Флуимуцил раствор д/инъекций 100 мг/ мл 3 мл № 5 амп

Сипаттама

Дәрілік затты медициналық қолдану

жөніндегі нұсқаулық

ФЛУИМУЦИЛ

Саудалық атауы

Флуимуцил

Халықаралық патенттелмеген атауы

Ацетилцистеин

Дәрілік түрі

Инъекция және ингаляцияға арналған 100 мг/мл, 3 мл ерітінді

Құрамы

Бір ампуланың ішінде

белсенді зат - 300 мг ацетилцистеин,

қосымша заттар:динатрий эдетаты, натрий гидроксиді, инъекцияға арналған су.

Сипаттамасы

Әлсіз күкірт иісі бар мөлдір түссіз ерітінді

Фармакотерапиялық тобы

Қақырық түсіретін препараттар. Муколитиктер. Ацетилцистеин.

АТХ коды R05CB01

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Вена ішіне 600 мг ацетилцистеинді енгізген кезде плазмада ең жоғары концентрация 300 ммоль/л құрайды, плазмадан жартылай шығарылу кезеңі – 2 сағат. Жалпы клиренсі сағатына дене салмағының әр кг шаққанда 0,21 л тең, ал таралу көлемі платода дене салмағының әр кг шаққанда 0,34 л тең.

Бауырда цистеинге дейін деацетилденеді. Қанда бос және плазма ақуыздарымен байланысты ацетилцистеиннің және оның метаболиттерінің (цистеиннің, цистиннің, диацетилцистеиннің) ауытқып отыратын тепе-теңдігі байқалады. Ацетилцистеин жасушааралық кеңістікке енеді, көбіне бауырға, бүйрекке, өкпеге, бронх секретіне таралады.

Бүйрек арқылы белсенді емес метаболиттер (бейорганикалық сульфаттар, диацетилцистеин) түрінде шығарылады, аздаған бөлігі өзгермеген күйінде ішек арқылы бөлініп шығады.

Плацентарлық бөгет арқылы енеді.

Фармакодинамикасы

Муколитикалық дәрі, қақырықты сұйылтады, оның көлемін ұлғайтады, қақырықтың бөлініп шығуын жеңілдетеді. Әсер етуі ацетилцистеиннің бос сульфгидрильді тобының қақырықтың қышқыл мукополисахаридтерініңмолекула ішілік- және молекула аралық дисульфидтік байланыстарын үзуге қабілеттілігімен байланысты, ол мукопротеиндердің деполимеризациясына және қақырық тұтқырлығының азаюына әкеледі. Іріңді қақырықта белсенділігін сақтайды.

Тұтқырлығы аз сиаломуциндердің секрециясын бокал тәрізді жасушалар арқылы арттырады, бронхтардың шырышты қабықтарының эпителий жасушаларындағы бактериялардың адгезиясын төмендетеді. Бронхтардың мукоздық жасушаларын ынталандырады, олардың секреттері фибринді ерітеді. ЛОР ағзалардың қабыну ауруларында түзілетін секреттерге осыған ұқсас әсер етеді. Электрофильді тотықтырғыш уыттарды бейтараптандыруға қабілетті SH-тобының болуымен жүзеге асатын антиоксидантты әсер береді. Ацетилцистеин жасуша ішіне оңай енеді, L-цистеинге дейін деацетилденеді, одан жасушаішілік глютатион синтезделеді. Глютатион – эндогендік және экзогендік бос радикалдар мен уыттарды ұстап қалатын жоғары реактивті трипептид, күшті антиоксидант, цитопротектор. Ацетилцистеин әлсіреуге жол бермейді және жасушалардағы тотығу-тотықсыздану үдерістеріне қатысатын жасушаішілік глютатион синтезінің артуына мүмкіндік береді, осылайша, зиянды заттардың уытсыздануына жол ашады. Бұл парацетамолмен уланғанда ацетилцистеиннің антидот ретінде әсер етуін түсіндіреді.

Альфа1-антитрипсинді (эластаза тежегішін) белсенді фагоциттердің миелопероксидазасы өндіретін HOCl–тотықтырғыштың белсенділігін жоятын әсерінен қорғайды. Сондай-ақ қабынуға қарсы әсері де бар (бос радикалдардың және өкпе тіндерінде қабынудың дамуына жауапты құрамында оттегісі бар белсенді заттардың түзілуін басу есебінен).

Қолданылуы

- қою, бөлініп шығуы қиын шырыш секрециясының жоғарылауымен сипатталатын жедел ағымды және созылмалы респираторлық бұзылуларда

- парацетамолмен артық дозаланғанда.

Қолдану тәсілі және дозалары

Ингаляциялық түрде.

