Описание
Инструкция по медицинскому применению лекарственного препарата
ТИОКТОН
Торговое название
Тиоктон
Международное непатентованное название
Тиоктовая кислота
Лекарственная форма
Раствор для внутривенного введения 600 мг/24 мл
Состав
Один флакон (24 мл) препарата содержит:
активное вещество — тиоктовая кислота — 600 мг (в виде трометамола
тиоктата — 952.2876 мг)
вспомогательные вещества: трометамол, трометамола раствор 1 М, вода для инъекций
Описание
Прозрачный, желтоватый раствор, практически без видимых частиц.
pH раствора от 8.0 до 8.6.
Фармакотерапевтическая группа
Пищеварительный тракт и обмен веществ. Препараты для лечения заболеваний желудочно-кишечного тракта и нарушений обмена веществ другие. Прочие препараты для лечения заболеваний ЖКТ и обмена веществ. Тиоктовая кислота.
Код АТХ A16AX01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Тиоктовая кислота подвергается интенсивному печеночному метаболизму «первичного прохождения». Существует значительная пространственная вариабельность системной доступности тиоктовой кислоты. Тиоктовая кислота подвергается биотрансформации путем окисления боковой цепи и конъюгации и в первую очередь выводится из организма почками.
Плазменный период полувыведения тиоктовой кислоты составляет приблизительно 25 мин, а общий плазменный клиренс составляет 9-13 мл/мин/кг. К концу 12-минутного вливания 600 мг препарата плазменный уровень составляет примерно 47 мкг/мл.
Только небольшое количество неметаболизированного активного вещества может быть обнаружено в моче. Биотрансформация происходит главным образом за счет сокращения боковой цепи (бета-окисления) и / или путем S-метилирования соответствующих тиолов.
Фармакодинамика
Тиоктовая (альфа-липоевая) кислота — эндогенный антиоксидант (связывает свободные радикалы), в организме образуется при окислительном деарбоксилировании альфа-кетокислот. В качестве кофермента митохондриальных мультиферментных комплексов участвует в окислительном декарбоксилировании пировиноградной кислоты и альфа-кетокислот.
Участвует в регулировании липидного и углеводного обмена, стимулирует обмен холестерина. Улучшает функции печени, снижает повреждающее влияние на неё эндогенных и экзогенных токсинов, в том числе алкоголя. Оказывает гепатопротекторное, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое, гипогликемическое действие.
Способствует снижению концентрации глюкозы в крови и увеличению гликогена в печени, а также преодолению инсулинорезистентности. По характеру биохимического действия близка к витаминам группы В.
Показания к применению
— периферическая (сенсорно-моторная) диабетическая полинейропатия
Способ применения и дозы
Для внутривенного введения.
Препарат вводят внутривенно без разведения шприцем для инъекций или инфузии, время введения не менее 12 мин.
Препарат можно разводить только в 0.9% растворе натрия хлорида для инъекций (100-250 мл), вводят внутривенно в виде медленной инфузии, время введения не менее 12 мин.
В связи с фоточувствительностью активного вещества, флакон должен вскрываться или должен быть разведен непосредственно перед введением и должен быть защищен от света (например, алюминиевой фольгой) до начала введения.
Взрослые
Рекомендуемая доза составляет 24 мл (1 флакон) препарата Тиоктон (что соответствует 600 мг тиоктовой кислоты) в день в течение от 2 до 4 нед в начальной фазе лечения. В дальнейшем возможен переход на пероральную терапию — 300-600 мг в день. Поскольку периферическая (сенсорно-моторная) диабетическая полинейропатия — хроническое заболевание — продолжительность лечения может быть длительной.
Продолжительность курса лечения и необходимость его повторения определяется врачом.
Побочные действия
Часто
— при быстром внутривенном введении могут развиться чувство прилива крови к голове и затруднение дыхания, которые проходят самостоятельно.
Не часто
— тошнота, рвота, изменение или нарушение вкусовых ощущений.
Очень редко
— Аллергические реакции в месте введения, такие как высыпания, зуд, экзема, пурпура, также системные реакции гиперчувствительности могут развиться до анафилактического шока
— судороги
— двоение в глазах, нарушение зрения
— геморрагическая сыпь, тромбоцитопатия
— гипогликемия, включая головокружение, потливость, головная боль
Противопоказания
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.
— детский и подростковый возраст до 18 лет
— беременность и период лактации (эффективность и безопасность применения не установлены).
Лекарственные взаимодействия
Тиоктовая кислота является антагонистом цисплатина, при совместном применении эффективность обоих препаратов снижается.
При совместном применении с инсулином или другими пероральными гипогликемическими препаратами может усиливаться гипогликемический эффект, поэтому в начале терапии тиоктовой кислотой необходимо контролировать уровень глюкозы в крови. В некоторых случаях необходимо снижать дозу инсулина или гипогликемических средств, чтобы избежать чрезмерного снижения уровня глюкозы.
