Лензетто спрей трансдермальный 8,1 мл во флаконе №1, 56 доз

Сипаттама

Дәрілік затты медициналық қолдану

жөніндегі нұсқаулық

Лензетто®

Саудалық атауы

Лензетто®

Халықаралық патенттелмеген атауы

Эстрадиол

Дәрілік түрі

Трансдермальді спрей, 1,53 мг/доза

Құрамы

1 доза препараттың құрамында

белсенді зат – 1,58 мг/доза эстрадиол гемигидраты (1,53 мг/доза эстрадиолға баламалы).

қосымша заттар: октисалат, 96% этанол.

Сипаттамасы

Мөлдір, түссіз немесе ашық-сары түсті ерітінді

Фармакотерапиялық тобы

Жыныс гормондары және жыныс жүйесінің модуляторлары. Эстрогендер. Табиғи және жартылай синтетикалық эстрогендер. Эстрадиол.

АТХ коды G03CA03

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Сіңуі: Лензетто® препаратын теріге жаққан кезде, оның құрғауының орташа уақыты 90 сек құрайды (медианасы 67 сек құрайды).

Лензетто® препаратын 7-8 күн қолданғаннан кейін эстрадиол қан сарысуында тепе-тең концентрацияға жетеді.

Препаратты таңертең қолданғаннан кейін қан сарысуында эстрадиолдың концентрациясы емдік дозалар ауқымында түнгі сағат 2 мен таңертеңгі сағат 6 арасындағы аралықта ең жоғары мәнде 24 сағат бойы біршама тұрақты күйінде қалады.

Эстрадиолдың экспозициясы дозаның артуымен (сәйкесінше, бір-, екі- және үш рет жаққанда) өседі, алайда дозаға пропорционалды өзгеруден азырақ жағына жоғарылауында біршама айырмашылығы бар.

Лензетто® препаратын білектің ішкі бетіне тәулігіне 1 рет жаққаннан кейін, постменопаузадағы әйелдерде әйелдер мен еркектердің білектерінің ішкі бетінің жанасуы 5 минутқа созылғанда эстрадиолдың маңызды түрде жұғуы байқалған жоқ. Препаратты қолданғаннан кейін бір сағат бойы жанасқанда да эстрадиолдың жұққаны туралы ақпарат алынған жоқ.

Таралуы: қанда айналымдағы эстрогендер көбіне жыныстық гормондармен байланысатын глобулиндермен (ЖГБГ), және альбуминмен байланысқан түрінде болады.

Метаболизмі: эстрадиол эстронға дейін, эстрадиол және эстрон эстриолға (бүйрек арқылы шығарылатын негізгі метаболит) дейін қайтымды түрде метаболизденеді. Эстрогендер бауырда сульфаттану және глюкурон қышқылымен конъюгациялану, аш ішекке өтпен бірге конъюгаттардың секрециялану және ішекте, әрі қарай кері сіңуге ұласатын, гидролиз жолымен энтерогепатиттік кері айналымға түседі. Әйелдерде менопауза кезеңінде қандағы айналымдағы эстрогендердің елеулі бөлігі сульфатты конъюгаттармен, атап айтқанда, эстрон сульфатымен берілген, олар белсендірек эстрогендердің айналымдағы көздері ретінде қатысады.

Шығарылуы: эстрадиол, эстрон және эстриол бүйрек арқылы сульфатты конъюгаттар және глюкуронидтер түрінде шығарылады. Эстрадиолдың белгілі бір бөлігі өтпен бірге бөлініп шығады және ішек-бауырлық деп аталатын кері айналымға түседі. Емдеуді тоқтатқаннан кейін 1 аптадан көбірек соң эстрадиолдың, эстронның, эстриолдың және эстриол сульфатының концентрациялары тепе-тең жағдайға жеткеннен кейін бастапқы күйіне оралады.

Фармакодинамикасы

Лензетто® – эстрогендермен жүйелік орнын басу еміне арналған препарат, оны қолданған кезде аналық бездермен секрецияланатын негізгі эстроген – эстрадиол босап шығады. Әсер етуші зат, адамның эндогендік эстрадиолына химиялық және биологиялық тұрғыдан ұқсас синтетикалық 17-бета-эстрадиол, әйелдерде постменопауза кезінде жойылған эстрогендер өнімінің орнын басады және менопауза симптомдарын жеңілдетеді.

Қолданылуы

- Әйелдерде постменопауза кезеңінде эстрогендік жеткіліксіздік симптомдары болған кездегі үздіксіз орнын басатын гормональді ем (ОГЕ) (етеккірлік қан кетулер кем дегенде 6 ай бойы болмаған әйелдерде немесе жатыры сақталған немесе жойылған менопаузадағы хирургиялық әйелдерде)

65 жастан асқан әйелдерді емдеу тәжірибесі шектеулі.

Қолдану тәсілі және дозалары

Дозалары

Лензетто® препараты монотерапия режимінде, немесе үздіксіз бірізді режимде (прогестагенмен біріктіріліп) күніне бір рет қолданылады.