Ересектер және балалар: 300 мг-ден (3 мл) тәулігіне 1-2 рет 5-10 күн бойы.

Қолдану жиілігін және салыстырмалы дозалауды дәрігер клиникалық көріністеріне және емдік әсеріне қарай, ересектер мен балалар үшін дозаларды жіктемей-ақ өзгертуі мүмкін.

Эндобронхиальді инстилляция.

Ересектер мен балаларға: 300 мг-ден (3 мл) тәулігіне 1-2 рет немесе таңдап алынған қабылдау тәсіліне (тұрақты катетер, бронхоскоп т.б.) сәйкес, қажеттіліктің пайда болуына қарай.

Интраназальді немесе эндоаурикулярлы инстилляция немесе шаю.

Ересектер мен балаларға: инстилляция үшін – 2-3 тамшыдан тәулігіне 2-3 рет; ауыз қуысын шаю – емшараға ½ - 1 ампуладан.

Парацетамолмен артық дозалану кезінде бұлшықет ішіне (ацетаминофен).

Бастапқы доза: 5% глюкоза ерітіндісінің сәйкес көлемінде кг дене салмағына 150 мг-ден вена ішіне 15 минут бойы енгізіледі.

Одан кейінгі дозалар: 50 мг/кг вена ішіне 4 сағат бойы тамшылатып инфузиямен, содан соң 100 мг/кг – келесі 16 сағат бойы, екі жағдайда да 5% глюкоза ерітіндісінде вена ішіне перфузиямен енгізіледі.

Жағымсыз әсерлері

Жергілікті қолданған кезде:

- аса жоғары сезімталдық

- бронхтың түйілуі, ринорея, бронхиальді обструкция

- стоматит, жүректің айнуы, құсу

- есекжем, тері бөртпесі, қышыну

Парентеральді түрде қолданған кезде:

- анафилаксиялық шок, анафилаксиялық және анафилактоидты реакциялар, аса жоғары сезімталдық

- тахикардия

- бронхтың түйілуі, тыныстың тарылуы

- жүректің айнуы, құсу

- ангионевроздық ісіну, есекжем, қызба, тері бөртпесі, қышыну

- беттің ісінуі

- артериялық қысымның төмендеуі, протромбин уақытының ұзаруы

Өте сирек жағдайларда Стивенс-Джонсон синдромы, Лайелл синдромы сияқты ауыр тері реакциялары дамуы мүмкін. Осындай жағымсыз реакциялар дамыған кезде препаратты дереу тоқтатқан жөн.

Ацетилцистеинді қабылдаған кезде тромбоциттер агрегациясының төмендеу жағдайлары болғаны айтылған.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- ацетилцистеинге және препараттың қосымша компоненттеріне аса жоғары сезімталдық

- жүктілік және лактация кезеңі

- 2 жасқа дейінгі балалар, парацетамолдың артық дозалануын емдеу жағдайларын қоспағанда.

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Флуимуцил жалпылай әсер ететін бронходилататорлармен, вазоконстрикторлармен және басқалармен бірге қолданылуы мүмкін.

Ацетилцистеиннің жөтелге қарсы дәрілермен біріктіріп қолданылуы, жөтел рефлексінің басылуына байланысты, қақырықтың іркілуін күшейтуі мүмкін.

Іn vitro зерттеулер нәтижелеріне негізделген антибиотиктердің ацетилцистеинмен өзара әрекеттесуі туралы деректер бар, олардыацетилцистеин ерітіндісімен тікелей араластырғанда антибиотиктер белсенділігінің төмендеуін дәлелдейді.

Сақтандыру шарасы ретінде антибиотиктерді ацетилцистеин ерітіндісімен араластыру ұсынылмайды.

Ацетилцистеин мен нитроглицеринді бір мезгілде қабылдау соңғысының қантамырды кеңейткіш әсері күшеюіне және гипотензия дамуына әкелуі мүмкін.

Нитроглицерин және ацетилцистеинді бір мезгілде қолдану қажет болған жағдайда ауыр түрінде болуы ықтимал гипотензия даму мүмкіндігіне байланысты пациент дәрігердің бақылауында болуы және бас ауыруы пайда болуы мүмкіндігі ескертілуі тиіс.

Ацетилцистеин қабылдау колориметриялық әдіспен салицилаттардыңмөлшерін анықтау нәтижелерін және несепте кетондарды анықтау нәтижелерін өзгертуі мүмкін.

Ацетилцистеин парацетамолдың уытты әсерлерін қайтарады.

