Короним 5 мг № 20 табл

Сипаттама

Дәрілік затты медициналық қолдану

жөніндегі нұсқаулық

КОРОНИМ^® 5

КОРОНИМ^® 10

Саудалық атауы

КОРОНИМ^® 5

КОРОНИМ^® 10

Халықаралық патенттелмеген атауы

Амлодипин

Дәрілік түрі

Таблеткалар 5 мг, 10 мг

Құрамы

Бір таблетканың құрамында белсенді зат – 6,935 мг амлодипин бесилаты (5 мг амлодипинге баламалы) немесе 13,870 мг амлодипин бесилаты (10 мг амлодипинге баламалы),

қосымша заттар: кальций гидрофосфат дигидраты, микрокристалды целлюлоза РН 102, натрий крахмалы гликоляты (эксплотаб), повидон (РVР К30), сусыз коллойдты кремнийдің қостотығы (аэросил 200), магний стеараты.

Сипаттамасы

Ақ түсті дөңгелек таблеткалар.

Фармакотерапиялық тобы

«Баяу» кальций өзекшелерінің блокаторлары.«Баяу» кальций өзекшелерінің селективті блокаторлары. Дигидропиридин туындылары. Амлодипин.
АТХ кодыC08CA01

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Амлодипиннің абсолюттік биожетімділігі 64-80% құрайды. Қан плазмасында ең жоғары концентрациясы6-12 сағаттан кейін байқалады. Амлодипин қан плазмасы ақуыздарымен 97,5 % байланысады. Тамақтану амлодипиннің биожетімділігіне ықпалын тигізбейді, гематоэнцефалдық бөгет арқылы өтеді.

Жүйелік қан ағысынан шығарылуы екі кезеңмен жүзеге асады, жартылай шығарылу кезеңі шамамен 30-50 сағатты құрайды.Бұл уақыт бүйрек жеткіліксіздігі кезінде артпайды. Қан плазмасында тұрақты тепе-тең концентрациясынатұрақты қабылдағанда 7-8 күннен кейін жетеді. Амлодипин белсенді емес метаболиттер түзе отырып, бауырда метаболизденеді, метаболиттердің 60%-ы несеппен, ал 10 %-ы өзгермеген күйде шығарылады.

Фармакoдинамикасы

Короним^® препаратының белсенді заты Амлодипин дигидропиридин туындысы болып табылады. Дигидропиридинді рецепторлармен байланыса отырып, «баяу» кальций өзекшелерін бөгейді, жүректің тегіс бұлшықет және тамыр жасушалырының (көбінесе кардиомиоциттерге қарағанда тегіс бұлшықетті тамыр жасушаларына)ішіне кальцийдіңтрансжарғақшалы өтуін тежейді.

Гипотензиялық және антиангинальді әсер көрсетеді. Короним^® препаратының гипотензиялық әсер ету механизмітамырлардың тегіс бұлшықетіне тікелей босаңсытатын әсерімен байланысты. Антиангинальді әсері коронарлық және шеткері артерия мен артериолдың кеңеюіне байланысты. Стенокардия кезінде миокард ишемиясының айқындылығын төмендетеді. Шеткері артериолдарды кеңейте отырып, тамырлардың жалпы шеткері қарсыласуын төмендетеді, миокардтың оттегіне қажеттілігін төмендетеді. Миокардтың өзгермеген және ишемияланған аймақтарында негізгі коронарлық артерияларды және артериолдарды кеңейте отырып,оттегінің миокардқа (әсіресе вазоспастикалық стенокардия) түсуін арттырады. Коронарлық артериялар констрикциясы дамуын болдырмайды (соның ішінде шылым шегуден туындаған).

Артериялықгипертензиямен ауыратын науқастарда Коронимнің^® бір реттік тәуліктік дозасы «жатқан» қалыпта да, «түрегеп тұрған» қалыпта да 24 сағат бойы артериялық қысымның төмендеуін қамтамасыз етеді.Баяу әсер ете бастауының арқасында амлодипин артериялық қысымның күрт төмендеуін туғызбайды.

Стенокардиясы бар науқастарда препараттың бір реттік тәуліктік дозасы дене жүктемесіне төзімділікті арттырады, дене жүктемесі аясында стенокардия ұстамасымен ST (1 мм-ге) сегменті депрессиясы дамуынтежейді,стенокардия ұстамаларының жиілігін және нитроглицерин тұтынудытөмендетеді.

