Сипаттама
Дәрілік затты медициналық қолдану
жөніндегі нұсқаулық
АЦЕТИЛСАЛИЦИЛ ҚЫШҚЫЛЫ
Саудалық атауы
Ацетилсалицил қышқылы
Халықаралық патенттелмеген атауы
Ацетилсалицил қышқылы
Дәрілік түрі
Таблеткалар, 500 мг
Құрамы
Бір таблетканың құрамында
белсенді зат – ацетилсалицил қышқылы 500 мг,
қосымша заттар: картоп крахмалы, тальк, стеарин қышқылы, тағамдық лимон қышқылы, сусыз коллоидты кремнийдің қостотығы.
Сипаттамасы
Өзіне тән иісі, сызығы, ойығы бар жалпақ цилиндр пішінді, аздап мәрмәрлі ақ түсті таблеткалар.
Фармакотерапиялық тобы
Жүйке жүйесі. Анальгетиктер. Басқа анальгетиктер-антипиретиктер. Салицил қышқылы мен оның туындылары. Ацетилсалицил қышқылы.
АТХ коды N02BA01
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
Ішке қабылдағаннан кейін жылдам және толықтай дерлік сіңеді.
Сіңуі кезінде салицил қышқылын түзе отырып, ішек қабырғасы мен бауырда қарқынды деацетилденуге ұшырайды (өзгермеген ацетилсалицил қышқылының жартылай шығарылу кезеңі 15-20 минуттан аспайды). Ацетилсалицил қышқылы қан плазмасындағы ең жоғары концентрациясына қабылдаудан кейін 10-20 минут өткенде, салицил қышқылы 0,3-2,0 сағат өткенде жетеді.
Плазмада ацетисалицил және салицил қышқылының 80% жуығы альбуминдермен байланысқан күйінде болады. Бұл орайда, тіпті ақуызбен байланысқан дәрілік түрі өзінің биологиялық белсенділігін сақтайды. Жаңа туған балаларда салицил қышқылы билирубинді альбуминмен байланыстан ығыстырып шығаруы және энцефалопатияның дамуына түрткі болуы мүмкін.
Организмнің барлық тіндері мен сұйықтықтарына, оның ішінде синовиальдік, ми-жұлын және перитонеальдік сұйықтыққа оңай өтеді.
Қабыну мен ісіну болған кезде салицилаттардың буын қуысына енуі жеделдейді. Қабынудың пролиферативті фазасында, керісінше баяулайды.
Ми тіндерінде, өтте, тер мен нәжісте салицилаттар болымсыз мөлшерде табылады.
Ацидоз дамығанда салицил қышқылы ионсыздалған түрге өтеді және оның жүйке жүйесінің тіндеріне өтуі артады. Плацента арқылы жылдам өтеді, емшек сүтіне түседі.
Салицилуратты, салицило-вофенольді глюкуронидті, гентизин және гентизурон қышқылдарын түзе отырып бауырда метаболизденеді. Белсенді өзекшелік сөлініс жолымен өзгермеген күйінде (60%) және метаболиттер түрінде бүйрек арқылы шығарылады. Шығарылу несептің рН-на байланысты: ол сілтіленгенде – артады, қышқылданғанда - азаяды.
Препараттың шығарылуы дозаға тәуелді болмайды және кинетикалық көрсеткіштері қабылданған дозаның шамасына байланысты болады.
Өмірінің алғашқы жылында балаларда салицилаттардың шығарылуы ересектерге қарағанда айтарлықтай баяу жүреді.
Фармакодинамикасы
Ацетилсалицил қышқылы қабынуға қарсы, ауырғанды басатын, ыстықты түсіретін және антиагрегациялық әсер етеді.
Әсер ету механизмі оны ацетилдеу жолымен І және ІІ типтегі циклооксигеназа белсенділігін қайтымсыз тежеуге байланысты. Ацетилсалицил қышқылы гиперемияны, экссудацияны және қабыну ошағындағы капиллярлар өткізгіштігін азайтады. Гиалуронидаза белсенділігін тежейді, қабыну үдерісінің энергетикалық жабдықталуын шектей отырып, АТФ өнімін бәсеңсітеді.