Спрейдің фиксацияланған бір дозасын білектің құрғақ және зақымданбаған терісіне күніне бір рет жағады. Доза білек терісіне клиникалық жауаптың айқындылығына байланысты күніне екі рет жағуға дейін артырылуы мүмкін. Дозаны арттыру постменопауза симптомдарының айқындылық дәрежесіне негізделуі тиіс, сонымен қатар ол Лензетто® препаратымен ең кемінде 4 апта үздіксіз емдеуден кейін болуы мүмкін. Ең жоғары доза білек терісіне 3 рет жағуды (тәулігіне 4,59 мг) құрайды. Дозаны арттыру дәрігермен келісімімен болуы тиіс. Препаратты тағайындалған дозада білектің бөлек, жабылмайтын аймақтарына жаққан кезде қиындықты бастан кешіретін пациенттер үшін Лензетто® препараты басқа білектің тері аймақтарына немесе санның ішкі бетінің терісі аймақтарына жағылуы мүмкін. Лензетто® препаратын теріге жаққаннан кейін кебуінің орташа уақыты 90 секундты құрайды (медианасы 67 сек құрайды).

Постменопауза симптомдарын емдеуді бастау және жалғастыру үшін қысқа кезең ішінде тиімді ең төмен дозаны тағайындаған жөн.

Дозаны өткізіп алған жағдайда пациент препаратты келесі күні әдеттегі уақытта қолдануы тиіс. Дозаны өткізіп алған кезде жатыры сақталған әйелдерде лақылдаған қан кетулердің және ағынды қан бөлінділерінің пайда болу қаупі ұлғаяды.

Егер дозаны арттырғаннан кейін постменопауза симптомдарының айқындылығы азаймаса, пациент мұның алдындағы дозаға оралғаны жөн.

Емдеуді жалғастырудың мақсатқа сәйкестігіне әрбір 3-6 ай сайын баға беріліп отыруы тиіс.

Постменопауза кезеңінде жатыры сақталған әйелдерге құрамында эстрогені бар препаратты тағайындаған кезде эндометрий обырының даму қаупін төмендету үшін біріктірілген эстроген-прогестагендік емге арналған прогестагенмен ем жүргізуді бастаған жөн.

Жатыры сақталған әйелдер

Жатыры сақталған әйелдерге Лензетто® препаратын эстроген-прогестагенді ем жүргізуге арналған прогестагенмен біріктіріп тағайындаған жөн. Прогестаген үздіксіз-бірізді қабылдау режимінде әрбір 28 күндік цикл барысында кем дегенде 12-14 күн, ал эстроген үздіксіз қолданылады.

Бұрын гормональді орнын басатын ем қабылдамаған пациенттерге, сондай-ақ ОГЕ басқа түрлерінен (циклдік, үздіксіз немесе тұрақты) ауысатын пациенттерге емдеуді қалай дұрыс бастау керектігі жөнінде нұсқаулар берілуі тиіс.

Эстрогенді прогестагенмен біріктіріп қолдану кезеңінде лақылдаған жатырлық қан кетулер туындауы мүмкін. Емдеудің жаңа 28 күндік циклін препаратты үздіксіз қолданудан бастайды.

Жатыры алып тасталған әйелдер

Егер әйелдерде бұрын эндометриоз диагностикаланбаса, онда прогестагенді қосымша қолдану ұсынылмайды.

Қолдану тәсілдері

Спрейді жаққан кезде құтыны қатаң түрде тігінен ұстаған жөн. Жаңа аппликаторды алғаш қолданған кезде спрейдің алғашқы үш дозасын қалпақша ішіне жіберіп, оны толтыру қажет.

Тәуліктік дозасы – спрейдің фиксацияланған дозасын білектің ішкі бетінің жабылмайтын іргелес тері аймақтарына (ауданы 20 см2 жуық) бір рет жағу. Ерітінді толық кебуі үшін шамамен 2 минут күте тұру керек. Өңделген аймақтардың сумен жанасуына кем дегенде 60 минут ішінде жол беруге болмайды. Препаратты жаққаннан кейін 60 минут ішінде басқа адамдардың өңделген аймаққа жанасуына болмайды. Препарат жағылған жер кепкеннен кейін оған басқа адамдардың жанасуына жол бермеу үшін, оны киіммен жабу керек.

Лензетто® препараты жағылған тері аймақтарына балалардың жанасуына жол беруге болмайды. Егер сәбиде мұндай аймаққа тигізіп алу орын алса, сәбидің осы тері аймағын тезірек сабындап жуып-шаю керек.

Лензетто® препаратымен өңделген тері аймақтарын үй жануарларының жалауына немесе тигізіп алуына жол беруге болмайды. Кішкентай үй жануарлары эстрогендердің әсеріне аса сезімтал болуы мүмкін. Үй жануарында сүт бездерінің/емізікшелерінің ұлғаюы және/немесе вульваның ісінуі немесе басқа да бұзылулар білінген жағдайда ветеринарға қаратқан жөн.