Значительным фактором риска развития и прогрессирования полинейропатии является регулярное употребление алкоголя, что также может снизить эффективность лекарственного средства. Пациентам с полинейропатией не рекомендуется употребление алкоголя, как в период лечения, так и в промежутках между курсами лечения.
Несовместимость
Тиоктовая кислота реагирует in vitro с ионными комплексами металлов (например, цисплатином); с молекулами углеводов тиоктовая кислота образует нерастворимые комплексные соединения. В связи с этим, Тиоктон несовместим с растворами глюкозы, раствором Рингера и растворами, способными реагировать с соединениями, которые содержат -SH или дисульфидную группу. Растворителем для препарата может служить только 0.9% раствор натрия хлорида.
Особые указания
При парентеральном введении тиоктовой кислоты сообщалось о реакциях гиперчувствительности, включая анафилактический шок. В связи с этим, за пациентами должен быть надлежащий контроль во время терапии. В случае проявления ранних симптомов (зуд, тошнота, недомогание) введение тиоктовой кислоты должно быть немедленно прекращено, при необходимости назначить соответствующее лечение.
После введения тиоктовой кислоты возможно изменение запаха мочи, не имеющее клинической значимости.
Во время лечения тиоктовой кислотой зарегистрированы случаи инсулинового аутоиммунного синдрома (IAS). Пациенты с определенным генотипом человеческого лейкоцитарного антигена, таких как HLA-DRB1 * 04: 06 и HLA-DRB1*04: 03, более восприимчивы к развитию инсулинового аутоиммунного синдрома IAS при лечении тиоктовой кислотой.
HLA-DRB1 * 04: 03 аллель (восприимчивость к коэффициенту шансов IAS: 1,6) в особенности может быть обнаружены у кавказцев с более высокой распространенностью на юге, чем в северной Европе.
HLA-DRB1 * 04: 06 аллель (восприимчивость к коэффициенту шансов IAS: 56,6) может быть обнаружен в основном у японских и корейских пациентов.
IAS следует принимать во внимание при дифференциальной диагностике спонтанной гипогликемии у пациентов, получающих тиоктовую кислоту.
У пациентов с сахарным диабетом, особенно в начале лечения, необходим постоянный контроль концентрации глюкозы крови. Частота неизвестна, требуется снижение дозы инсулина или перорального гипогликемического препарата, чтобы избежать развития гипогликемии. При возникновении симптомов гипогликемии (головокружение, повышенное потоотделение, головная боль, расстройство зрения, тошнота) следует немедленно прекратить введение препарата.
Во время лечения, а также, по возможности, в перерывах между курсами терапии необходимо строго воздерживаться от употребления алкоголя, так как при воздействии алкоголя терапевтический эффект тиоктовой кислоты снижается.
Дети
Безопасность и эффективность применения препарата Тиоктон у детей до18 лет и подростков до сих пор не установлены. Тиоктон противопоказан детям и подросткам до18 лет.
Детородная функция, беременность и лактация
Фертильность
Репродуктивные токсикологические исследования не указывают на какие-либо вредные последствия, которые могут повлиять на фертильность.
Беременность
Тиоктон не рекомендуется применять во время беременности, если клиническое состояние женщины не требует терапии тиоктовой кислотой.
Кормление грудью
Неизвестно, выделяется ли тиоктовая кислота в грудное молоко человека.
Решение о прекращении или продолжении грудного вскармливания должно приниматься с учетом пользы грудного вскармливания и потенциального риска неблагоприятного воздействия на ребенка.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Во время лечения рекомендуется соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Очень редко, но при лечении тиоктовой кислотой может возникнуть гипогликемия со следующими симптомами, как головокружение, потливость, головная боль и зрительные нарушения.
Передозировка
Симптомы
При передозировке тиоктовой кислоты могут проявляться тошнота, рвота и головная боль.
Клинические симптомы отравления могут первоначально проявляться как психомоторное возбуждение или нарушение сознания, сопровождаемые генерализованными судорогами и лактоацидозом. Кроме того, в качестве последствий отравления высокими дозами тиоктовой кислоты зарегистрированы гипогликемия, шок, рабдомиолиз, гемолиз, диссеминированное внутрисосудистое свертывание (ДВС-синдром), угнетение функции костного мозга и полиорганная недостаточность.
Лечение
Требуется немедленная госпитализация и симптоматическое лечение. Симптоматическое лечение генерализованных судорог, лактоацидоза и всех других опасных для жизни реакций должно быть выполнено в отделении интенсивной терапии. Эффективность гемодиализа, гемоперфузии или других методов фильтрации для удаления тиоктовой кислоты еще не доказаны.
Форма выпуска
По 24 мл препарата в стеклянных флаконах, янтарного цвета, укупоренные силиконизированной пробкой из бромбутилового каучука и обжимной алюминиевой крышкой с синим пластиковым диском.
По 5 флаконов вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную коробку.
Условия хранения
В оригинальной упаковке, в защищенном от света месте при температуре не выше 25 0С.
Не замораживать.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок годности
2.5 года.
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