Ацетилсалицил қышқылының қабынуға қарсы әсері тұрақты қабылдау кезінде 1–2 күннен (тіндерде салицилаттардың тұрақты 150-200 мкг/мл құрайтын емдік деңгейі түзілгеннен кейін) кейін дамиды және ең жоғарғы шегіне салицилаттың деңгейі 200-300 мкг/мл болғанда жетеді. Тыныштық пен қозғалыс кезіндегі ауырғанды жеңілдетеді, таңертеңгі буындардағы қозғалыс шектелуін және ісінуін азайтады, олардың функциясын жақсартады.
Жарақаттан және операциядан кейінгі қабыну үдерсітерінде өздігінен және де қозғалыс кезінде пайда болатын ауыруларды жылдам басады. Жара аймағындағы қабынулық ісінуді азайтады.
Ацетилсалицил қышқылының ауыруды басатын әсері бар және таламустың ауыру орталықтарының қозу шегінің деңгейін жоғарылатады. Әдетте соматикалық сипаттағы әлсіз және орташа қарқындылықтағы ауыруларды: бұлшықеттің, буындардың, сіңірлердің, жүйке діңдерінің, бас пен тістің ауыруын жояды. Висцеральдік ауыруларда (ішкі мүшелер қабынуларында, бүйрек пен бауыр шаншуында) әсері апиындық анальгетиктерден аса алмайды.
Ацетилсалицил қышқылы дене температурасы көтерілуін төмендетеді, бірақ дененің қалыпты температурасына әсер етпейді. Бұл жылу беруді күшейтетін эндогенді пирогендердің әсерін азайтатын, гипоталамустың термореттейтін орталығының белсенділігін төмендететін қасиетіне байланысты.
Қолданылуы
ересектердегі шығу тегі әртүрлі ауыру синдромында (бас ауыруы, тіс ауыруы, тамақ ауыруы, бас сақинасы, бұлшықет және буын ауыруы, арқаның ауыруы, етеккір кезіндегі ауырулар);
– ересектер мен 16 жастан асқан балаларда суық тию және басқа да инфекциялық-қабыну аурулары кезінде дене температурасының жоғарылауында
Қолдану тәсілі және дозалары
Дұрысы тамақтану аралығында, ішке қабылдайды. Таблетканы 100 мл қайнаған суға салып (1/2 стакан) және араластырып, оны еріткеннен кейін алынған жүзіндіні қабылдайды.
Ересектерге күніне 3 рет 1 – 2 таблеткадан тағайындайды. Ең жоғарғы бір реттік доза – 2 таблетка, ең жоғарғы тәуліктік доза – 6 таблетка.
16 жастан асқан балаларға тәулігіне 2 рет 250 мг (1/2 таблетка) бір реттік дозада тағайындайды, ең жоғарғы тәуліктік доза 750 мг.
Ыстықты түсіретін дәрі ретінде 38,5°С-ден жоғары дене температурасында (анамнезінде фебрильді құрысулармен пациенттерде 37,5 °С-ден жоғары температурада) 500-1000 мг дозада тағайындайды.
Емдеу ұзақтығы (дәрігердің кеңесінсіз) ауыруды басатын дәрі ретінде тағайындалғанда 5 күннен және ыстықты түсіретін дәрі ретінде – 3 күннен аспауы керек.
Жағымсыз әсерлері
Жағымсыз әсерлерінің жиілігін бағалау үшін мынадай градация пайдаланылған: өте жиі барлық тағайындаулардың ≥ 1/10, жиі барлық тағайындаулардың 1/100-ден 1/10 дейін; жиі емес барлық тағайындаулардың 1/1 000-нан 1/100 дейін; сирек 1/10 000-нан 1/1 000 дейін; өте сирек – тағайындаулардың барлық жағдайларының 1/10 000 аздау; белгісіз – кездесу жиілігі бойынша деректер жоқ.
