Біздің компаниямыз жайлы жалпы ақпарат.
Дәрілік затты медициналық қолдану
жөніндегі нұсқаулық
ИРБЕСАН® 75
ИРБЕСАН® 150
ИРБЕСАН® 300
Саудалық атауы
ИРБЕСАН® 75
ИРБЕСАН® 150
ИРБЕСАН® 300
Халықаралық патенттелмеген атауы
Ирбесартан
Дәрілік түрі
Үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар 75 мг, 150 мг, 300 мг.
Құрамы
Бір таблетканың құрамында
белсенді зат – ирбесартан 75,00 мг, 150,00 мг немесе 300,00 мг
қосымша заттар: целлактоза 80 (лактоза моногидраты 75 % + микрокристалды целлюлоза 25%), целлюлоза РН 102, желатинделген крахмал, натрий кроскармеллозасы, сусыз коллоидты кремнийдің қостотығы (Аэросил 200), магний стеараты
Opadry YS-1 7003 White қабығының құрамы: гипромелоза Е3 & Е6, полиэтиленгликоль 400, полисорбат 80, титанның қостотығы (Е 171).
Сипаттамасы
Сопақша пішінді, екі беті дөңес және бір жағында сызығы бар, ақ түсті үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар (ИРБЕСАН® 75 және ИРБЕСАН® 150 үшін)
Ұзынша пішінді, екі беті дөңес, және бір жағында терең сызығы бар, ақ түсті үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар (ИРБЕСАН® 300 үшін)
Фармакотерапиялық тобы
Жүрек-қантамыр жүйесі ауруларын емдеуге арналған препараттар. Ренин-ангиотензин жүйесіне әсер ететін препараттар. Ангиотензин II антагонистері. Ирбесартан.
АТХкоды C09CA04
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
Ішке қабылдаған соң жақсы сіңеді, абсолютті биожетімділігі шамамен 60 – 80 % құрайды. Қан плазмасындағы ең жоғарғы концентрациясына1,5 – 2 сағаттан кейін жетеді. Аспен бірге қабылдау ирбесартанның биожетімділігіне көп әсер етпейді. Қан жасушаларының құрамдастарымен азғана байланысып, қан плазмасы ақуыздарымен байланысуы 96 % құрайды. Таралу көлемі 53 – 93 л құрайды. Терминалды фазада ирбесартанның жартылай шығарылу уақыты 11 – 15 сағатты құрайды. Препаратты тәулігіне 1 рет қабылдағанда, қан плазмасындағытепе-теңдік концентрациясына 3 күннің ішінде жетеді. Тәулігіне 1 рет қабылдауды қайталағанда қан плазмасында ирбесартанның шектеулі жинақталуы байқалады (< 20 %). Организмдегі жалпы клиренсі және бүйректегі клиренсі 157 – 176 және тиісінше 3 – 3,5 мл/мин құрайды. Қан плазмасы айналымындағы 80 - 85 % белсенділігі өзгермеген ирбесартан үлесіне тиесілі.
Ирбесартан бауырда коньюгация жолымен глюкуронид түзе отырыпжәне тотыға отырыпметаболизденеді. Қан айналымындағы негізгі метаболитіирбесартан глюкурониді(шамамен 6 %) болып табылады. Ирбесартан негізінен цитохром Р450 CYP 2C9қатысуымен тотығады, ал бұл кезде изофермент CYP 3A4 маңызы аз. Ирбесартан және оның метаболиттері денеден өт және несеп арқылы шығарылады. Шамамен 20 % несеппен, ал қалған бөлігі нәжіспен шығарылады. Қабылдаған дозаның 2 % -дан төмені несеппен өзгермеген ирбесартан түрінде шығарылады.
