Этацизин 50 мг, №50, табл.

Сипаттама

Дәрілік затты медициналық қолдану

жөніндегі нұсқаулық

Этацизин^®

Саудалық атауы

Этацизин^®

Халықаралық патенттелмеген атауы

Этацизин

Дәрілік түрі

Қабықпен қапталған 50 мг таблеткалар

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат – 50 мг этацизин,

қосымша заттар:

ядросы: картоп крахмалы, сахароза, метилцеллюлоза, кальций стеараты,

қабығы: сахароза, повидон, хинолинді сары (Е 104) және «күн батар түстес» сары (Е 110) бояғыштар, кальций карбонаты, негізгі магний карбонаты, титанның қостотығы (Е 171), коллоидты кремнийдің қостотығы, карнауб балауызы.

Сипаттамасы

Дөңгелек екі беті дөңес пішінді, сары түсті қабықпен қапталған таблеткалар. Көлденең тілігінде ақ дерлік түсті ядросы мен қабығы көрінеді.

Фармакотерапиялық тобы

Жүрек-қантамыр жүйесі. Жүрек ауруларын емдеуге арналған препараттар. Аритмияға қарсы I және III класс препараттары. Аритмияға қарсы Iа класс препараттары. Этацизин

АТХ коды С01ВС09

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Ішке қабылдағанда асқазан-ішек жолынан тез сіңеді және қанда 30-60 минуттан кейін анықталады. Қан плазмасындағы ең жоғары концентрациясына 2,5 сағаттан соң жетеді. Биожетімділігі – 40 %. Қан плазмасы ақуыздарымен 90% байланысады. Жартылай шығарылу кезеңі 2,5 сағат құрайды. Этацизин фармакокинетикасының параметрлері жекеше елеулі ауытқуларға бейім. Этацизин бауыр арқылы «алғаш өту» кезінде қарқынды метаболизденеді. Түзілген метаболиттердің кейбіреулері аритмияға қарсы белсенділікке ие. Организмнен метаболиттер түрінде несеппен шығарылады.

Ұзақ қолданғаннан кейін Этацизиннің жинақталуы расталмаған.

Фармакодинамикасы

Этацизин - аритмияға қарсы Iс класты дәрі. Аритмияға қарсы айқын және ұзаққа созылатын әсері бар. Әсер ету қуаты екпінінің арта түсу жылдамдығын бәсеңдетеді, тыныштық қуатын өзгертпейді. Көбінесе натрий өзекшелеріне (жасушалық жарғақшаның сыртқы да, ішкі де беткейіне) әсер етеді, амплитуданы азайтады және жылдам натрий ағынының белсенділіктен айырылу және қайта белсенділену үдерістерін баяулатады. Кальций иондарының жарғақшаның баяу өзекшелеріне кіруін бөгейді. Жүрекшелер мен атриовентрикулярлық (AV) түйіннің рефрактерлі кезеңінің жалғасуын ұзартады. Жүрекшелік және қарыншалық талшықтарда, Пуркинье талшықтарында және AV-түйіні мен Кент шоғыры бойымен қозу өткізудің қосымша жолдарында әсер ету қуатының өсу жылдамдығын баяулатады. Синоатриальді өткізуді, әсіресе, синустық түйіннің әлсіздік синдромы тұсында бәсеңдетеді, қарыншалар миокардының бойымен өткізгіштікті баяулататындықтан (Гис-Пуркинье жүйесінде) электрокардиограммада QRS кешенін кеңейтеді. Инотропты теріс әсер көрсетеді, жергілікті жансыздандыратын және спазмолитикалық белсенділік иеленген. Этацизин қысқа мерзімді қолданғанда жүректің жиырылу жиілігін өзгертпейді, ұзақ уақыт қолданғанда төмендетеді. Этацизин плаценталық бөгет арқылы өтеді, емшек сүтіне енеді.

Қолданылуы

- қарыншалық және қарыншаүстілік экстрасистолиялар

- қарыншалық және қарыншаүстілік тахикардия

- жүрекшелердің жыпылықтауы және дірілдеуі

Асқынуларды болдырмау мақсатында қатаң түрде дәрігердің тағайындауымен қолдану керек.