Жүйке жүйесі тарапынан: жиі – жүрек айнуы, құсу, тәбеттің болмауы, асқазанның ауыруы, диарея; сирек – асқазан-ішек жолының (АІЖ) эрозиялық-ойық жаралы зақымдануы, АІЖ қан кетулер, бауыр жеткіліксіздігі
Орталық жүйке жүйесі тарапынан: ұзақ қолданғанда – бас айналу, бас ауыруы, көрудің қайтымды бұзылулары, құлақтың шуылдауы, асептикалық менингит.
Қан түзу ағзалары тарапынан: сирек – тромбоцитопения, анемия, агранулоцитоз, панцитопения, лейкопения. Глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназа тапшылығы бар пациенттерде гемолиз және гемолиздік анемия туралы хабарланған. Сирек немесе өте сирек – күрделі қан кетулер туындауы мүмкін, асқазан-ішектен қан кету, ми ішіне қан құйылу (бақыланбайтын гипертензиясы және/немесе антикоагулянттарды қатар қабылдайтын пациенттерде) өміріне қауіп төндіруі мүмкін. Операциядан кейінгі қан кету, қызыл иектің қанағыштығы, терілік қанталаулар, мұрыннан қан кету, уақыты ұзаққа созылуы мүмкін несеп-жыныс жолынан қан кету.
Несеп шығару жүйесі тарапынан: сирек – бүйрек функциясының бұзылуы; ұзақ қолданған кезде – нефроздық синдром, бүйректің жедел жетькіліксіздігі.
Аллергиялық реакциялар: жиі емес – тері бөртпесі; сирек – ангионевроздық ісіну, бронх түйілуі, «аспириндік» демікпе және «аспириндік» триада (Фернон-Видаль синдромы), ауыр тері реакциялары (мультиформалы экссудативті эритема, Стивенс-Джонсон синдромы, уытты эпидермальді некролиз сияқты).
Басқалары: өте сирек –Рейе синдромы (энцефалопатия бауырдың жедел майлы дистрофиясымен және бауыр-жасушалық жеткіліксіздігімен үйлесімде); ұзақ қоданғанда – созылмалы жүрек жеткіліксіздігі ауырлығының күшеюі.
Қолдануға болмайтын жағдайлар
глюкозо-6-фосфатдегидрогеназа тапшылығы;
ацетилсалицил және салицил қышқылына жоғары сезімталдық;
АІЖ-ның асқыну сатысындағы эрозиялы-ойық жаралық зақымданулары;
асқазан-ішектен қан кету;
«аспириндік» демікпе мен «аспириндік» триада;
геморрагиялық диатездер (Виллебранд ауруы, тромбоцитопениялық пурпура, телеангиоэктазия) гипопротромбинемия, гемофилия;
қолқаның қатпарлы аневризмасы, жүректің ауыр жеткіліксіздігі (III–IV класс NYHA бойынша);
портальді гипертензия;
К дәрумені тапшылығы;
метотрексатты аптасына 15 мг және одан көп дозада қабылдағанда;
бүйрек пен бауыр жеткіліксіздігі;
жүктілік және лактация кезеңінде;
подагра және подагралық артрит;
16 жасқа дейінгі балалар, вирустық аурулар аясында гипертермиямен біріккенде;
қан ұюының бұзылуы;
Сақтықпен: гиперурикемияны, ойық жаралы аурудың созылмалы немесе қайталанған ағымын қоса, асқазанның және он екі елі ішектің ойық жара ауруын (анамнезінде) антикоагулянттармен қатарластыра емдегенде, бронх демікпесінде, мұрын полипозында, бүйрек және/немесе бауыр функциясының бұзылуы кезіндегі созылмалы бронх өкпе ауруларында.
Дәрілермен өзара әрекеттесуі
Бір мезгілде қолданғанда метотрексаттың, вальпрой қышқылының, барбитураттық препараттардың уыттылығын, ақуыздармен байланыстан ығыстырып шығару есебінен есірткілік анальетиктердің, диабетке қарсы ішке қабылдайтын препараттардың, сульфаниламидтік дәрілердің (оның ішінде ко-тримоксазолдың) трийодтирониннің, дигоксиннің әсерін күшейтеді.
