдаланған кезде бүркуші басын жоғары қаратып, тігінен ұстау керек.
Металл баллондағы препаратты қолданғанда қорғаныш қақпағын жеңіл шешіп алуға болады (Суретті қара). Бүріккіш клапанының тесігін мүмкіндігінше ауызға жақын ұстап және аэрозольді мүмкіндігінше тіл астына бүрку керек. Аэрозольмендем алуға болмайды, сондықтан препаратты енгізу кезінде тыныс алуды тоқтату қажет. Бүріккеннен кейін ауызды дереу жабу керек. Бірнеше дозаны енгізу қажет болған жағдайда клапанды басу аралығында шамамен 30 секундтай қысқаша үзіліс жасау керек.
Пайдаланар алдында баллонды сілкудің қажеті жоқ.
Механикалық сорғымен жабдықталған баллонның дозалаушы клапанын әрбір басқан сайын аэрозоль түрінде 0,4 мг нитроглицерин (1 доза) шығады.
Дозалайтын клапан тесігін оңай тауып алуға болатын болғандықтан, препаратты түнде қолдануға болады.
Аэрозольді отырған қалыпта қолдану ұсынылады.
Сур. - Алюминийбаллондағы қорғаныш қалпақшасынашу.
Ересектер
Стенокардияның жедел ұстамасын тоқтату
Стенокардия ұстамасы басталғанда тіл астына 1 бүрку жасау керек(1 доза – 400 микрограмм). Егер симптомдары қайтпаса дозалауды 5-минуттық аралықпен қайталауға болады, жалпы алғанда аэрозольдің үш дозасынан (клапанға басу) асырмай енгізуге болады. Егер симптомдары аэрозольдің үш дозасын қайталап бүріккеннен кейін қайтпаса, пациент дереу дәрігерге қаралуы керек. Симптоматикалық гипотензия даму қаупіне байланысты препараттыотырған қалыпта қолдану ұсынылады.
Стенокардия ұстамаларының профилактикасында
Жүктемелерде немесе стенокардияны туындататын басқа жағдайларда тура дене жүктемесінің алдында стенокардияның профилактикасыүшін, тіл астына аэрозольдің бір дозасын бүрку (400 мкг) ұсынылады.
Бауыр және бүйрек функциясының бұзылуымен пациенттер
Бар деректер негізінде, бауыр және бүйрек функциясының бұзылуыменпациенттерде дозаны түзетудің қажеттігі жоқ.
Егде жастағы пациенттер
Нитраттарды қолданғанда егде жастағы пациенттердегипотензия мен естен тану дамуы мүмкін. Коронография алдында пациенттергенитроглицеринді тіл астына қолдану ұсынылады, мүмкіндігінше отырған қалпында.
Балалар мен жасөспірімдер
Нитроминтті пациенттердің аталған категориясында қолданудың тиімділігі мен қауіпсіздігіне байланысты деректер жоқ болғандықтан 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдерде қолдануға болмайды.
Жағымсыз әсерлері
Өте жиі (≥1/10)
- бас ауыруы
Жиі (≥1/100 - <1/10)
- бас айналуы, ұйқышылдық
- тахикардия
- ортостаздық гипотензия
- астения
- артериялық қысымның төмендеуі
Жиі емес (≥1/1,000 - <1/100)
- естен тану
- бетке қан тебу
- қантамырлық коллапс
- жүрек айнуы, құсу
- стенокардия симптомдарының нашарлауы (нитраттарға парадоксальді реакция)
- брадикардия, цианоз
Өте сирек (<1/10,000)
- метгемоглобинемия
- мидың ишемиясы
- ентігу
- қыжыл, галитоз
- тыныстың тарылуы
- мазасыздық
- эксфолиативті дерматит
- дәрілік препаратпен туындаған бөртпе
Жиілігі белгісіз (бар деректер негізінде анықтау мүмкін емес)
- ауыздың кеберсуі
-жүректің қағуы
Нитроглицеринмен байланысты гипотензия ми ишемиясын туындатуы мүмкін.