Миокард инфарктін,коронарлық артериялардың тері арқылы транслюминальді ангиопластикасын (ТЛП) бастан өткерген немесе стенокардиядан зардап шегетін жүрек-қантамыр аурулары (бір тамырдың зақымдалуымен және 3 және одан да көп артерияның стенозына дейін коронарлық атеросклерозды және ұйқы артериясының атеросклерозын қоса) бар пациенттерде Коронимді^® қолдану ұйқы артериясыныңинтим-медия қалыңдауы дамуының алдын алады. Коронимді^® қолдану, сондай-ақ,жүрек-қантамыр себебіненболатын өлімді, миокард инфарктісін, инсультті, ТЛП, аорта-коронарлық шунттауды елеулі түрде төмендетеді, тұрақсыз стенокардияға және созылмалы жүрек жеткіліксіздігі (СЖЖ) үдеуіне қатысты ауруханаға жату санының төмендеуіне әкеледі, коронарлық қан ағымын қалпына келтіруге бағытталған араласулар жиілігін төмендетеді.

Қолданылуы

- артериялық гипертензияда (монотерапияда да, басқа да гипотензиялық препараттармен бірге қолданғанда да)

- тұрақтыстенокардияда және вазоспазмдық стенокардияда (Принцметалл стенокардиясы) (монотерапияда да, басқа да гипотензиялық препараттармен бірге қолданғанда да)

Қолдану тәсілдері және дозасы

Препарат жеткілікті мөлшердегі суды (100 мл)ішу арқылы пероральді тағайындалады. Тамақтану препараттың асқазан-ішек жолынан сіңуіне әсерін тигізбейді.

Ұсынылған бастапқы доза күніне бір рет 2,5 - 5 мг құрайды. Артериялық гипертензияда және стенокардияда – тәулігіне 5мг. Науқастың жеке реакциясына байланысты дозатәулігіне 10 мг – ең жоғарғы тәуліктік дозаға дейін арттырылуы мүмкін. Емдеу ұзақтығын емдеуші дәрігер анықтайды.

Егде жастағы адамдарда қолдану. Әдеттегі дозада қолдану ұсынылады,препарат дозасын өзгерту қажет емес.

Бүйрек жеткіліксіздігі кезінде қолдану. Әдеттегі дозада қолдану ұсынылады, алайда Т_1/2 елеусіз ұлғаюы мүмкіндігін ескеру қажет.

Тиазидтік диуретиктерді, бета-адреноблокаторларды немесе ангиотензин-өзгертуші ферменттер (АӨФ) тежегіштерін бір уақытта қолданған кезде Коронимнің^® дозалау режимін өзгерту қажет емес.

Жағымсыз әсерлері

Жиі (≥ 1/100< 1/10 дейін)

- бас ауыруы, бас айналу, ұйқышылдық, қажу

- тахикардия

- бет гиперемиясы

- жүректің айнуы, іштің ауыруы

- ісінулер, шеткері ісінулерді қосқанда

Сирек (≥ 1/10 000 < 1/1000 дейін)

- жүрек ырғағының бұзылуы (қарыншалық тахикардия, жүрекшенің дірілдеуі), брадикардия, кеуде қуысындағы ауыруы

- қышыну, бөртпе, ангионевроздық ісіну, экссудативті мультиформалыэритеманы қоса аллергиялық реакциялар

- артериялық гипотензия

- лейкопения, тромбоцитопения,

- гипергликемия

- көңіл-күйдің өзгеруі

- шеткері нейропатия, тремор, гипестезия, парестезия

- естен тану

- дәм сезудің бұзылуы

- көрудің нашарлауы

- құлақтағы шуыл

- васкулит

- ентігу, жөтел, ринит

- диспепсиялық бұзылыстар, ауыздың құрғауы, нәжістің өзгеруі, қызылиектің гиперплазиясы, дене салмағының артуы/төмендеуі

- панкреатит

- гипергидроз

- алопеция, тері түсінің өзгеруі

- артралгиялар, миалгиялар, бұлшықет құрысулары, арқаның ауыруы

- поллакиурия, дизурия, никтурия

- потенцияның төмендеуі, гинекомастия

- қатты шаршау, астения

Өте сирек (< 1/10000)

- гастрит, гепатит, сарғаю, бауыр трансаминазалары деңгейінің жоғарылауы (негізінен холестазбен)

- есекжем

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- амлодипинге,
дигидропиридин тобыныңбасқа туындыларына немесе препарат құрамына кіретін қосымша заттарға жоғары сезімталдық

- артериялық гипотензия (систолалық артериялық қысым 90мл с.б.–нан төмен)

- коллапс

- жүктілік және лактация кезеңі

- қантамырлық және кардиогенді шок

- 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдерге (тиімділігі және қауіпсіздігі анықталған жоқ)

Сақтықпен:

- бауыр функциясының бұзылуы

- синустық түйіннің әлсіздігі синдромы (айқын брадикардия, тахикардия)

- декомпенсация сатысындағы созылмалы жүрек жеткіліксіздігі

- митральді және аортальді стеноз

- жедел миокард инфаркті (және одан кейін 1 ай бойы)

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Амлодипинді тиазидті диуретиктермен, альфа-адреноблокаторлармен, бета-блокаторлармен,ангиотензин -өзгертуші фермент тежегіштерімен, әсер етуі ұзартылған нитраттармен, сублингвальді нитроглицеринмен, қабынуға қарсы стероидты емес препараттармен, антибиотиктермен жәнепероральді гипогликемиялық дәрілік препараттармен тағайындау қауіпсіз.

Аталған In vitro зерттеулер амлодипиннің дигоксин, фенитоин, варфарин немесе индометацин сияқты препараттардың ақуызбен байланысуына әсер етпейтінін көрсетті.

Симвастатин: 10 мг амлодипиннің көпреттік дозаларын 80 мг симвастатинмен бір уақытта тағайындау симвастатинмен монотерапиямен салыстырғанда симвастатиннің әсерін 77%-ға күшейтті.Сондықтан амлодипин қабылдайтын пациенттерде симвастатиннің ең жоғары дозасы тәулігіне 20 мг-ге дейін болуы тиіс.

Грейпфрут шырыны: Еріктілерде 240 мл грейпфрут шырынын 10 мг амлодипиннің бір реттік пероральді дозасымен бір уақытта қолдану амлодипиннің фармакокинетикасына елеулі әсер көрсеткен жоқ. Амлодипин метаболизміне жауап беретін негізгі фермент CYP3A4 генетикалық полиморфизмнің әсерін зерттеу мүмкіндігі болмады, сондықтан амлодипинді грейпфрутпен немесе грейпфрут шырынымен қолдану ұсынылмайды, себебі биожетімділігі жоғарылауы мүмкін, бұл артериялық қысымы жоғары кейбір пациенттерде күрт гипотензиялық әсерді туғызуы мүмкін.

CYP3A4 тежегіштері: Артериялықгипертензиясы бар егде жастағы(69 - 87 жас) пациенттерде 180 мг дилтиаземнің тәуліктік дозасын 5 мг амлодипинмен бір уақытта қолдану амлодипиннің жүйелік әсер етуінің 57%-дық ұлғаюына әкелді. Дені сау еріктілерде (18-ден 43 жасқа дейінгі) эритромицинді бір уақытта қолданғанда амлодипиннің жүйелік әсер етуі айтарлықтай өзгерген жоқ (AUC 22% артуы). Бұл деректердің клиникалық мәні анықталмағанмен, егде жастағы адамдарда фармакокинетикалық өзгеруі барынша айқын болуы мүмкін.

CYP3A4 күшті тежегіштері (мысалы, кетоконазол, итраконазол, ритонавир) дилтиаземге қарағанда көп дәрежеде амлодипиннің плазмалық концентрациясын жоғарылатуы мүмкін. Сондықтан амлодипинді CYP3A4 тежегіштерімен бірге сақтықпен пайдалану керек.

CYP3A4 индукторлары: CYP3A4 индукторларының амлодипинге әсер етуі туралы деректер жоқ. CYP3A4 индукторларын (мысалы, рифампицин, шілтер жапырақты шайқурай) бір уақытта қолдануплазмада амлодипиннің концентрациясын айтарлықтай төмендетуі мүмкін. Сондықтан амлодипинді CYP3A4 индукторларымен бірге сақтықпен пайдалану керек.

Төменде келтірілген зерттеулерде бір уақытта қолданғанда амлодипиннің де, басқа зерттелген препараттың да фармакокинетикасында ешқандай елеулі өзгерістер болған жоқ.

Басқа дәрілік препараттардың амлодипинге әсер етуінің арнайы зерттеулері

Циметидин: Амлодипинді циметидинмен бір уақытта тағайындау амлодипин фармакокинетикасын өзгертпейді.

Алюминий/Магний (антацид): Алюминий/магний антацидтерін амлодипиннің бір реттік дозасымен бір уақытта қолдану амлодипин фармакокинетикасына айтарлықтай әсер еткен жоқ.

Силденафил (Виагра): 100 мг силденафилдің бір реттік дозасы гипертониялық ауруы бар пациенттерде амлодипиннің фармакокинетикалық параметрлеріне әсер еткен жоқ. Амлодипин мен силденафилді біріктіріп қолданғанда әр препарат өз бетінше қан қысымын төмендететін әсер көрсетті.