Фармакодинамикасы
ИРБЕСАН® - гипертензияға қарсы препарат, ангиотензин ІІ- рецепторларының( АТ1 типі) іріктелген антагонисі.Шығу көзі немесе синтезделу жолына байланыссыз, ангиотензин II-нің AT1 рецепторлары арқылы жүзеге асыратын барлық физиологиялық маңызды әсерлерін тежейді. Ангиотензин II (AT1) рецепторларына арнайы қарсылас әсері ренин мен ангиотензин II-нің қан плазмасындағы концентрациясының жоғарылауына және қан плазмасындағы альдостеронның концентрациясының төмендеуіне әкеледі. Препаратты ұсынылатын дозада қолданғанда қан сарысуындағы калий иондарыныңдеңгейі айтарлықтай өзгермейді. АКФ-ті (ангиотензин IIтүзілуіне жауапты фермент - кининаза II ) тежемейді, брадикиннің метаболизмдік деградациясын туындатып, белсенділігі жоқ метаболиттерін түзеді. Әсерді айқындату үшін метаболизмдік белсендіру қажет емес. ИРБЕСАН® жүректің жиырылу жиілігін (ЖЖЖ) өте аз өзгертіп,АҚ төмендетеді. Тәулігіне 1 рет қабылдағандағы АҚ төмендеуідозаға тәуелді, 300 мг дозадан аса тағайындағанда платоға шығуға үрдісі бар. Тәулігіне 1 рет 150-300 мгдозада тағайындағанда 24 сағат аралығында АҚ төмендеуіне әкеледі (отырған немесе жатқан жағдайда). АҚ төмендеуінің ең жоғарғы көрсеткіші препаратты қабылдағаннан кейін 3 - 6 сағаттан кейінбайқалады, гипотензиялық әсер ең аз дегенде 24 сағат бойы сақталады. Ұсынылатын дозаларды қабылдағанда 24 сағаттан кейінАҚ төмендеуі,диастолалықжәне систолалық АҚ төмендеуінің ең жоғарғы көрсеткішімен салыстырғанда,50 – 70 % құрайды. Препаратты тәулігіне 150 мг дозада 1 рет қабылдағанның әсері осы тәуліктік дозаны 2 бөліп ішіп қабылдағанмен бірдей (дозааралық кезеңнің соңында және орташа 24 сағат бойы). ИРБЕСАН® гипертензияға қарсы әсері 1-2 апта ішінде байқалады, ал ең жоғарғы әсерге емделуді бастағаннан кейін 4 – 6 аптада жетеді. Гипотензиялық әсер ұзақ емделгенде сақталады. Емдеуді тоқтатқаннан кейін АҚ біртіндеп алғашқы деңгейіне қайта келеді.
Қолданылуы
- эссенциалды артериялық гипертензияда
- бүйрекауруларыжәнеинсулинге тәуелді қант диабеті бар науқастардағы артериялық гипертензияда(кешенді ем құрамында)
Қолдану тәсілдері және дозасы
Ересектер Бастапқы және демеуші дозасы ашқарынға, тәулігіне 1 рет 150 мг құрайды. ИРБЕСАН® тәулігіне 1 рет 150 мг дозада әдетте, АҚ 24-сағаттық жақсы бақылануын қамтамасыз етеді, алайда гемодиализдегі науқастарға және 75 жастан асқан пациенттерге препаратты тәулігіне 75 мг бастапқы дозада тағайындауға болады. Тәулігіне 1 рет 150 мг доза тиімділігінің жеткіліксіздігі кезінде 300 мг доза тағайындайды.
Эссенциалды артериялық гипертензиясы бар инсулинге тәуелді қант диабетімен науқастарда емдеуді тәулігіне 1 рет 1 таблетка ИРБЕСАН® 150мг тағайындаудан бастаған жөн, оны кейіннен тәулігіне 1 рет 300 мг дейін арттырады.
Ең жоғары тәуліктік дозасы 300 мг.
Жағымсыз әсерлері
Төмендегі жағымсыз реакциялардың жиілігі мынадай сызба бойынша анықталады: өте жиі (≥ 1/10); жиі (≥ 1/100 <1/10 дейін); жиі емес (≥ 1/1,000 < 1/100 дейін); сирек (≥ 1/10,000 <1/1,000 дейін); өте сирек (<1/10,000).
Қан түзілу және лимфа жүйесі тарапынан бұзылулар:
Белгісіз: тромбоцитопенияр
Иммундық жүйе тарапынан бұзылулар:
Белгісіз: ангиодистрофия, бөртпе, есекжем сияқты аса жоғары сезімталдық реакциялары
Ас қорыту жүйесі тарапынан бұзылулар:
Белгісіз: гиперкалиемия
Жүйке жүйесі тарапынан бұзылулар:
Жиі: бас айналу, ортостаздық бас айналу
Белгісіз: бас ауыру
Есту мүшелері тарапынан бұзылулар:
Белгісіз:құлақтың шуылдауы
Жүрек-қантамыр жүйесі тарапынан бұзылулар:
Жиі емес: тахикардия
Жиі: ортостаздық гипотензия
Тыныс алу жүйесі тарапынан бұзылулар:
Жиі емес: жөтел
Ас қорыту жүйесі тарапынан бұзылулар:
Жиі: жүрек айну, құсу
Жиі емес: диарея, диспепсия, қыжыл
Белгісіз: дисгевзия
Гепатобилиарлық жүйе тарапынан бұзылулар:
Жиі емес: сарғаю
Белгісіз: гепатит, бауыр аномальді функциясы
Тері жіне теріасты шелі тарапынан:
Белгісіз: лейкоцитокластикалық васкулит
Сүйек-бұлшықет және дәнекер тіндер тарапынан бұзылулар:
Жиі: қаңқа-бұлшықеттің ауыруы
Белгісіз: артралгия, миалгия (кейбір жағдайларда плазмада креатинкиназа мөлшерінің жоғары болуымен байланысты), бұлшықеттің құрысуы
Несеп шығару жүйесі тарапынан бұзылулар:
Белгісіз: бүйрек функциясының бұзылуы, оның ішінде қатар тобындағы пациенттерде бүйрек жеткіліксіздігінің даму жағдайлары («Айрықша нұсқауларды» қараңыз).