Тікелей емес антикоагулянттармен, тромбоциттер агрегациясын тежегіштермен, тромболитикалық дәрілермен бір мезгілде қолданғанда қан кетулердің қаупін жоғарылатады.
Бүйректе простагландиндердің түзілуін тежеу есебінен АӨФ тежегіштері тобындағы гипотензиялық дәрілердің, ілмектік және калий жинақтаушы диуретиктердің әсерлерін әлсіретеді.
Глюкокортикостероидтар ацетилсалицил қышқылының асқазан шырышына уытты әсерін күшейтеді, ацетисалицил қышқылының клиренсін арттырады және оның қан плазмасындағы концентрациясын төмендетеді.
Литий тұздарымен бір мезгілде қолданғанда қан плазмасындағы литий иондарының концентрациясын арттырады.
Нефрон өзекшелерінде несеп қышқылының бәсекелес шығарылуына байланысты урикозуриялық дәрілердің әсерін әлсіретеді.
Алкогольдің асқазан-ішек жолдары шырышты қабығына уытты әсерін күшейтеді.
Айрықша нұсқаулар
Хирургиялық араласулар кезеңінде қолдану.
Операцияның барысында және операциядан кейінгі кезеңде қан кету қаупін азайту үшін жоспарланған хирургиялық араласуларға дейін 5-7 тәулік бұрын ацетисалицил қышқылын қабылдауды тоқтату қажет.
Ацетисалицил қышқылын ұзақ қолдану
Ацетисалицил қышқылын ұзақ қолдану қажет болғанда шеткері қан көрінісіне бақылау және нәжісті жасырын қанның болуына тексеру керек. Мұны әсіресе АІЖ-ның эрозиялық ойық жаралы зақымданулары, анамнезінде асқазан-ішектен қан кетулері, бүйрек пен бауыр функциясының бұзылулары бар адамдарға жүргізу керек.
Бронх-өкпе жүйесінің патологиясы бар адамдарда қолдану
Бронхтық демікпесі, мұрынның полипозы бар науқастарға және сенна қызбасы кезінде ацетисалицил қышқылын қолдану аурудың өршуіне түрткі болуы мүмкін.
Педиатрияда қолдану
Ацетилсалицил қышқылы препаратын вирустық инфекция немесе ЖРА қатар жүретін гипертермиямен (қызба) 16 жасқа дейінгі балаларға қолданғанда Рейе синдромының (ми мен бауырдың зақымдануы) даму қаупі жоғары. Сондықтан ацетилсалицил қышқылын пациенттердің аталған тобында қолдануға болмайды.
Жүктілікте қолданылуы
Простагландиндер синтезінің тежелуі жүктілік және эмбрион немесе ұрықтың дамуына теріс әсер етеді. Эпидемиологиялық зерттеулер деректері көрсеткендей, жүктіліктің ерте кезеңдерінде простагландиндер синтезінің тежегішін қолданғанда мальформация және кемістіктің даму қаупі жоғарылайды. Бұл кезде қаупінің дозаны жоғарылатқанда және емдеуді ұзартқанда артуы болжанады. Жеткерімді деректер ацетилсалицил қышқылын қабылдау мен жүктіліктің мерзімінен бұрын үзілу қаупінің жоғарылауы арасындағы байланысты дәлелдемейді.
Даму ақауларының пайда болуына қатысты жеткерімді эпидемиологиялық деректер қарама - қайшы, әйтсе де даму ақауының жоғары қаупі – алдыңғы іш қабырғасының бітпеуін жоққа шығаруға болмайды.
Жүктіліктің ерте кезеңінде (1 - 4 ай) 14 800 әйелдер/балаларда ацетилсалицил қышқылын проспективті қолдану даму ақауының пайда болу жиілігінің жоғарылауын анықтаған жоқ.