Айрықша нұсқаулар

Дене салмағы 40 кг төмен пациенттерде препаратты антидот ретінде қолданғанда сақ болған жөн, өйткені организмде сұйықтықтың кідіру қаупі дамып, кейін гипонатриемияға, құрысуларға және өлімге әкеп соқтыруы мүмкін.

Ацетилцистеинді, атап айтқанда, дем алатынаэрозоль түрінде қабылдау емнің бас кезінде бронх секретініңсұйылуына және бір мезгілде көлемінің ұлғаюына әкеп соқтыруы мүмкін.Егер пациенттер қақырықты тиісті түрде қақырып тастауға қабілетсіз болса, постуральді дренажды пайдалана отырып, немесе секреттің іркілуіне жол бермеу үшін бронхтағысұйықтықты сора отырып,тыныс алу жолдарын босату қажет.

Бронх демікпесіне шалдыққан пациенттер емделу кезінде бақылауда болуы тиіс:бронхтың түйілу ұстамасы пайда болған кездеемдеу дереутоқтатылуы тиіс.

Асқазанның пептикалық ойық жарасы, оның ішінде анамнезде бар науқастарға, әсіресе асқазанның шырышын тітіркендіретін басқа дәрілік заттармен біріктіріп қолданған жағдайда абайлап қолдану керек.

Препаратты вена ішіне енгізу қатаң түрде дәрігерлік бақылаумен жүзеге асырылуы тиіс.

Ацетилцистеин антидот ретінде қолданылған кезде протромбинді уақытты ұзартуы мүмкін [протромбинді индексті азайтуы, халықаралық қалыпты қатынас (ХҚҚ) көрсеткішін арттыруы мүмкін].

Жас ерекшелігіне байланысты муколитиктер 2 жастан кіші балаларда бронх обструкциясын туындатуы мүмкін, бұл осы жас тобында бронх шырышының дренажы шектелуімен байқалады, сондықтан Флуимуцил препараты 2 жасқа дейінгі балаларда қолданылмауы тиіс.

Флуимуцилдің бір ампуласы құрамында 43 мг (1,9 ммоль) натрий бар; мұны бүйрек функциясы бұзылған пациенттерде немесе натрий құрамы төмен болатын диета ұстанғанда ескеру қажет.

Ампуланы ашқан кезде белсенді заттың өзіне тән ерекше иісі болып табылатын күкіртті иіс сезіледі және ол препараттың сапасына әсерін тигізбейді. Ацетилцистеин ерітіндісі ашық ампулада сақталғанда немесе төтенше жағдайларда оны бүркуге бейімдегенде қызғылт түске боялуы мүмкін, бірақ бұл препараттың тиімділігіне және жағымдылығына ықпалын тигізбейді.

Флуимуцилдің ампуласын қолданар кезде ашады. Ашық ампуланы тоңазытқышта 24 сағат бойы сақтауға болады, осы уақыт ішінде препарат тек ингаляция үшін қолданылуы мүмкін.

Флуимуцил ерітіндісі резеңке және сырты металл заттармен жанаспауы тиіс.

Көлік құралын және қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Әсер етпейді.

Артық дозалануы

Симптомдары: вена ішіне енгізген кездегі артық дозалану симптомдарыпрепараттың жағымсыз әсерлеріне ұқсас, бірақ өте айқын.

Жоғары дозаларын жергілікті қолдану бронхтарда секреттің көлемді түрде сұйылуына әкеп соқтыруы мүмкін.

Емі: препаратты енгізуді дереу тоқтату және әрі қарай симптоматикалық және демеуші ем жүргізу. Өзіне тән ерекше антидоты белгісіз. Ацетилцистеин диализиденеді. Шырыштың көлемі ұлғайған кезде қақырық тастау қиындағанда тыныс жолдарының ашық болуын қамтамасыз ету үшін, қажетіне қарай,механикалық сору әдісін жүзеге асыру керек.

Шығарылу түрі және қаптамасы

3 мл препараттан сындыру нүктесі бар қоңыр шыны ампулаларда. 5 ампуладан пішінді ұяшықты пластик қаптамаға салынған. 1 пішінді ұяшықты қаптамадан қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тіліндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапқа салынған.

Сақтау шарттары

25 ⁰С-ден аспайтын температурада.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

5 жыл

Қаптамасында көрсетілген жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

Замбон С.П.А.,

Виа делла Кимика, 9 – 36100 Виченца, Италия

Тіркеу куәлігінің ұстаушысы

Замбон С.П.А., Италия

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын және дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның мекенжайы

«ВИВА Фарм» ЖШС

2ші Остроумов к-сі, 33, Алматы қ., Қазақстан Республикасы

тел.: +7 (727) 3837463, факс: +7 (727) 3837456

e-mail: pv@vivapharm.kz

Дәріханалар