Ұрпақ өрбіту жүйесі тарапынан бұзылулар:
Жиі емес: жыныстық дисфункция
Жалпы бұзылулар:
Жиі: қатты шаршау
Жиі емес: кеуде қуысының ауыруы
Қолдануға болмайтын жағдайлар
- препараттың компоненттеріне жоғары сезімталдық
- алғашқы гиперальдостеронизм
- жүктілік және лактация кезеңі
- балалар мен 18 жасқа дейінгіжасөспірімдер
- тұқым қуалайтын фруктоза жақпаушылығы, Lapp-лактаза ферменті тапшылығы, глюкоза-галактоза мальабсорбциясы бар адамдар
Дәрілермен өзара әрекеттесуі
ИРБЕСАН® препаратымен бірге қабылдағанда:
- тиазидті диуретиктермен, ирбесартанның гипертензияға қарсы әсері
күшейеді, алдын-ала диуретиктердің жоғары дозаларымен емдеусусыздануға әкеледі және ирбесартанмен емдеудің басында симптоматикалық гипотензия дамуының қаупі жоғарылайды;- калий жинақтайтын диуретиктермен және калий препараттарымен, ас тұзын алмастырушы және қан сарысуында калийдің деңгейін жоғарылататын басқа да препараттармен(мысалы, гепарин),гиперкалиемия дамуының қаупі жоғарылайды;
- гипертензияға қарсы басқа препараттармен, гипотензиялық әсері күшей-еді; бета-адреноблокаторлармен, кальций өзекшелерінің блокаторларымен, дигоксинмен, циметидинмен үйлеседі;
- литий препараттарымен, қан сарысуындағы литий деңгейіжоғарылап, оның уыттылық әсерідамуы мүмкін, сондықтан, онымен бірге қолдану ұсынылмайды; егер біріктіріп қолдану қажет болса, қан сарысуындағы литий деңгейін мұқият қадағалау қажет;
- варфаринмен, толбутамидпен (CYP 2C9 субстраттары) және сондай-ақ нифедипинмен (CYP 2C9 тежегіші): байқалатындай фармакокинетикалық немесе фармакодинамикалық әрекеттесулер анықталмаған;
ИРБЕСАН® β адренорецепторлары блокаторларымен, ұзақ әсер ететін кальций антагонистерімен және тиазид диуретиктерімен қауіпсіз үйлесуі мүмкін. ИРБЕСАН® 150 мг дозада дигоксинніңфармакокинетикасына әсер етпейді. ИРБЕСАН® фармакокинетикасы гидрохлоротиазидпен бір уақытта қолданғанда өзгермейді.ИРБЕСАН® ең бастысы CYP 2C9 изоферменті есебінен және аз дәрежеде – глюкуронизациямен метаболизденеді. Рифампицин сияқты CYP 2C9 индукторларының ИРБЕСАН® фармакокинетикасына әсері белгісіз.
Айрықша нұсқаулар
Диуретиктермен біріктіргенде (гидрохлортиазид) аддитивті әсер байқалады.
Диуретиктермен қарқынды емделуден, диареядан, құсудан немесе ас тұзын қабылдауға шек қою нәтижесінде сусызданған науқастарда жәнегипонатриемиямен пациенттерде, әсіресе препараттың алғашқы дозасын қабылдағанда симптоматикалық гипотензия дамуы мүмкін. Гиповолемия және гипонатриемияны ИРБЕСАН® препаратын қабылдаудың алдында жою қажет. Ренин – ангиотензин – альдостерон жүйесіне әсер ететін басқа да препараттар қабылдайтын бүйрек артерияларының екі жақты стенозы немесе жалғыз бүйрек артериясының стенозы бар науқастар, ауыр түрдегі артериялық гипертензия немесе бүйрек жеткіліксіздігі дамуқауіптілігі бар жоғары топқа жатады. Мұндай жағдайлар ИРБЕСАН® препараты үшін орын алмаған болса да, осыған ұқсас әсерді ангиотензин II рецепторларының антагонистерін қабылдағанда күтуге болады. Кез келген гипотензиялық препарат тағайындаған жағдайдағы сияқты,ишемиялық кардиопатиясы немесе ЖИА бар науқастарда АҚ шамадан тыс төмендеп кетуі, миокард инфарктісіне немесе инсультке әкелуі мүмкін. Ренин – ангиотензин – альдостерон жүйесіне әсер ететін басқа да препараттар қабылдағандай, ИРБЕСАН® препаратын қолданғанда да гиперкалиемия байқалуы мүмкін, әсіреседиабеттік нефропатиядан туындаған бүйрек жеткіліксіздігі, протеинурия және/немесе жүрек аурулары бар болған жағдайларда. Препаратпен емделу кезінде гиперкалиемияны анықтау үшін қан сарысуындағы калий мен креатинин деңгейін қадағалау қажет.