Лензетто® препаратын сан терісіне жаққан кезде эстрадиолдың сіңуі білек терісінің бетінен сіңу дәрежесіне ұқсас, бірақ препаратты алдыңғы құрсақ қабырғасына жаққан кездегіден төмен болады. Препаратты білектің жабылмайтын белгілі бір аймағына жаққан кезде қиындықты бастан кешіретін пациенттер Лензетто® препаратын басқа білекке немесе санның ішкі бетіне жағуына болады.

Тері температурасының жоғарылауы

Қоршаған орта температурасының жоғарылауы (мысалы, саунада немесе күнге күюде) Лензетто® препаратының сіңу дәрежесіне іс жүзінде ықпалын тигізбейді. Алайда Лензетто® препаратын қоршаған ортаның жоғары температурасында, яғни саунада немесе күнге күйгенде сақтықпен қолданған жөн.

Күннен қорғайтын заттарды теріге жағу

Лензетто® препаратын жаққан жерге, оны қолданғаннан кейін 1 сағаттан азырақ уақыт ішінде күннен қорғайтын заттарды жаққан кезде эстрадиолдың сіңу дәрежесі 10%-ға төмендеуі мүмкін. Лензетто® препаратын жаққаннан кейін 1 сағат өткеннен соң күннен қорғайтын заттарды қолдану да эстрадиолдың сіңу дәрежесін төмендетуі мүмкін.

Дененің шамадан тыс салмағы және семіздік

Дене салмағы шамадан тыс немесе семіздікке шалдыққан әйелдерде Лензетто® препаратының сіңу дәрежесін төмендету ықтималдылығы жөнінде деректер шектеулі. Емдеу барысында препарат дозасын түзету қажет болуы мүмкін. Дозаны дәрігермен келісіп өзгерткен жөн.

Балаларда қолданылуы

Лензетто® препаратын балаларға қолдануға болмайды.

Егде жастағы (65 жастан асқан) пациенттер

65 жастан асқан әйелдерді емдеу тәжірибесі шектеулі.

Жағымсыз әсерлері

Жағымсыз әсерлер жиілігін жіктемелеу үшін келесі терминология (MedDRA сәйкес) пайдаланылады: өте жиі (≥1/10), жиі (≥1/100-ден <1/10 дейін), жиі емес (≥1/1000-нан <1/100 дейін), сирек ( ≥1/10000-нан <1/1000 дейін), өте сирек (<1/10000), жиілігі белгісіз (қолда бар деректер негізінде жиілігіне баға беру мүмкін емес). Бірден-бір тұрақты бақыланатын және препаратты қабылдаумен байланысты жағымсыз әсер қан сарысуында және несепте несеп қышқылы концентрацияларының транзиторлы түрде жоғарылауы болып табылады. Препаратты қабылдауды тоқтатқаннан кейін бірнеше күн ішінде несеп қышқылының концентрациялары бастапқы көрсеткіштеріне оралады.

Жиі ( ≥1/100-ден <1/10 дейін)

бас ауыру

іштің ауыруы

жүректің айнуы

бөртпе

қышыну

жатырлық қан кетулер/қынаптан қан кетулер, «жағынды» бөлінділерді қоса

метроррагия

дене салмағының артуы

дене салмағының кемуі

Жиі емес ( ≥1/1000-нан <1/100 дейін)

аса жоғары сезімталдық реакциялары

көңіл-күйдің басылуы

ұйқысыздық

бас айналу

вертиго

көрудің бұзылулары

жүрек қағуының жиілеуін сезіну

артериялық қысымның жоғарылауы

диарея

диспепсия

түйінді эритема

есекжем

терінің тітіркенуі

миалгия

сүт бездерінің ауыруы

сүт бездерінің аурушаңдығы

сүт бездері аймағындағы тері түсінің өзгеруі

сүт бездерінен бөлінділердің бөлінуі

жатыр мойнының полипі

эндометрий гиперплазиясы

аналық бездердің кистасы

вагинит

гамма-глутамилт­рансфераза белсенділігіінң жоғарылауы

қандағы холестерин мөлшерінің жоғарылауы

ісінулер

қолтықасты аймағының ауыруы.

Сирек (≥1/10000-нан <1/1000 дейін)

үрейлену

либидоның төмендеуі

либидоның жоғарылауы

бас сақинасы

жанаспалы линзаның жақпаушылығы

іштің кебуі

құсу

гирсутизм

акне

бұлшықет спазмдары

дисменорея

қынаптан қан кету

етеккір алдындағы тәрізді синдром

сүт бездерінің ұлғаюы

қатты қажығыштық

Тіркеуден кейінгі байқау шегінде келесі жағымсыз құбылыстар тіркелді:

Тері және теріасты тіндері тарапынан бұзылулар

-алопеция

-хлоазма

-тері түсінің өзгеруі

Эстрогендермен және/немесе прогестагендермен ем жүргізу аясында келесі жағымсыз реакциялар тіркелді: ангионевроздық ісіну, анафилактоидтық/ анафилаксиялық реакциялар, глюкозаға төзімділіктің бұзылуы, депрессия, көңіл-күйдің құбылуы, ашушаңдық, хореяның өршуі, эпилепсияның өршуі, деменциялар, бронх демікпесінің өршуі, холестаздық сарғаю, өт-тас ауруының, панкреатиттің өршуі, бауыр гемангиомасы өлшемінің ұлғаюы, хлоазма немесе мелазма, олар дәрілік препаратты қабылдауды тоқтатқаннан кейін де сақталуы мүмкін; көп формалы эритема, геморрагиялық бөртпе, бастағы шаштың түсуі, артралгия, галакторея, сүт бездері тіндеріндегі кистозды-фиброздық өзгерулер, жатыр лейомиомасы өлшемінің ұлғаюы, цервикальді шырыш мөлшерінің өзгеруі, жатыр мойнының эрозиясы, қынап кандидозы, бұрыннан бар гипокальциемияның күшеюі.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

Төмендегі жағдайлардың кез келгені бар болғанда орнын басатын гормональді емді (ОГЕ) бастамау ұсынылады. Егер ОГЕ кезінде осы жағдайлардың қандай да болсын біреуі туындаса, онда препаратты қолдануды дереу тоқтатқан жөн.

диагностикаланған, күдікті сүт безі обыры немесе оның анамнезде болуы

диагностикаланған, күдікті эстроген-тәуелді қатерлі ісіктер немесе олардың анамнезде болуы (эндометрий обырын қоса)

қынаптан этиологиясы айқын емес қан кету

емделмеген эндометрий гиперплазиясы

қазіргі таңдағы немесе анамнездегі веноздық тромбоздар немесе тромбоэмболиялар (тереңдегі веналар тромбозы немесе өкпе артерияларының тромбоэмболиясы)

диагностикаланған тромбофилиялық жағдайлар (мысалы, С протеиннің, S протеиннің немесе антитромбиннің тапшылығы)

қазыргі таңдағы немесе анамнездегі артериялық тромбоэмболиялық аурулар (стенокардияны, миокард инфарктісін, инсультті қоса)

бауыр функциясы көрсеткіштерінің ауытқулары бар болған жағдайда анамнездегі жедел бауыр аурулары немесе бауыр аурулары

айқын гипертриглицеридемия

порфирия

әсер етуші затқа немесе қосымша заттардың кез келгеніне жоғары сезімталдық

жүктілік және лактация кезеңі

18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдер.

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Эстрогендер және прогестагендер метаболизмі Р450 цитохромының индукторларын, мысалы, эпилепсияға қарсы дәрілерді (фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин) және антибиотиктерді және вирусқа қарсы дәрілерді (рифампицин, рифабутин, невирапин, эфавиренз) бір мезгілде қолданған кезде өсуі мүмкін.

Ритонавир, телапревир және нелфинавир Р450 цитохромының күшті тежегіштері болып табылатындығына қарамастан, стероидты гормондармен бір мезгілде қолданғанда олар өзін индукторлар ретінде ұстайды. Құрамында шілтерлі шайқурай (Hypericum perforatum) бар препараттар эстрогендердің және прогестагендердің метаболизмін тездетуі мүмкін.

Трансдермальді түрде қолданғанда «алғаш өту» әсері жоқ, сондықтан эстрогендер және прогестагендер ОГЕ шегінде, ішке қабылдаудан гөрі, Р450 цитохромы индукторларының ықпалына аз дәрежеде ұшырайтын болады.

Эстрогендердің және прогестагендердің жеделдетілген метаболизмі Лензетто® препараты тиімділігінің төмендеуіне және жатырлық қан кетулер сипатының өзгеруіне әкелуі мүмкін.

Лензетто® препаратымен дәрілік өзара әрекеттесулерге зерттеулер жүргізілген жоқ.

Айрықша нұсқаулар

65 жастан асқан әйелдерді емдеу тәжірибесі шектеулі.

Постменопауза симптомдарын емдеу үшін ОГЕ-ні тек орын алған симптомдар әйелдің өмір сүру сапасына айқын ықпалын тигізетін жағдайларда ғана тағайындайды. Барлық жағдайларда қаупіне және артықшылықтарына жылына ең кемінде 1 рет мұқият баға беру қажет. ОГЕ-ні препаратты қолданудың артықшылығы қаупінен басым болғанша жалғастырған жөн.

Ерте менопаузаны емдеген кезде ОГЕ-мен байланысты қаупі жөнінде деректер шектеулі. Жс әйелдерде абсолюттік қаупі төмен болғандықтан, олар үшін пайдасы мен қаупінің арақатынасы, жасы үлкен әйелдерге қарағанда, қолайлы болуы мүмкін.

Медициналық тексеру/динамикалық бақылау

ОГЕ-ні бастар немесе қайта жаңғыртар алдында медициналық және отбасылық анамнезді мұқият жинаған жөн. Жиналған анамнезді физикальді тексерулер (кіші жамбас ағзаларын және сүт бездерін тексеруді қоса) жүргізген кезде, сондай-ақ қолданған кездегі қарсы көрсетілімдері мен сақтық шараларын басшылыққа алу керек. Емдек барысында мезгіл-мезгіл тексерулер жүргізу керек, олардың жиілігі мен сипатын әрбір пациент үшін жекелей таңдау қажет. Әйелдер сүт бездеріндегі өзгерістерді дәрігерге немесе медибикеге айтуы тиіс («Сүт бездерінің обыры» бөлімін қараңыз). Қабылданған скрининг нормаларына сәйкес арнайы зерттеулер, соның ішінде жекелей клиникалық көрсетілімдерін ескере отырып, маммография жүргізген жөн.