Қолдану тәсілі және дозалары

Ішке, ас ішуге байланыссыз.

Әдеттегі дозасы тәулігіне 2-3 рет 50 мг құрайды. Клиникалық әсері жеткіліксіз болса, дозаны тәулігіне 4 рет 50 мг дейін (200 мг)немесетәулігіне 3 рет 100 мг дейін (300 мг) арттырады (міндетті түрде электрокардиограмма – ЭКГ бақылауымен).

Аритмияға қарсы тұрақты тиімділікке жеткенде ең аз тиімді дозаларында әркімге жеке таңдалған демеуші ем жүргізіледі.

Ең жоғары бір реттік дозасы - 100 мг.

Ең жоғары тәуліктік дозасы - 300 мг.

Емдеу курсының ұзақтығын емдеуші дәрігер белгілейді.

Кейбір пациенттерде аритмияға қарсы тұрақты тиімділікке жету үшін Этацизин бета-блокаторлармен біріктірілген ем құрамында ұсынылады.

Егде жастағы пациенттерге сақ болу керек, бастапқы дозаны азайту және дозаны абайлап арттыру қажет.

18 жасқа дейінгі балаларға, қолдану қауіпсіздігі мен тиімділігі туралы жеткілікті деректер болмауына орай, қолдануға болмайды.

Бауыр функциясы бұзылған пациенттерге гепатоуытты әсерінің болуы мүмкін екендіктен, ұзақ уақыт емделгенде сақтық шарасын қадағалау керек (бауыр функциясының ауыр бұзылуларында қолдану қарсы көрсетілімді).

Егер кезекті доза уақытында қабылданбаса, дозаны арттырмай-ақ, препарат қабылдауды әдеттегі режимде жалғастырады. Қажет болса, дәрігермен кеңесу керек.

Жағымсыз әсерлері

MedDRA (Регламенттік қызмет терминологиясының медициналық сөздігі) жіктеуі бойынша жағымсыз әсерлер жиілігі:

Өте жиі – ≥1/10

Жиі – ≥1/100-ден <1/10 дейін

Жиі емес – ≥1/1000-нан <1/100 дейін

Сирек – ≥1/10 000-нан <1/1000 дейін

Өте сирек – <1/10 000, соның ішінде жекелеген жағдайларда

*Кездесу жиілігін анықтау үшін бақылаулар саны жеткіліксіз.

Жағымсыз әсерлерінің көрініс беруі препараттың жоғары дозаларын қолдану кезінде көбірек ықтимал.

Жиі

- бас айналу

- тепе-теңдіктің бұзылуы

-аккомодация бұзылуы (емдеудің басында)

Сирек

- AV бөгеті

- қарыншаішілік өткізгіштік бұзылулары

- миокардтың жиырылу қабілетінің төмендеуі

- бас ауыру

- жүрек айну

- эпигастрийдегі ауыру

Өте сирек

- кенеттен өлу қатерімен аритмогенді әсер ету

*Кездесу жиілігін анықтау үшін бақылаулар саны жеткіліксіз

- ЭКГ өзгерістері: PQ аралығының ұзаруы, Р тісшесінің және QRS

кешенінің кеңеюі

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- этацизинге немесе қосымша заттарға жоғары сезімталдық

- жүректің құрылымдық зақымдануы (оның ішінде жедел коронарлық синдром, жедел миокард инфарктісі және жедел миокард инфарктісінен кейін 3 ай бойы, сол жақ қарынша миокардының айқын гипертрофиясы, жүрек қуысы айқын дилатациясы).

- өткізгіштіктің айқын бұзылулары (соның ішінде жасанды ырғақ жетекшісі болмаған кездегі II дәрежедегі, II дәрежедегі синоатриальді блокада немесе sinus arrest басқа жағдайлары, II және III дәрежедегі атриовентрикулярлы бөгет),қарыншаішілік өткізгіштік бұзылуы (Гис шоғары тармақтарының толық блокадасы).