Вазодилатацияға байланысты және нитроглицериннің жиі кездесетін жағымсыз әсері болып табылатын, бас ауыруыемнің бастапқы кезінде дамуы мүмкін.
Әсіресе емнің бастапқы кезінде және дозаны жоғарылатқаннан кейін, ортостаздық гипотензия және артериялық қысымның төмендеуі туындауы мүмкін.
Кейбір жағдайларда коллапс брадиаритмия және синкопальді жағдаймен қатар жүруі мүмкін.
Нитроглицерин жоғары дозаларда жүрек айнуын, цианоз, мазасыздық, метгемоглобинемия және тыныстың тарылуын туындатуы мүмкін.
Нитроглицеринмен емдеу кезінде нашар вентиляцияланатын альвеолалар аймағында қанағымының салыстырмалы қайта таралуымен байланысты уақытша гипоксемия дамуы мүмкін.
Аллергиялық реакциялар және жоғары сезімталдықдамуы мүмкін.
Егер бас ауыруы интермиттирлейтін ем кезінде жалғасса, әлсіз аналгетиктер қабылдау керек.
Препарат ауызда жеңіл, қысқа мерзімдік күйдіру сезімін туындатуы мүмкін.
Болжамды жағымсыз реакциялар туралы хабарламалар
Препараттың болжамды жағымсыз реакциялары туралы берілген деректер дәрілік заттың қауіп/пайдасы арақатынасына ұдайы мониторинг жүргізуге мүмкіндік беретін өте маңызды кезең болып табылады. Медицина қызметкерлері кез келгенболжамды жағымсыз реакциялар туралы ақпараттынұсқаулықтың соңында берілген байланысу деректері, сондай-ақ ақпаратттарды жинаудың ұлттық жүйесі арқылы хабарлау керек
Қолдануға болмайтын жағдайлар
- әсер етуші затына немесе қосымша заттарының кез келген біреуіне жоғары сезімталдық
- қан айналымының жедел жеткіліксіздігі (шок, коллапс)
- айқын гипотензия (систолалық АҚ 90 мм. с. б. төмен)
- гиповолемия
- кардиогендік шок (сол жақ қарыншасының қажеттісоңғы диастолалық қысымыаортаішілікконтрапульсациямен немесе оң инотропты әсері бар препараттармен демелмейтін жағдайды қоспағанда)
- толтыру қысымы төмен жедел миокард инфарктісі
- толтыру қысымы төмен сол жақ қарыншалық жеткіліксіздік
- гипертрофиялық обструктивті кардиомиопатия туындатқан стенокардия өйткені бұл жағдай қанның лықсуына кедергі келтіруі мүмкін
- констриктивті перикардит
- перикард тампонадасы
- аорталық немесе митральді тесіктің стенозы
- ауыр анемия
- өкпенің алғашқы гипертензиясы (өйткені жеткіліксіз желдетілетін альвеолярлық аймақтың гиперемиясыгипоксияға әкелуі мүмкін), аталған қауіп әсіресе жүректің ишемиялық ауруларымен науқастарда жоғары
- нитроглицериндіфосфодиэстераза тежегіштерін(силденафил, варденафил, тадалафил) қолданатын пациенттерге қолдануға болмайды
-бассүйекішілік қысымның жоғарылау мүмкіндігімен байланысты кез келген жағдай (мысалы миға қан құйылу немесе бас жарақаты)
- толтыру қысымы төмен сол жақ қарыншалық жеткіліксіздік
- тар бұрышты глаукома (нитраттар көзішілік қысымды жоғарылатуы мүмкін)
- қан айналымының ортостаздық бұзылысына бейімділік.