Бақылауды қажет ететін жағдайлар

Төменде берілген жай-күйлер/факторлар қазіргі таңда немесе анамнезде болған жағдайда, сондай-ақ бұдан бұрынғы жүктілік кезінде өршігенде немесе гормональді емдеу кезінде пациент мұқият бақылауда болуы тиіс.

Ауру нашарлаған, өршіген немесе әйелде алғаш рет осы жағдайлардың кез келгені туындаған жағдайдадәрігерге қаралған жөн.

-лейомиома (жатыр миомасы) немесе эндометриоз;

-тромбоэмболиялық аурулардың даму қаупінің факторлары (төменді қараңыз);

-факторы риска эстрогенге тәуелді ісіктердің қауіп факторлары, мысалы, туыстығы 1 дәрежедегі туыстарында сүт бездеріның обыры);

-артериялық гипертензия;

-бауыр аурулары (гепатоцеллюлярля аденоманы қоса);

-ангиопатиялы немесе онсыз қант диабеті;

-өт-тас ауруы;

-бас сақинасы немесе бастың қатты ауыруы;

-жүйелік қызыл жегі (ЖҚЖ);

-анамнезде эндометрий гиперплазиясы (төменді қараңыз);

-эпилепсия;

-бронх демікпесі;

-отосклероз.

Емдеуді дереу тоқтатуды қажет ететін себептер

Емдеуді келесі жағдайларда қарсы көрсетілімдері байқалған жағдайда тоқтатқан жөн:

-холестаздық сарғаю немесе бауыр функциясының бұзылуы;

-артериялық қысымның едәуір жоғарылауы;

-бас сақинасының немесе алғаш пайда болған әдеттен тыс күшті және жиі бас ауырудың, сондай-ақ басқа да симптомдардың ұстамалары – цереброваскулярлық окклюзияның ізашарлары, бас сақинасы тәрізді бас ауырудың пайда болуы;

-тромбоздық бұзылулар симптомдары немесе олардың туындауына күдіктенгенде;

-жүктілік.

Денсаулық жағдайы немесе қауіп факторлары өзгерген кезде (жаңа бұзылулардың пайда болуы, бұрыннан бардың нашарлауы), емдеуді тоқтатудың ықтимал қажеттілігіне көңіл бөле отырып, пациент үшін пайда/қаупі арақатынасына қайталап баға беру қажет.

Жоғары қауіп әдеттегі жиынтық факторлар қаупінен жоғары болуы мүмкін әйелдерде тромбоздың жоғары синергиялық қаупінің ықтимал екендігін ескерген жөн. Пайда/қаупі арақатынасына теріс баға берілген жағдайда ОГЕ-ні тағайындамау керек.

Гиперплазия және эндометрий обыры

Жатыры сақталған әйелдерде эстрогендермен ұзақ монотерапия жүргізген кезде гиперплазияның және эндометрий обырының даму қаупі жоғарылайды. Эндометрий обырының қаупі гормондарды қабылдамаған әйелдермен салыстырғанда 2-12 есе жоғарылайды, және емдеу ұзақтығына және эстрогендер дозасына байланысты. Емдеуді тоқтатқаннан кейін қаупі 10 жыл бойы жоғары күйінде қалады.

Жатыры сақталған әйелдерде 28 күндік циклде айына ең кемінде 12 күн бойы прогестагендерді циклдік тағайындау немесе эстрогенмен және прогестагенмен біріктірілген үздіксіз емдеу мұндай қауіптің ұлғаюына жол бермеуі мүмкін.

Эндометрияға қатысты Лензетто® препаратын қолдану аясында прогестагендерді қосымша тағайындаудың қауіпсіздігі зерттелген жоқ.

Емдеудің алғашқы бірнеше айында лақылдап қан кету және жағынды бөлінділердің бөлінгені байқалады. Егер лақылдап қан кету және жағынды бөлінділер емдеуді бастағаннан кейін біршама уақыттан кейін білінсе немесе емдеуді тоқтатқаннан кейін жалғасса, қатерлі жаңа түзілімдердің бар-жоқтығын анықтау үшін тексеру және эндометрий биопсиясын жүргізу қажет.

Эстрогендермен монотерапия эндометриоз ошақтарының обыралды немесе қатерлі өзгерістеріне әкеп соғуы мүмкін. Сондықтан эндометриоздың қалдық ошақтары бар болғандықтан жатыры алып тасталған әйелдерде орнын басатын ем сызбасына прогестагендерді қосымша енгізу қажеттілігіне баға берген жөн.

Сүт бездерінің обыры

Эстрогенді прогестагенмен біріктіріп немесе тек эстрогенмен ғана ем қабылдап жүрген әйелдерде емдеу ұзақтығына байланысты сүт бездері обырының жоғары қаупі бар.