- сол жақ қарынша миокардының айқын гипертрофиясы

- инфарктіден кейін кардиосклероз болуы

- кардиогенді шок

- айқын артериялық гипотензия

- жүрек жеткіліксіздігінің ауыр түрі NYHA жіктеуі бойынша III-IV сатысы, сол жақ қарынша лықсыту фракциясының төмендеуі (эхокардиография деректері),

- бауыр және/немесе бүйрек функциясының ауыр бұзылулары

- жүктілік, бала емізу кезеңі

- 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдерде

- аритмияға қарсы басқа да 1с класты дәрілерді бір мезгілде қолдану

- аритмияға қарсы 1а класты дәрілерді бір мезгілде қолдану

- моноаминоксидаза (МАО) тежегіштерін бір мезгілде қолдану

- Гис жүйесі – Пуркинье талшықтары бойымен өткізу блокадаларымен үйлестіргенде жүрек ырғағы бұзылуының кез келген түрлері

Ерекше сақтықпен – синустық түйіннің әлсіздік синдромында,брадикардияда, I дәрежедегі АV блокадасында, ишемиялық жүрек ауруында, шеткері қан айналымының ауыр бұзылуларында, I функционалдық класты созылмалы жүрек жеткіліксіздігінде, глаукоманың жабық бұрышты түрінде, қуық асты безінің қатерсіз гипертрофиясында, кардиомегалияда (аритмогенді әсерінің даму қаупі артатындықтан), электролиттіктеңгерім бұзылуларында (гипокалиемия, гиперкалиемия, гипомагниемия), бауыр/бүйрек жеткіліксіздігінде.

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Аритмияға қарсы 1с класты дәрілермен (морацизин, энкаинид, флекаинид, доркаимид, пропафенон) және 1а класты дәрілермен (хинидин, прокаинамид, дизопирамид, аймалин) бір мезгілде қолдану қарсы көрсетілімді.

Этацизинді МАО тежегіштерімен бір мезгілде тағайындауға болмайды.

Этацизинмен b-адреноблокаторларды біріктіру, әсіресе, дене жүктемесі немесе стресс түрткі болатын аритмияға қатысты аритмияға қарсы тиімділігін күшейтеді. Мұндай біріктірілім аритмияға қарсы препаратты жоғары емес дозаларда пайдалануға мүмкіндік береді, бұл оның жағымсыз әсерінің жиілігін азайтады. Бұл біріктірілім, қарыншалық түрлерін қоса, пароксизмдік тахикардияны емдеу мен алдын алуда көрсетілген.

Этацизин мен дигоксинді үйлестіріп қолданғанда препараттардың аритмияға қарсы әсері күшейеді және миокардтың жиырылу қабілеті жақсарады. Оларды бірге қолданғанда, қан сарысуында дигоксин концентрациясының жоғарылауына орай, жүрек айну, тәбеттің төмендеуі болуы мүмкін. Мұндай жағдайларда дигоксин дозасын азайту қажет болады.

Айрықша нұсқаулар

Сақтану шаралары

Этацизиннің емдік өріс ауқымы аз, сондықтан ауыр уыттанып қалу оңай (әсіресе, аритмияға қарсы басқа дәрілер бір мезгілде қолданылғанда).

Миокард инфарктісінен туындаған аритмияны емдеуді сақтанумен миокард инфарктісі дамуынан кейін 3 ай өткен соң барып пациенттің клиникалық жағдайын мұқият бақылау жағдайында бастауға болады.

Ерекше сақтанумен, қабылданатын дозаны қадағалаумен, синустық түйіннің әлсіздік синдромында, I дәрежедегі АV блокадасында, Гис шоғыры тармақтарының толық емес бөгетінде, шеткері қан айналымының ауыр бұзылуларында, жабық бұрышты глаукомада, қуық асты безінің қатерсіз гипертрофиясында, кардиомегалия (аритмогенді әсерінің даму қаупі артады), электролиттік теңгерімнің бұзылуы (гипокалиемия, гиперкалиемия, гипомагниемия), сондай-ақ электрокардиостимуляторы бар пациенттерге (аритмия даму қаупі) тағайындалады.

Синустық түйін әлсіздігі синдромы бар пациенттерге, әсіресе егер препарат алғаш тағайындалса, этацизин тағайындағаннан кейін 2-3 күннен соң ЭКГ бақылау (QRS кешені) міндетті.