Амлодипиннің басқа дәрілік препараттарға әсер етуінің арнайы зерттеулері

Аторвастатин: 10 мг амлодипиннің көп реттік дозасын және 80 мг аторвастатинді бір уақытта қолданутепе-тең жағдайда аторвастатиннің фармакокинетикалық параметрлерінің елеулі өзгеруіне әкелген.

Дигоксин: Амлодипинді дигоксинмен бір уақытта қолдану сарысуда дигоксин концентрациясын немесе дигоксиннің бүйрек клиренсін өзгерткен жоқ.

Этанол (спирт): 10 мг амлодипиннің бір реттік және көп реттік дозалары этанолдың фармакокинетикасына елеулі әсер көрсеткен жоқ.

Варфарин: Амлодипинді варфаринмен бір уақытта қолдану варфариннің әсерімен протромбинді уақыттың жауапты өзгерістерін өзгерткен жоқ.

Циклоспорин: Циклоспоринмен жүргізілген фармакокинетикалық зерттеулер амлодипиннің циклоспориннің фармакокинетикасын айтарлықтай өзгертпейтінін көрсетті.

Айрықша нұсқаулар

Сирек жағдайларда кальций өзекшелерінің тежегіштерімен емдеудің бастапқы кезеңінденемесе коронарлық артериялардың обтурациясы бар пациенттерде дозаны жоғарылатқан кезде ауыр дәрежедегі стенокардия өрши түседі.

Жедел дамығангипотензияда айқын аорта стенозы бар пациенттерге басқа вазодилятаторларды қолданған кезде сақ болу қажет.

NUHA жіктеуі бойынша IIIжәне IV функционалдық кластық созылмалы жүрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде Короним^® препаратын қолданған кезде өкпе ісінуінің дамуы болуы мүмкін.

Егде жастағы пациенттергеең төменгі бастапқы дозалар ұсынылған.

Ауыр дәрежедегі бауыр жеткіліксіздігімен пациенттерге тағайындағанда сақ болу керек, өйткені амлодипин бауырда метаболизденеді және жартылай шығарылу кезеңі артады.

Жүктілік және лактация кезеңі

Жүктілік және бала емізу кезінде Короним^® препаратын қолдану қауіпсіздігі анықталған жоқ,сондықтан анасы үшін пайдасы шарана мен жаңа туған нәресте үшін қауіптен артқан жағдайдағана жүктілік кезінде қолдануға болады.

Дәрілік заттың көлікті немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Көлік құралдарының жүргізушілері және кәсібі жоғары зейінділікпен байланысты адамдарға жұмыс кезінде абайлап қолдану керек (емнің бас кезінде бас айналу және ұйқышылдық болуы мүмкін).

Артық дозалануы

Симптомдары: артериялық қысымды елеулі төмендетумен шамадан тыс шеткері вазодилатация, рефлекторлы тахикардия болуы мүмкін.

Емі: асқазанды шаю, белсендірілген көмір тағайындау, жүрек-қантамыр жүйесі функциясын демеу, жүрек пен өкпе функцияларының көрсеткіштерін бақылап отыру,науқастың аяғын көтеріңкіреп жатқызу, айналымдағы қан көлемін және диурезді бақылау. Егер қарсы көрсетілімдері болмаса, тамырлар тонусы мен АҚ қалпына келтіру үшінтамыр кеңейтетін препараттар (допамин, норадреналин) қолданылуы мүмкін. Кальций өзекшелерінің блокадасына қарсы әсер көрсетуге көмектесетін кальций глюконатын вена ішіне енгізуді пайдаланады. Гемодиализ тиімсіз.

Шығарылу түрі және қаптамасы

10 немесе 14 таблеткадан поливинилхлоридті үлбірден және баспалы алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салынған.

2, 3, 5 (10 таблетка үшін), 2 (14 таблетка үшін) пішінді ұяшықты қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тіліндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынған.

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25°С-ден аспайтын температурада сақтау керек. Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

2 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші/Тіркеу куәлігінің иесі

«Нобел Алматы Фармацевтикалық Фабрикасы» АҚ

Қазақстан Республикасы, Алматы қ., Шевченко к-сі 162 Е.

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан дәрілік заттар сапасына қатысты шағымдар қабылдайтын және дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның мекенжайы:

«Нобел Алматы Фармацевтикалық Фабрикасы» АҚ

Қазақстан Республикасы, Алматы қ., Шевченко к-сі 162 Е.

Телефон нөмірі: (+7 727) 399-50-50

Факс нөмірі: (+7 727) 399-60-60

Электронды поштасы nobel@nobel.kz

Дәріханалар