Біріктірілген эстроген-прогестагендік ем

ОГЕ мақсатында эстроген-прогестагендік препараттарды қабылдап жүрген әйелдерде сүт бездері обырының даму қаупінің маңызды жоғарылауы емдеуді бастағаннан кейін 3 жылдан соң байқалды.

Эстрогендері монотерапия ретінде қолдану

Эстроген негізді ғана ОГЕ қабылдап жүрген, жатыры алып тасталған әйелдерде сүт бездері обырының даму қаупінің жоғарылауы байқалған жоқ. Сүт бездері обырының аздап жоғарылағаны жөнінде біршама деректер бар, ол эстроген-прогестагендік ем қабылдаған әйелдерге қарағанда, едәуір төмен болды.

Қауіптің жоғарылауы бірнеше жыл емдегенде көрініс береді, бірақ ол емдеуді тоқтатқаннан кейін бірнеше жыл ішінде (бес жылдан аспайды) бастапқы деңгейіне оралады.

ГОЕ-де, әсіресе эстроген мен прогестагенді біріктіріп қолданғанда маммографиялық бейнелер тығыздығының артқаны байқалады, бұл сүт бездері обырына рентгенологиялық диагностиканы қиындатуы мүмкін.

Аналық бездердің обыры

Аналық бездер обырының жиілігі сүт бездері обырының жиілігінен едәуір төмен.

Құрамында эстроген бар немесе біріктірілген эстроген- және прогестаген бар препараттармен ОГЕ қабылдап жүрген әйелдерде біршама жоғарырақ қауіп білінеді, ол 5 жыл бойы қолданғанда ұлғаяды және емдеуді тоқтатқаннан кейін біртіндеп азаяды.

Веноздық тромбоэмболия

ОГЕ-де венозды тромбоэмболияның (ВТЭ), яғни тереңдегі веналар тромбозының және өкпе артериялары тромбоэмболиясының даму қаупі 1,3-3 есе жоғарылайды. ОГЕ-ні алғашқы қолданған жылы ВТЭ ықтималдалығы жоғары болады.

Анамнезінде ВТЭ бар немесе тромбофилиялық жағдай диагностикаланған пациенттерде ВТЭ қаупі жоғары болады. ОГЕ осы қауіпті ұлғайтуы мүмкін, сондықтан оны пациенттердің осы тобына қолдануға болмайды.

ВТЭ қаупінің факторларына: эстрогендер қабылдау, егде жас, ауқымды хирургиялық операциялар, ұзақ уақыт төсек тартып жату, семіздік (дене салмағының индексі >30 кг/м2), жүктілік/босанудан кейінгі кезең, СКВ және онкологиялық аурулар жатады.

Операциядан кейінгі кезеңде барлық пациенттерде ВТЭ-ге қатысты профилактикалық шаралар қолдану керек. Жоспарлы операциялық араласымнан кейін ұзақ уақыт төсек тартуы мүмкін деп болжанғанда ОГЕ-ні операциядан 4-6 апта бұрын тоқтата тұру ұсынылады.Қимыл-қозғалыс белсенділігі толық қалпына келгеннен кейін емдеу қайта жаңғыртылады.

Анамнезінде ВТЭ жоқ, бірақ анамнезінде тромбоз көрсетілген туыстығы 1 дәрежедегі туыстары бар және/немесе жас кезінде тромбоэмболиялар болған әйелдердің тексерілуіне ұсыныс жасалуы тиіс (скринингте тромбофилиялық бұзылулардың бір бөлігі ғана байқалады). Егер отбасының басқа мүшелеріндегі тромбоздармен байланысты емес тромбофилиялық кемістік байқалса немесе егере бұл «ауыр» кемістік (мысалы, антитромбин тапшылығы, S протеин тапшылығы, С протеин тапшылығы немесе ақаулардың бірігуі) байқалса, ОГЕ-ні қолдануға болмайды.

ОГЕ тағайындаудың көрсеткіштеріне баға берген кезде антикоагулянттарды тұрақты түрде қабылдап отырған әйелдерде пайда/қаупі арақатынасына мұқият баға беру қажет етіледі.

ВТЭ дамыған кезде препарат қабылдауды тоқтатқан жөн. Тромбоэмболияның алғашқы симптомдары (мысалы, аяқтардың ауыртатын ісігі, кеуденің кенеттен ауыруы, ентігу) пайда болған кезде пациент дәрігерге дереу қаралуы тиіс.

Жүректің ишемиялық ауруы (ЖИА)

ЖИА бар немесе бұл жоқ әйелдерде ОГЕ миокард инфарктісінің дамуына жол бермейтіндігіне айғақтамалар алынған жоқ.

Біріктірілген ОГЕ терапия

ОГЕ арналған біріктірілген эстроген-прогестагендік препараттармен емдеу кезеңінде ЖИА салыстырмалы қаупі, соның ішінде жастық ұлғаюымен, аздап жоғарылайды. ЖИА дамуының бастапқы абсолюттік қаупі жасқа едәуір дәрежеде байланысты болғандықтан, біріктірілген ОГЕ препараттармен ем қабылдап жүрген әйелдерде ЖИА қосымша жағдайларының жиілігі менопауза басталуға жақын жастағы дені сау әйелдер тобында өте төмен, бірақ жастың ұлғаюымен бұл жоғарылайды.