Аритмияға қарсы басқа да дәрілер сияқты, Этацизин аритмогенді әсер ете алады, сондықтан Этацизин тағайындалғанда:

• препаратты қолдануға қарсы көрсетілімдерді қатаң ескеру

2) гипокалиемияны алдын ала анықтау және жою

3) емделуді стационарда бастаған дұрыс. Алғашқы дозаны және қайталама дозаларын қабылдағаннан кейін емделудің 3-5 күні динамикасын есептеу үшін ЭКГ бақылауын немесе жүрек қызметіне мониторинг жасаған жөн

4) эктопиялық қарыншалық кешендер жиілегенде, бөгеттер немесе брадикардиялар пайда болғанда, қарыншалық кешендер (QRS) 25 % аса кеңейгенде, олардың амплитудалары азайғанда, ЭКГ-да Р тісшесі

0,12 секундтан көпке созылғанда немесе QT аралығы >500 мс ұзарғанда емді дереу тоқтату керек.

Препарат QT аралығы >400 мс болғанда абайлап қолданылады.

Аритмогенді әсері тікелей дозаға байланысты емес. Аритмогенді әсер қатерін азайту үшін бір мезгілде Этацизин мен аз дозаларда бета-адреноблокатор қолдану ұсынылады.

Бауыр ауруларында абайлап тағайындалады, өйткені Этацизин гепатоуытты әсер көрсетуі мүмкін.

Емделу кезінде пациенттің жай-күйін және жүрек-қантамыр жүйесінің қызметін (ЭКГ, артериялық қысым, эхокардиография) ұдайы бақылау қажет.

Таблеткалар құрамына сахароза (қант) кіреді. Препаратты сирек тұқым қуалайтын фруктоза жақпаушылығы, глюкоза-галактоза мальабсорбциясы немесе сахароза-изомальтаза тапшылығы бар пациенттерге қолдануға болмайды.

Таблетка қабығының құрамында аллергиялық реакция тудыратын «күн батар түстес» сары бояғыш бар.

Емделу кезінде алкоголь тұтынуға болмайды.

Этацизин плаценталық бөгет арқылы өтеді, емшек сүтімен бөлініп шығады.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Препаратты жекелеген жағдайларда қолдану бас айналуын, көрудің нашарлауын туғызуы мүмкін. Мұндай жағдайларда көлік құралдарын басқарудан және қауіптілігі зор механизмдерде қызмет көрсетуден аулақ болу керек.

Артық дозалануы

Симптомдары: PR аралықтарының ұзаруы және QRS кешенінің кеңеюі, Т тісшелері амплитудасының артуы, брадикардия, синоатриальді және АV бөгеті, асистолия, полиморфты және мономорфты қарыншалық тахикардиялар пароксизмдері, миокард жиырылуының азаюы, артериялық қысымның тұрақты төмендеуі, бас айналу, көз алдының тұмандануы, бас ауыру, асқазан-ішек бұзылыстары.

Емі: асқазанды шаю және симптоматикалық емдеу. Пациентнің ахуалын мұқият қадағалап, қан қысымы мен ЭКГ көрсеткіштерін бақылау қажет (бақылауды ЭКГ-дағы өзгерістер жоғалып кеткенше кемінде 6 сағат жүргізген жөн). Қарыншалықтахикардияны емдеуге аритмияға қарсы Iа және Iс класс дәрілері пайдаланылмайды; натрий гидрокарбонаты QRS кешенінің кеңеюін, брадикардия мен артериялық гипотензияны жоюға қабілетті.

Шығарылу түрі және қаптамасы

10 таблеткадан поливинилхлоридті үлбірден және баспалы лакталған алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салынады.

5 пішінді ұяшықты қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тіліндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынады.

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25 °С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек.

Сақтау мерзімі

3 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

“Олайнфарм” АҚ.

Мекенжайы: Рупницу к-сі 5, Олайне, LV-2114, Латвия.

Тіркеу куәлігінің иесі

“Олайнфарм” АҚ.

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан дәрілік заттың сапасына қатысты шағымдарды (ұсыныстарды) қабылдайтын және дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс деректері (телефон, факс, электрондық пошта):

050009 Алматы қ.,Абай д-лы 151/115, 807 кеңсе

Телефон /факс007 727 333 46 52,

E-mail: olainfarm.instr@mail.ru

Дәріханалар