- нитраттар менеритін гуанилатциклаза риоцигуатының стимуляторын бір мезгілде қолдану
Дәрілермен өзара әрекеттесуі
Келесіпрепараттармен біріктіріп қолдануға болмайды:
Азот тотығы (NO) / циклогуанозинмонофосфат (цГМФ) жолына 5-ші типтегі фосфодиэстераза тежегіштерінің белгіліәсерін ескеріп, силденафил, варденафил және тадалафил секілді препараттар нитраттардың гипертензияға қарсы әсерін күшейтуі мүмкін, сондықтан оларды нитроглицеринмен бір мезгілде қолдануға болмайды.
Нитраттар менеритін гуанилатциклазаның стимуляторы риоцигуатты бір мезгілде қолдануға болмайды.
Препараты қолдану кезіндеалкогольдік сусындарды қолдануға қатаң сыйым салынады.
Келесідәрілермен біріктіріпқолданғанда сақтық шараларын сақтау керек:
Нитроглицериннің гипотензиялық әсерін күшейтуі мүмкін басқа антигипертензивті препараттармен (тамыр кеңейтетін және гипертензияға қарсы препараттармен, бета-блокаторлармен, кальций өзекшелерінің
блокаторларымен, нейролептиктермен, үшциклді антидепрессанттармен жәнесапроптеринмен). Нитроглицеринді қолданғандагипотензия мен естен танудың даму қаупіжоғарыда аталғанпрепараттардан басқаалкогольді қабылдағанда да жоғарылайды.
N-ацетилцистеиннитроглицериннің қантамырын кеңейтетін әсерін күшейтуі мүмкін.
Дигидроэрготаминмен (оның биожетімділігі жоғарылауы мүмкін). Оны коронарлық артериялардың ауруымен пациенттерде қолданғанда ерекше сақтық керек, өйткені дигидроэрготамин нитроглицериннің әсеріне қарсы тұрады, ол коронарлық артериялардың вазоконстрикциясына әкелуі мүмкін).
Гепаринмен. Нитраттарды жүйелі қолдану гепариннің тиімділігін төмендетуі мүмкіндігі байқалған. Жүйелі қолданылатын нитраттармен оны бір мезгілде қолданғанда гепариннің әсерін ерте және жиі мониторингілеу керек. Гепариннің әсері төмендеуі мүмкін.
Бұрын органикалық нитраттар қабылдаған пациенттерге (динитрат немесе изосорбит мононитраты) нитроглицериннің жоғары дозасы қажет болуы мүмкін.
Салицил қышқылын қоспағанда қабынуға қарсы стероидты емес препараттар (ҚҚСП), нитроглицеринге емдік реакцияны нашарлатуы мүмкін.
Нитроглицеринді амифостинмен және ацетилсалицил қышқылымен біріктіру нитроглицериннің гипотензивті әсерін күшейтуі мүмкін. Нитроглицеринді ацетилсалицил қышқылымен бір мезгілде қолданғанда нитроглицериннің плазмадағы деңгейінің жоғарылау жағдайлары байқалды ол бәлкім, оның клиренсінің төмендеуімен байланысты болуы мүмкін. Одан басқа, тромбоциттер функциясының төмендеуі байқалды.
Кортикостероидтар мен эстрогендер нитроглицериннің гипотензивті әсерін жоғарылатуы мүмкін.
Дизопирамид нитраттардың тиімділігін жоғарылатады.
Нитроглицеринді ұзақ әсер ететін нитраттармен біріктіргенденитроглицеринге төзімділік дамуы мүмкін.
Дисульфирамның құрамында алкогольдің аздаған мөлшері барНитроминт тіл астылық аэрозоль препаратымен болуы мүмкін өзара әрекеттесуі туралы деректер жоқ. Бұл өзара әрекеттесудің мүмкіндігін жоққа шығаруға болмайтын болғандықтан, оны осы препараттарды бір мезгілде қолданғанда ескеру керек.
Айрықша нұсқаулар
Нитроглицериндіцереброваскулярлы аурулармен пациенттерге сақтықпен қолдану керек, өйткені гипотензия аурудың симптомдарына түрткі болуы мүмкін.