Басқа да тамыр кеңейткіштерді қабылдағандай, қолқа немесе митралды стенозда немесе гипертрофиялық обструктивті кардиомиопатиясы бар науқастарға арнайы сақтық қажет. Тамырлардың тонусы мен бүйрек функциясы ренин – ангиотензин – альдостерон жүйесінің белсенділігіне байланысты науқастарда (мысалы іркілісті жүрек жеткіліксіздігінің ауыр түрлерінде немесе бүйрек артерияларының стенозын қоса, бүйрек ауруларында), АӨФ тежегіштерімен немесе ангиотензин II рецепторларының антагонистерімен емдеу жедел артериялық гипертензияны, азотемияны, олигурияны және сирек жағдайларда БЖЖ тудырады.
ИРБЕСАН® қан сарысуындағы несеп қышқылының деңгейіне немесе оның
несеппен шығарылуына әсер етпейді.
Бүйрек функциясы бұзылған науқастарда дозаны түзетудің қажеттілігі жоқ. Бастапқы төмендеу доза (75 мг) бауыр функциясының жеңіл немесе орташа дәрежедегі ауырлықтарында қажет болуы мүмкін. Бауыр функциясының ауыр бұзылулары бар пациенттер үшін клиникалық мәлі-
меттер жоқ.
Ирбесартанды бүйрек трансплантациясын өткерген науқастарға қолдану туралы клиникалық мәліметтер жоқ.
Жүктілік анықталғанда ИРБЕСАНДЫ® мүмкіндігінше ерте тоқтату керек. Даму ақауларын анықтау үшін, шаранаға УДЗ жүргізу ұсынылады. Ирбесартанның емшек сүтіне шығарылатыны белгісіз.
Педиатрияда қолданылуы
Препараттың балаларда қауіпсіздігі мен тиімділігі анықталмаған.
Гериатрияда қолданылуы
75 жастан асқан науқастарда бастапқы емдеу үшін ұсынылатын доза 75 мг болса да, егде жастағы науқастарда дозаны түзетудің қажеттілігі жоқ.
Дәрілік заттың көлік құралдарын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері
Көлік құралдары немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқаруға әсер ететін жағымсыз әсерлердің (мысалы,бас айналуы) туындауы мүмкіндігіне көңіл бөлу қажет. Науқастарға жоғары деңгейде зейін қоюды және психомоторлы реакциялардың шапшаңдығын талап ететінжұмыстардан,жағымсыз әсерлер жойылғанынша, сақ болуын ескерту қажет.
Артық дозалануы
Симптомдары: артериялық гипотензия және тахикардия, брадикардия болуы мүмкін.
Емі: асқазанды шаю, белсендірілген көмірді тағайындау, симптоматикалық және демеуші ем. Ирбесартан организмнен гемодиализ арқылы шығарылмайды.
Шығарылу түрі және қаптамасы
14 (75 мг және 150 мг доза үшін) немесе 7 таблеткадан (300 мг доза үшін) мөлдір емес ПВХ/ПЭ/ПВДХ үлбірден және баспалы алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салынған.
1 немесе 2 (75 мг және 150 мг дозасы үшін) немесе 2 немесе 4 (300 мг дозасы үшін) пішінді қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тіліндегі нұсқаулықпен бірге өндіруші фирманың голограммасы бар картон қорапшаға салынады.
Сақтау шарттары
Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде 25оС-ден аспайтын температурада сақтау керек.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Сақтау мерзімі
3 жыл
Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.
Дәріханалардан босатылу шарттары
Рецепт арқылы
Өндіруші
Нобел Илач Санаи ве Тиджарет А.Ш., Түркия
Қаптаушы/ Тіркеу куәлігінің иесі
«Нобел Алматы Фармацевтикалық Фабрикасы» АҚ
Қазақстан Республикасы
Алматы қ., Шевченко к-сі, 162 Е.
Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан дәрілік заттың сапасына қатысты шағымдарды (ұсыныстарды) қабылдайтын және дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс деректері:
«Нобел Алматы Фармацевтикалық Фабрикасы» АҚ
Қазақстан Республикасы, Алматы қ., Шевченко к-сі, 162 Е.
Телефон нөмірі: (+7 727) 399-50-50
Факс нөмірі: (+7 727) 399-60-60
Электрондықпошта nobel@nobel.kz