Препаратты жүктіліктің үшінші триместрінде қолдануда простагландиндер синтезінің барлық тежегіштері шаранада төмендегілерді:
• Жүрек-өкпелік уыттылықты (ботталов түтігінің уақытынан бұрын жабылуы мен өкпе гипертензиясы)
• Бүйрек функциясының бұзылуы су аздықта ана мен балада жүктіліктің соңында бүйрек жеткіліксіздігіне дейін өршуі мүмкін: қан кету уақыты ұзаруын, тіпті төмен дозаларда пайда болуы мүмкін анти-аггрегантты әсер, жүктіліктің мерзімінен ұзаруына немесе босанудың ұзаруына әкелуі мүмкін жатырдың жиырылу белсенділігінің бәсеңдеуін туындатуы мүмкін.
Жануарларда жүргізілген зерттеулер репродуктивті уыттылықты көрсетуіне байланысты, құрамында ацетилсалицил қышқылы бар препараттарды жүктілік кезінде тағайындауға болмайды.
Лактация кезінде қолданылуы
Салицилаттар емшек сүтіне аздаған мөлшерде енетін болғандықтан, оларды лактация кезінде қолдану қажет болғанда баланы емшекпен қоректендіруді тоқтату керек.
Дәрілік заттың көлік құралдарын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері
Болуы мүмкін жағымсыз әсерлерін ескеріп, көлік құралдарын немесе әлеуетті қауіпті механизмдерді басқаруда сақтық шараларын сақтау керек.
Артық дозалануы
Симптомдары: құлақтағы шуыл, естудің төмендеуін сезіну, бас ауыруы, вертиго. Кейіннен қызба, гипервентиляция, кетоз, респираторлық алкалоз, метаболизмдік ацидоз, кома, қантамырлық жеткіліксіздік, тыныс алу жеткіліксіздігі, айқын гипогликемия дамуы мүмкін.
Емі: құстырту немесе асқазанды шаю, белсендірілген көмір және іш жүргізетіндерді тағайындау керек. Емді одан әрі мамандандырылған бөлім жағдайында жүргізу керек.
Шығарылу түрі және қаптамасы
10 таблеткадан поливинилхлоридті үлбірден және дәрілік заттарға арналған алюминий фольга негізіндегі икемді қаптамадан немесе алюминий фольгадан немесе фольга негізіндегі біріктірілген материалдан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада.
2 пішінді ұяшықты қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тіліндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынған.
10 таблеткадан қағаз және картон негізде біріктірілген материалдан жасалған пішінді ұяшықсыз қаптамада.
Пішінді ұяшықсыз қаптамалар (қорапшаға салынбаған) медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тіліндегі нұсқаулықтардың сәйкес санымен бірге топтық қаптамаға салынған.
Медициналық қолдану жөніндегі нұсқаулықтар саны қаптамалар санына сәйкес болуы тиіс.
Сақтау шарттары
Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25оС-ден аспайтын температурада сақтау қажет.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Сақтау мерзімі
4 жыл
Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.
Дәріханалардан босатылу шарттары
Рецептісіз
Өндіруші
«Борисов медициналық препараттар зауыты» («БМПЗ» ААҚ) ашық акционерлік қоғамы, Беларусь Республикасы. Минск обл., Борисов қаласы, Чапаев көшесі, 64,
Тел/факс 8-(10375177) 734043.
Тіркеу куәлігінің иесі
«Борисов медициналық препараттар зауыты» ашық акционерлік қоғамы («БМПЗ» ААҚ), Беларусь Республикасы
Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан дәрілік заттың сапасына қатысты шағымдарды (ұсыныстарды) қабылдайтын және дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс деректері (телефон, факс, электрондық пошта):
Қазақстан Республикасы, 050026. Алматы қ. , Нұрмақов к-сі 26/195, 39 үй, «МедФарм» ЖК, тел/факс: +7 (727) 2911 198, тел: +7 777 7040709, +7 777 2306494; Е-mail: pvqa-bzmp-kz@mail.ru