Нитроглицерин өкпе ауруларымен және өкпелік жүрекпен (cor pulmonale) пациенттерде гипоксемия жағдайын нашарлатуы мүмкін.
Миокард инфарктісімен пациенттерде, бәлкім, рефлекторлы генездегібрадикардиямен артериялық гипотензия дамуы мүмкін.
Нитраттарға сезімталдық әртүрлі пациенттерде әртүрлі болуы мүмкін. Дозанытаңдаған кезде бұны әрқашан ескеру керек.
Дозаны кез келген жоғарылату төзімділікті туындатуы мүмкін.
Нитроглицерин катехоламиндердің және ВМҚ (ванилилминдаль қышқылы) несеппеншығарылуын күшейтеді.
Нитроглицеринді бауырдың немесе бүйректің, ауыр ауруларымен, гипотиреозбен, митральді клапанның пролапсімен пациенттерде, гипотермияда, қатты жүдегенде, сондай-ақ жақында өткергенмиокард инфарктісінен кейін қолданғанда сақ болу керек.
Жақында өткерген миокард инфарктісінен кейін немесе жүректің жедел жеткіліксіздігінен кейін нитроглицеринмен емдеуді қатаң медициналық бақылаумен жәнегемодинамикалық көрсеткіштерді мониторингілеумен жүргізу керек.
Стенокардиямен, миокард инфарктісімен немесе ми ишемиясымен пациенттер, ұсақ ауа өткізетін жолдарда өзгерістерді жиі иеленеді (әсіресе альвеолярлық гипоксиямен сипатталады). Аталған жағдайларда перфузияның альвеолярлықгипоксия аймағынан жақсыжелдетілетін өкпе аймағына (Эйлер-Лильестранд механизмі) таралуы мақсатыменжергілікті вазоконстрикция жүреді. Нитроглицерин күшті вазодилататор ретінде өкпенің нашар желдетілетін аймағының перфузиясының жоғарылауына әкеліпқорғаныш вазоконстрикцияның дамуын тоқтатуы мүмкін. Бұлжелдету менперфузия арасындағы теңгерімнің нашарлауына әкеліп, артериялық қанда оттегінің парциальді қысымының ары қарай төмендеуіне әкеледі.
Ортостаздық гипотензияға бейім пациенттерде мұқият медициналық бақылау жүргізу және ерекше сақтық шараларын сақтау талап етіледі.
Препаратты бас сақинасында қолданғанда сақ болу керек.
Пациентті егер стенокардия симптомдарыпрепаратты үш рет қолданғаннан кейін қайтпаса, дереумедициналық көмекке жүгіну керектігі туралы ескерту керек.
Әсерінің болмауы қандай жағдай болса да, миокард инфарктісінің дамуын білдіреді.
Препараттың құрамында79.2көлем% этанол (алкоголь) бар. Әрбір бүркілетін доза құрамында 0.0396 г алкоголь бар.Оны қолдану бауыр аурулары, алкоголизм, эпилепсия, бассүйек-ми жарақаты және басқа да ОЖЖауруларымен пациенттерге, сондай-ақ жүкті әйелдерге және балаларға зиянын тигізуі мүмкін.
Препарат құрамында пропиленгликоль бар, ол терінің тітіркенуін туындатуы мүмкін.
Педиатрияда қолданылуы
Нитроминт препаратын пациенттердің осы категориясында қолданудың тиімділігі мен қауіпсіздігі жөнінде деректердің болмауына байланысты балалар мен 18 жасқа дейінгі жасөспірімдерде қолдану ұсынылмайды.
Жүктілік
Нитроглицеринді жүктілік кезінде қолдану анаға деген күтілген пайдасы ұрыққа деген болуы мүмкін қаупінен жоғары болған жағдайда ғана мүмкін.
Лактация кезеңі
Нитроглицериннің емшек сүтіне өтуі белгісіз.