Эстрогендермен монотерапия

Эстрогендермен ОГЕ қабылдап жүрген әйелдерде гистерэктомиядан кейін ЖИА даму қаупінің ұлғаюы байқалған жоқ.

Ишемиялық инсульт

Біріктірілген препараттармен және тек эстрогендермен емделгенде ишемиялық инсульт қаупі 1,5 есе жоғарылайды. Салыстырмалы қауіп жасқа немесе менопаузаның ұзақтығына байланысты емес. Алайда инсульттің бастапқы қаупі жасқа едәуір дәрежеде байланысты, сондықтан ОГЕ қабылдап жүрген әйелдерде инсульттің жалпы қаупі жастың ұлғаюмен жоғарылайды.

Көрудің бұзылулары

Эстрогендермен ем қабылдап жүрген әйелдерде көздің торқабығы қантамырларының тромбозы жағдайлары сипатталды. Препаратты қолдану объективті тексерулер нәтижелеріне, яғни көздің толық немесе ішінара көрмей қалуына немесе кенеттен проптоздың, диплопияның немесе мигреньнің дамуына байланысты,дереу тоқтатылуы тиіс. Көру жүйкесі дискісінің ісінуі немесе торқабық қантамырларының зақымданулары байқалған жағдайда эстрогендермен емдеуді толық тоқтатқан жөн.

Деменция

ОГЕ когнитивті функцияларды жақсартпайды. Біріктірілген үздіксіз ОГЕ-ні немесе эстрогендермен ОГЕ-ні бастаған 65 жастан асқан әйелдерде деменцияның даму қаупі жөнінде шектеулі деректер бар.

Бауыр ісіктері

ОГЕ арналған препараттарда ішінара болатын гормональді заттарды қолдану аясында сирек жағдайларда бауырдың қатерсіз, және тағы да қатерлі ісіктері байқалды. Жекелеген жағдайларда бұл ісіктер өмірге қауіп төндіретін интраабдоминальді қан кетулерге әкелді.

Іштің жоғарғы аймағының күшті ауыруы, бауырдың ұлғаюы немесе интраабдоминальді қан кетулер белгілері пайда болған жағдайда дифференциальді диагноз жүргізген кезде бауырдың ісігін ескерген жөн.

Басқа да жай-күйлер

Эстрогендер сұйықтықтың кідіруіне мүмкіндік береді, сондықтан жүрек немесе бүйрек функциясының жеткіліксіздігі бар пациенттерді мұқият бақылаған жөн.

Гипертриглицеридемиясы бар әйелдер эстрогендермен ОГЕ немесе бріктірілген ОГЕ-де мұқият бақылауды қажет етеді, өйткені эстрогендерді қолданған кезде қан плазмасында триглицеридтер концентрацияларының едәуір жоғарылап, кейіннен панкреатиттің дамуының сирек жағдайлары байқалды.

Эстрогендер тироксин-байланысатын глобулин (ТБГ) деңгейін арттырады, бұл йод ақуыздарымен (PBI), Т4 (бағаналы хроматография немесе радиоиммуноталдау әдісімен) немесе Т3 (радиоиммуноталдау әдісімен) байланысқан деңгейлері бойынша өлшенетін тиреоидтық гормонның қандағы жиынтық деңгейінің жоғарылауына әкеледі. Т3 шайырмен қамтылу қарқындылығының төмендеуі ТБГ деңгейінің жоғарылағанын көрсетеді. Бос Т4 және бос Т3 өзгермейді. Плазмада байланысатын басқа протеиндердің, мысалы, кортикостероид-байланысатын глобулиннің (КБГ), жыныс гормондарымен байланысатын глобулиннің (ЖГБГ) мөлшері артуы мүмкін, бұл, сәйкесінше, айналымдағы кортикостероидтық және жыныстық гормондардың мөлшерінің артуына әкеледі. Бос және биологиялық тұрғыдан белсенді гормондардың концентрациялары өзгермейді. Плазманың басқа ақуыздарының(ангиотензин/ ренин субстратының, альфа-1-антитрипсиннің, церулоплазминнің) концентрациялары жоғарылауы мүмкін.

Құрамында этил спирті бар отқа қауіпті сұйықтықтар

Спрей толық сіңгенше ашық отпен жанасуына жол бермеген және шылым шекпеген жөн.

Күннен қорғайтын зттарды теріге жағу

Лензетто® препаратын қолданғаннан кейін 1 сағаттан ертерек теріге күннен қорғайтын заттарды жаққанда эстрадиолдың сіңу дәрежесі 10%-ға төмендеуі мүмкін. Лензетто® препаратын қолданудан шамамен 1 сағат бұрын теріге күннен қорғайтын заттарды жаққанда эстрадиолдың сіңу дәрежесі өзгерген жоқ.