Емшекпен қоректендірудебалаға болжамды қаупін жоққа шығаруға болмайды.
Емшекпен қоректендірудің балаға деген пайдасы менпрепаратпен емдеудің анаға деген пайдасынмұқият екшеп салыстырудың негізінде емшекпен қоректендіруді тоқтату немесе нитроглицеринді қабылдауды тоқтату туралышешім қабылдау керек.
Дәрілік заттың көлік құралын немесе әлеуетті қауіптімеханизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері
Нитроглицерин, әсіресе емнің басында немесе дозаны таңдағанда реакцияны нашарлатады және сирек жағдайларда ортостаздық гипотензия менбас айналуын туындатуы мүмкін (немесе сирек жағдайларда артық дозаланғаннан кейін естен тану). Осы әсерлерді сезінетін пациенттерге, көлік жүргізу мен механизмдерді басқарудан бас тарту ұсынылады.
Артық дозалануы
Симптомдары: Артық дозалану симптомдары препаратты емдік қолданғанда бақыланатынмен ұқсас, әйтседе, реакциясының дәрежесі және/ немесе ауырлығы айқынырақ болуы мүмкін. Өте жоғары дозаларда церебральді симптоматикамен миішілік қысым жоғарылауы мүмкін. Одан басқа, асқазан-ішек жолы тарапынан реакциялар байқалды (шаншу, диарея). Шамадан тыс жоғары дозаларда (20мг/кг аса) метгемоглобинемия, цианоз, диспноэ және тахипноэ байқалады.
Емі: Жеңіл жағдайларда – пациенттің аяғын көтеріңкі етіп және/немесе басын төмен қаратып жатқызу керек; ауыр жағдайлар кезінде – уыттану мен шокты тойтару және жүрек-қантамыры және тыныс алу жүйесіфункциясын демеуге бағытталған симптоматикалық және демеуші ем жүргізу керек.
Қандағы газ концентрациясын анықтау керек. Адреналинді қолдануға болмайды.
Метгемоглобинемия дамыған жағдайдапациент Г-6-ФДГ тапшылығынан зардап шегетін жағдайларды қоспағандадене салмағына 1-2 мг/кг есеппен 5 минут ішінде метиленді көкті вена ішіне енгізумен біргеоксигенотерапия қолдану керек.
Шығарылу түрі және қаптамасы
Аэрозольді ерітінді (10 г) (180 доза) литографиялық металл (алюминийден) баллонға салынған, бүріккіш басы бар дозалағыш сорғымен және қорғағыш қалпақшаменжабдықталған.
1 баллоннан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тіліндегі нұсқаулықпен біргекартон қорапқа салынған.
Сақтау шарттары
25°C-ден аспайтын температурада, жылу көзінен және жарықтан қорғалған жерде сақтау керек.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Препараттың жарылу және өртену қаупі бар!
Темекі тарту кезінде және ашық оттың жанында сақтауға және қолдануға болмайды.
Бос баллонды отқа тастауға болмайды!
Сақтау мерзімі
4 жыл.
Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.
Дәріханалардан босатылу шарттары
Рецептісіз
Өндіруші
«ЭГИС Фармацевтикалық зауыты» ЖАҚ
1106 Будапешт, Керестури көшесі, 30-38Венгрия
Тел.: (36-1) 803-5555,Факс: (36-1) 803-5529
Тіркеу куәлігінің ұстаушысы:
«ЭГИС Фармацевтикалық зауыты» ЖАҚ,Венгрия
Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан дәрілік заттардың сапасына қатысты шағымдарды (ұсыныстарды) қабылдайтын; дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс деректері (телефон, факс, электронды пошта)
ҚР-дағы «ЭГИС Фармацевтикалық зауыты» ЖАҚ өкілдігі
050060, Алматы қаласы,Жароков көшесі,
тел: + 7 (727) 247 63 33,+ 7 (727) 247 63 34, факс: + 7 (727) 247 61 41,
e-mail: egis@egis.kz