Дене температурасының жоғарылауы

Лензетто® препаратын пайдаланған кезде қоршаған орта температурасының жоғарылауының ықпалы зерттелді, сонымен қатар эстрадиолдың сіңу дәрежесі үшін 10% айырмашылық байқалды. Осы әсер Лензетто® препаратын күн сайын қолданғанда клиникалық тұрғыдан маңызды болған жоқ. Лензетто® препаратын жоғары температурамен байланысты жағдайларда, яғни саунада немесе күнге күйгенде сақтықпен қолданған жөн.

18 жасқа дейінгі балалар және жасөспірімдер

Балаларда 1,53 мг доза эстрадиолды трансдермальді спрей түрінде қолдану үшін көрсетілімдер жоқ.

Лензетто® препаратын байқамай тигізіп алғанда препубертатты жастағы қыз балаларда сүт бездерінің ісіну және ұлғаю, мезгілінен ерте жыныстық жетілу, гинекомастия блгілері және препубертатты жастағы ер балаларда кеуде бездері өлшемінің ұлғаю жағдайлары сипатталған. Көптеген жағдайларда бұл өзгерістер Лензетто® препаратымен жанасу тоқтағаннан кейін жоғалған.

Дәрігер Лензетто® препаратының абайсызда тиіп кету әсеріне ерекше көңіл бөлгені жөн. Дәрігер балаларда жыныстық дамудың бұзылу себептерін сенімді түрде анықтауы тиіс. Лензетто® препаратының абайсызда әсер етуі нәтижесінде туындаған сүт бездерінің өзгерулерін байқаған дәрігер балалармен тіл табысатын әйелдерге Лензетто® препаратымен жұмыс жасау ережесін қосымша үйреткені жөн. Әйелдер Лензетто препаратымен өңделген тері аймағын (әсіресе балаларға) басқа адамдарға тигізіп алуы мүмкін болғандықтан, оны киіммен жабуы тиіс. Лензетто® препаратын қауіпсіз қолдану мүмкін болмаған жағдайда оны тоқтата тұрған жөн.

Жүктілік және лактация кезеңі

Жүктілік кезінде Лензетто® препаратын қолдануға болмайды. Лензетто® препаратын қабылдау кезінде жүктілік басталған жағдайда емдеуді дереу тоқтатқан жөн.

Эстрогендер мен прогестагендер біріктірілімі абайсызда әсерінен шаранада тератогендік және фетоуытты әсер байқалған жоқ.

Емшек емізу кезеңінде Лензетто® препаратын қолдануға болмайды.

Көлік құралын немесе потенциалды қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне дәрілік заттардың ықпал ету ерекшеліктері

Көлік құралдарын басқару немесе механизмдермен жұмыс жасау қабілетіне Лензетто® препаратының ықпал етуіне зерттеулер жүргізілген жоқ.

Артық дозалануы

Эстрогендердің жоғары дозаларын қабылдағаннан кейін айқын жағымсыз реакциялар байқалған жоқ.

Симптомдары: эстрогендер артық дозаланғанда жүректің айнуы, құсу, сүт бездерінің аурушаңдығы, бас айналу, іштің ауыруы, ұйқышылдық/шаршау сезімі және «тоқтатудан» қан кету пайда болуы мүмкін.

Емі: Лензетто® препаратын қабылдауды тоқтату, симптоматикалық ем жүргізу.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Клапаны және қақпағы бар перламутр-ақ түсті корпусқа салынған бүркігіші және ақ белсендіргіші бар, дозалайтын герметикалық жабық сорғымен жабдықталған, сыйымдылығы 10 мл, сары түсті шыны құтыларға8,1 мл препараттан құйылған. Бүркуге арналған тесікті жабатын алмалы-салмалы қақпақтың ішкі жағында төсемі бар.

1 құты медициналық қолдану жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынған.

Сақтау шарттары

25 °C-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Мұздатып қатыруға және тоңазытқышта сақтауға болмайды!

Сақтау мерзімі

3 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші ұйымның атауы және елі

Гедеон Рихтер Румыния А.О., Тыргу-Муреш, Румыния

Қаптаушы ұйымның атауы және елі

Гедеон Рихтер Румыния А.О., Румыния

Тіркеу куәлігі иесінің атауы және елі

«Гедеон Рихтер» ААҚ, Будапешт, Венгрия

Тұтынушылардан дәрілік заттың сапасы жөніндегі шағымдарды (ұсыныстарды) Қазақстан Республикасы аумағында қабылдайтын ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс жасау деректері:

«Гедеон Рихтер» ААҚ ҚР-дағы өкілдігі, Алматы қ., Төле би к-сі 187

E-mail: info@richter.kz

Телефон: 8-(727) 258-26-22, 8-(727) 258-26-23

Қазақстан Республикасы аумағында тіркеуден кейін дәрілік заттың қауіпсіздігін бақылауға жауапты ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс жасау деректері:

«Гедеон Рихтер» АҚҚҚР-дағы өкілдігі, Алматы қ., Төле би к-сі 187

E-mail: pv@richter.kz

Телефон: 8-(7272)-58-26-22, 8-(7272)-58-26-23, 8-701-787-47-01